公开(公告)号：WO2022126942A1

公开(公告)日：2022-06-23

申请号：PCT/CN2021/086610

申请日：2021-04-12

申请人： 诚达药业股份有限公司

发明人： 冯宇 ,  钱伟 ,  党军奎 ,  黄兴 ,  仲晨昊 ,  王植鹏 ,  李缪斌 ,  高莉燕 ,  许燕萍 ,  卞吉顺

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C209/74 ,  C07C209/68 ,  C07C211/17 ,  C07C211/25 ,  C07C211/27 ,  C07C249/02 ,  C07C251/18

摘要： 本发明公开了本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。

公开(公告)号：WO2021250468A8

公开(公告)日：2021-12-16

申请号：PCT/IB2021/000403

申请日：2021-06-09

申请人： NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC. ,  SANOFI

发明人： PALMER, Andrew ,  STIRN, Scott ,  RADISSON, Joel ,  COSTA, Christina Marie

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/426 ,  A61K31/573 ,  A61P5/00 ,  C07C209/44 ,  A61K2300/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/107 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/28 ,  A61K9/4833 ,  C07B2200/13 ,  C07C209/52 ,  C07C211/29 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C259/06 ,  C07D277/42 ,  G01N33/74

摘要： The present disclosure relates to the fields of chemistry and medicine, more particularly to processes for making 4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-N-[(1S)-2 -cyclopropyl-1-(3 -fluoro-4-methylphenyl)ethyl]-5-methyl-N-prop-2-ynyl-1,3-thiazol-2-amine (Compound 1), pharmaceutically acceptable salts, and crystalline forms thereof, for the treatment of congenital adrenal hyperplasia (CAH).

公开(公告)号：WO2021114218A1

公开(公告)日：2021-06-17

申请号：PCT/CN2019/125103

申请日：2019-12-13

申请人： 乐占线

发明人： 乐占线 LE, Zhanxian

IPC分类号： A61K36/02 ,  A61K36/04 ,  A61K8/97 ,  A61P17/18 ,  C07C249/02

摘要： 提供了类菌胞素氨基酸Porphyra-334和Shinorine以及从海藻中提取Porphyra-334和Shinorine的方法，所述的方法包括以下步骤：浸提、絮凝、过滤、层析、Porphyra-334浓缩、Shinorine浓缩。上述方法可得到纯度可达到97％以上的Porphyra-334晶体和95％以上的Shinorine晶体。该方法能有效去除海藻中杂质，收率比传统的离子交换树脂高20-30％，工艺废水较少，可用于大规模工业化生产。整个工艺连续便捷，操作时间快速。

公开(公告)号：WO2020090658A1

公开(公告)日：2020-05-07

申请号：PCT/JP2019/041918

申请日：2019-10-25

申请人： 国立大学法人九州大学

发明人： 大嶋　孝志 ,  矢崎　亮

IPC分类号： C07C249/02 ,  B01J31/22 ,  C07C251/24 ,  C07C319/20 ,  C07D209/24

摘要： 極度の立体障害を有するα，β－連続四置換炭素を有する非天然型アミノ酸等の連続四置換炭素イミン化合物の合成方法を提供すること。　銅触媒及び酸化剤の存在下、下記式（１）で示される化合物（１）と、下記式（２）で示される化合物（２）とを反応させる連続四置換炭素含有イミン化合物の合成方法である。

公开(公告)号：WO2019047846A1

公开(公告)日：2019-03-14

申请号：PCT/CN2018/104124

申请日：2018-09-05

申请人： 中国科学院理化技术研究所

发明人： 汪鹏飞 ,  吴加胜 ,  刘卫敏 ,  郑秀丽 ,  顾瑛

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C225/32 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

