公开(公告)号：WO2016126734A1

公开(公告)日：2016-08-11

申请号：PCT/US2016/016217

申请日：2016-02-02

申请人： APICORE US LLC

发明人： KOVI, Ravishanker ,  NAIK, Ashish ,  FADADU, Piyush ,  KANNAPAN, Jayaraman

IPC分类号： C07D231/02 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H1/00

摘要： Novel processes for making the N-pyrrazole substituted 2-adenosine derivative regadenoson and a novel polymorph thereof. The novel polymorph of regadenoson designated form H and drug substances and pharmaceutical compositions including the novel polymorph H are disclosed.

摘要翻译： 制备N-吡唑取代的2-腺苷衍生物regadenoson的新方法及其新型多晶型物。 公开了命名为H的regadenoson的新型多晶型物和包含新型多晶型物H的药物物质和药物组合物。

公开(公告)号：WO2016201203A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：PCT/US2016/036857

申请日：2016-06-10

申请人： APICORE US LLC

发明人： KOVI, Ravishanker ,  KANNAPAN, Jayaraman ,  THAKOR, Sanjay, F. ,  NAIK, Ashish ,  BHARATBHAI, Dhakhada, Chetana ,  KHICHI, Kuldip, Fatehlal ,  SHIVNATH, Sahebrao, Patil

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C233/80

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Methods are disclosed for making 3-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-l-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide, intermediates and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了制备3-（咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基）-4-甲基-N- [4 - [（4-甲基哌嗪-1-基）甲基] -3-（三氟甲基） 苯基]苯甲酰胺，其中间体及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2015171489A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：PCT/US2015/029028

申请日：2015-05-04

申请人： APICORE US LLC

发明人： KOVI, Ravishanker ,  KANNAPAN, Jayaraman ,  THAKOR, Sanjay, F. ,  NAIK, Ashish

IPC分类号： A61P1/08 ,  C07D401/04 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07F5/025

摘要： Methods are disclosed for the preparation of netupitant and pharmaceutically acceptable salts thereof which are novel, easily reproducible, environmentally safe and cost effective. The methods may employ inexpensive starting materials and the preparation processes for intermediates are simple and highly reproducible. Novel intermediates for the preparation of netupitant and pharmaceutically acceptable salts thereof are also disclosed. Amorphous netupitant and methods of making same are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于制备其新颖的，易于再现的，环境安全的和具有成本效益的中和其药学上可接受的盐的方法。 该方法可采用廉价的起始原料，中间体的制备方法简单且高度可重现。 还公开了用于制备其中和其可药用盐的新型中间体。 公开了无定形中介及其制备方法。

公开(公告)号：WO2019014201A1

公开(公告)日：2019-01-17

申请号：PCT/US2018/041414

申请日：2018-07-10

申请人： APICORE US LLC

发明人： KUMAR, Vijai ,  KOVI, Ravishanker ,  KASU, Raghu Rami Reddy ,  DUBE, Devyani ,  MANUKONDU, Venkat

IPC分类号： C07D209/08

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K9/2013 ,  A61K45/06

摘要： The present disclosure provides extended-release formulations of molindone that do not utilize polymeric release rate-controlling agents. Methods of making said extended-release molindone formulations are also disclosed.