公开(公告)号：WO2007013697A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：PCT/JP2006/315456

申请日：2006-07-28

Applicant: 長瀬産業株式会社 ,  丸岡 啓二 ,  松本 淳

Inventor： 丸岡 啓二 ,  松本 淳

IPC: C07D223/14 ,  B01J31/02 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D223/14 ,  B01J31/0231 ,  B01J31/0239 ,  B01J31/0271 ,  B01J2231/46 ,  B01J2531/985 ,  C07B53/00 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

Abstract: Disclosed is a chiral phase-transfer catalyst having a simplified structure, which can be produced by reacting a 2,2'-dimethylenebromide-1,1'-binaphthyl derivative (which can be produced in relatively small numbers of steps) with a secondary amine (which is readily available). The catalyst is a compound represented by the formula (I) having a long-chain alkyl group R 7 in its chemical structure. The catalyst is expected to show a high stereoselectivity even in a reaction where a conventional catalyst does not show a satisfactory stereoselectivity such as an asymmetric alkylation reaction.

Abstract translation: 公开了具有简化结构的手性相转移催化剂，其可以通过使2,2'-二亚甲基溴-1,1'-联萘衍生物（其可以相对少量的步骤制备）与仲胺 （这是容易获得的）。 催化剂是其化学结构中具有长链烷基R 7的式（I）表示的化合物。 即使在常规催化剂不显示令人满意的立体选择性（例如不对称烷基化反应）的反应中，预期催化剂也显示出高立体选择性。

公开(公告)号：WO2007013698A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：PCT/JP2006/315457

申请日：2006-07-28

Applicant: 長瀬産業株式会社 ,  丸岡 啓二 ,  井上 徹 ,  松本 淳

Inventor： 丸岡 啓二 ,  井上 徹 ,  松本 淳

IPC: C07C249/02 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C227/04 ,  C07C229/36 ,  C07C251/24

CPC classification number: C07B53/00 ,  B01J31/0239 ,  B01J31/0244 ,  B01J2231/46 ,  B01J2531/98 ,  C07C227/32 ,  C07C231/18 ,  C07C249/02 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20 ,  C07C251/24

Abstract: 本発明は、アルジミン型シッフ塩基を用いて、特定の式で表されるα−アミノ酸の不斉一置換アルキル化化合物を製造する方法を提供する。本発明の方法においては、媒体中、光学活性な４級アンモニウム塩系相間移動触媒および無機塩基の存在下にて、アルジミン型シッフ塩基をアルキル化する工程を開始した後、該アルキル化反応の化学量論的反応完結時間よりも前の時間にクエンチすることによって、光学純度が高い一置換アルキル化物を得ることができる。

Abstract translation: 公开了通过使用醛亚胺型希夫碱来制备由特定式表示的α-氨基酸的不对称单取代烷基化化合物的方法。 在此过程中，开始在光学活性季铵盐相转移催化剂和无机碱存在下，介质中的醛亚胺型希夫碱的烷基化，随后在反应完成之前的任何时间将反应猝灭 从而产生具有高光学纯度的单取代烷基化产物。

公开(公告)号：WO2003018572A1

公开(公告)日：2003-03-06

申请号：PCT/JP2002/008588

申请日：2002-08-26

Applicant: 長瀬産業株式会社 ,  生中 雅也 ,  松本 淳 ,  井上 徹

Inventor： 生中 雅也 ,  松本 淳 ,  井上 徹

IPC: C07D333/20

CPC classification number: C07D333/20

Abstract: Optically active 3−(N−alkoxycarbonyl−N−methyl)amino&m inus;1− alkoxycarbonyloxy−(2−thienyl)propanes, which are novel compounds of the general formula (I), can be prepared by reacting optically active 3−(N,N−dimethylamino)−1−( 2−thienyl)−propan −1−ol with a haloformic ester in the presence of a base, and hydrolysis of the compounds (I) under basic conditions gives optically active 3−(N−methylamino)−1−(2−th ienyl)−propan−1 −ol: (I) wherein R 1 and R 2 are each independently alkyl having 1 to 4 carbon atoms, or the like; and * represents an asymmetric center.

Abstract translation: 作为通式（I）的新化合物的光学活性3-（N-烷氧基羰基-N-甲基）氨基和1-烷氧基羰氧基 - （2-噻吩基）丙烷可以通过光学活性3-（N ，N-二甲基氨基）-1-（2-噻吩基） - 丙-1-醇与卤代甲酸酯在碱存在下反应，化合物（I）在碱性条件下水解，得到光学活性3-（N-甲基氨基 ）-1-（2-烯丙基） - 丙-1-醇：（I）其中R 17和R 12各自独立地为具有1至4个碳原子的烷基 ，等等; *表示非对称中心。

公开(公告)号：WO2004065344A1

公开(公告)日：2004-08-05

申请号：PCT/JP2004/000442

申请日：2004-01-20

Applicant: 長瀬産業株式会社 ,  神山 俊治 ,  吉田 和人 ,  千種 康男 ,  松本 淳 ,  松山 恵介

Inventor： 神山 俊治 ,  吉田 和人 ,  千種 康男 ,  松本 淳 ,  松山 恵介

IPC: C07C51/487

CPC classification number: C07C211/27 ,  C07C51/02 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C57/58

Abstract: 本発明は、光学活性なフルルビプロフェンの製造方法を提供する。本発明の製造方法は、有機溶媒中で、フルルビプロフェンのラセミ体と、（Ｓ）−または（Ｒ）−３−メチル−２−フェニルブチルアミンとを混合してジアステレオマー塩を得る工程；および該ジアステレオマー塩を第二溶媒中で酸処理する工程；を包含する。本発明の方法では、光学分割の手順を複数回繰り返す必要もなく、極めて効率的に所望の絶対配置を有するフルルビプロフェンを得ることができる。

Abstract translation: 一种生产光学活性氟比洛芬的方法。 该方法包括：在有机溶剂中将氟比洛芬的外消旋体与（S） - 或（R）-3-甲基-2-苯基丁胺混合以获得非对映体盐的步骤; 以及在第二溶剂中用酸处理非对映体盐的步骤。 该方法不需要重复光学拆分的程序，并且可以非常有效地制造具有所需绝对构型的氟比洛芬。