摘要： 公开了一种竹红菌素迫位和2-位同时氨基取代的衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构通式如式I-a～I-d所示。所制备的竹红菌素的迫位和2-位两个位置同时氨基取代的衍生物，其最大吸收波长在600-650nm，摩尔消光系数可达到20000-40000M -1 cm -1 左右。与未修饰的竹红菌素或仅2-位修饰的竹红菌素相比较，其吸收光谱显著红移且摩尔消光系数大大增强，光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种。相同条件下，竹红菌素的迫位和2-位同时氨基取代的衍生物作为光敏剂，比第一代和第二代商用光敏剂具有更高的光动力灭活肿瘤细胞的能力。

公开(公告)号：WO2017111176A1

公开(公告)日：2017-06-29

申请号：PCT/JP2016/088793

申请日：2016-12-26

申请人： 東洋合成工業株式会社

发明人： 宮澤　貴士 ,  坂口　健一

IPC分类号： C08F212/14 ,  B01J31/02 ,  B01J31/06 ,  B01J38/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07D223/14 ,  C07D317/28 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00 ,  C08F8/00 ,  C08F212/36

CPC分类号： B01J31/02 ,  B01J31/06 ,  B01J38/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07D223/14 ,  C07D317/28 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00 ,  C08F8/00 ,  C08F212/14 ,  C08F212/36 ,  Y02P20/584

摘要： キラリティーを有する有機化合物の合成は、医薬品、農薬、健康食品等の分野において重要な技術であるが、その合成に用いる触媒は原材料も高く、また、合成ステップも多いため低コスト化が困難であった。 触媒中心を、有機基を介して高分子鎖や樹脂に結合させることにより触媒の繰り返しの利用が可能となり、キラル化合物の低コスト製造が可能となる。

摘要翻译： 的合成

具有手性，医药，农药有机化合物，是在健康食品领域中的重要技术，用于原料合成的催化剂是高的，也合成步骤 很难降低成本。 通过将催化剂中心通过有机基团与聚合物链或树脂连接，可以反复使用催化剂，并且可以低成本地制备手性化合物。

公开(公告)号：WO2014037563A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：PCT/EP2013/068617

申请日：2013-09-09

申请人： PRODUITS CHIMIQUES AUXILIAIRES ET DE SYNTHESE

发明人： SCHNEIDER, Jean-Marie ,  MADEC, Jonathan ,  KREIMERMAN, Sergio ,  GUILLAMOT, Gérard

IPC分类号： C07C209/52 ,  C07C211/30 ,  C07C249/02 ,  C07C251/16 ,  C07F9/40 ,  A61K31/135 ,  A61P5/18

CPC分类号： C07C209/68 ,  C07B2200/13 ,  C07C209/52 ,  C07C209/84 ,  C07C211/30 ,  C07C249/02 ,  C07F9/40 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015 ,  C07C251/16

摘要： La présente demande de brevet concerne un procédé de préparation du cinacalcet ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables comprenant la réaction du 3-trifluorométhyl-benzaldéhyde de formule (II) suivante avec le dérivé phosphoré de formule (III) suivante dans laquelle R 1 et R 2 , identiques ou différents, représentent chacun un groupe (C 1 -C 6 )alkyle. La présente invention concerne également le dérivé phosphoré de formule (III), son utilisation et son procédé de préparation. La présente invention concerne également le sel de phosphate de cinacalcet et ses utilisations.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备西那卡塞或其药学上可接受的盐的方法，其包括使具有下式（II）的3-三氟甲基苯甲醛与下式（III）的含磷衍生物反应，其中R1和R2， 其可以相同或不同，各自为（C 1 -C 6）烷基。 本发明还涉及具有式（III）的含磷衍生物，其用途及其制备方法。 本发明还涉及西那卡塞的磷酸盐及其用途。

公开(公告)号：WO2012108367A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：PCT/JP2012/052572

申请日：2012-01-30

申请人： 住友化学株式会社 ,  相川 利昭 ,  池本 哲哉

发明人： 相川　利昭 ,  池本　哲哉

IPC分类号： C07D223/18 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

CPC分类号： B01J31/0285 ,  C07B53/00 ,  C07C249/02 ,  C07D223/18 ,  C07C251/24

摘要： 式（５）（式中、Ｒ １ は、炭素数１～４のアルキル基を表し、Ｒ ２ は、炭素数１～１０のアルキル基を表し、Ｒ ３ は、一以上のフェニル基で置換されていてもよい炭素数１～１０のアルキル基又は炭素数１～１０のアルキル基及びトリフルオロメチル基からなる群より選ばれる一以上の基を有していてもよいフェニル基を表し、Ｒ ４ は、炭素数１～４のアルキル基を表し、Ｒ ５ は、炭素数１～１０のアルキル基を表し、Ｃ ＊ は、不斉炭素原子を表し、Ｘ － は、ハロゲン化物イオンを表す。）で示される第４級アンモニウム塩は、塩基性条件下での安定性に優れた触媒として使用できる。

摘要翻译： 式（5）所示的季铵盐（式中，R1表示C1-4烷基; R2表示C1-10烷基; R3表示任选被一个或多个苯基取代的C 1-10烷基或 任选具有一个或多个选自C 1-10烷基和三氟甲基的基团的苯基; R 4表示C 1-4烷基; R 5表示C 1-10烷基; C *表示不对称碳 原子; X-表示卤离子）可以用作在碱性条件下具有优异稳定性的催化剂。

公开(公告)号：WO2012057709A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：PCT/SG2011/000378

申请日：2011-10-27

申请人： NATIONAL UNIVERSITY OF SINGAPORE ,  TAN, Choon Hong ,  HUANG, Kuo-Wei ,  MA, Ting ,  FU, Xiao

发明人： TAN, Choon Hong ,  HUANG, Kuo-Wei ,  MA, Ting ,  FU, Xiao

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07C249/02 ,  C07D307/34 ,  B01J27/24 ,  C07C251/24 ,  C07D333/10

CPC分类号： B01J31/0275 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0271 ,  C07C251/24 ,  C07D233/44 ,  C07D235/30 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24

摘要： Compounds of formula (I): wherein R 1 to R 8 , and X - are defined herein. Also disclosed are methods of making and using these compounds.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 1至R 8和X如本文所定义。 还公开了制备和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO2011007877A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：PCT/JP2010/062106

申请日：2010-07-16

申请人： 日産化学工業株式会社 ,  国立大学法人九州大学 ,  松本 和弘 ,  小熊 卓也 ,  近藤 章一 ,  栗原 一典 ,  香月 勗

发明人： 松本　和弘 ,  小熊　卓也 ,  近藤　章一 ,  栗原　一典 ,  香月　勗

IPC分类号： C07D303/04 ,  C07C213/02 ,  C07C215/50 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07D207/09 ,  C07D301/12 ,  B01J31/38 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07F7/28

CPC分类号： C07D207/09 ,  B01J31/2243 ,  B01J2231/72 ,  B01J2531/0252 ,  B01J2531/46 ,  C07B53/00 ,  C07C215/50 ,  C07C251/24 ,  C07D301/12 ,  C07D303/04

摘要： 【課題】光学活性エポキシ化合物の製造方法、並びに該方法に用いる配位子、錯体、該配位子の製造方法、及び該錯体の製造方法 【解決手段】下記式（１）　 等で表される配位子とチタン化合物とから製造される錯体と、当該錯体を用いるエポキシ化方法、当該錯体の製造方法、当該配位子の製造方法。

摘要翻译： 公开了一种光学活性环氧化合物的制造方法， 在该方法中使用的配体; 一个复杂的 一种制备该配体的方法; 和该复合物的制造方法。 具体公开的是：由钛化合物和由式（1）等表示的配体产生的络合物; 使用该复合物的环氧化方法; 复合物的制造方法; 和配体的制造方法。