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    NOVEL ARYL-CYANOGUANIDINE COMPOUNDS
    1.
    发明申请
    NOVEL ARYL-CYANOGUANIDINE COMPOUNDS 审中-公开
    新型芳基氰胺化合物

    公开(公告)号：WO2016091845A1

    公开(公告)日：2016-06-16

    申请号：PCT/EP2015/078912

    申请日：2015-12-08

    申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： MOWAT, Jeffrey Stuart ,  STELLFELD, Timo ,  STRESEMANN, Carlo ,  HILLIG, Roman ,  KÖHR, Silke ,  STÖCKIGT, Detlef ,  WEISKE, Jörg ,  BRUMBY, Thomas ,  BARACK, Naomi ,  CHRIST, Clara ,  TER LAAK, Antonius ,  BADOCK, Volker ,  CRAMPTON, Rosemary Helen ,  STEFANUTI, Ian

    IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

    摘要： The present invention relates to protein-lysine N-methyltransferase SMYD2 (SET and MYND domain-containing protein 2) inhibitors, in particular SMYD2-inhibitory substituted cyanoguanidine-pyrazolines of general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X and r have the meaning as described and defined herein, as well as to pharmaceutical compositions comprising compounds according to the invention and to their prophylactic and therapeutic use for hyperproliferative disorders, in particular for cancer, respectively tumour disorders. The present invention furthermore relates to the use of SMYD2 inhibitors for benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, neurodegenerative disorders, inflammatory disorders, atherosclerotic disorders and the control of male fertility.

    摘要翻译： 本发明涉及蛋白质赖氨酸N-甲基转移酶SMYD2（SET和MYND结构域蛋白2）抑制剂，特别是通式（I）的SMYD2抑制性取代的氰基胍 - 吡唑啉，其中R1，R2，R3，R4，R5， X和r具有如本文所述和定义的含义，以及包含根据本发明的化合物的药物组合物及其对过度增殖性疾病，特别是癌症，分别为肿瘤病症的预防和治疗用途。 本发明还涉及SMYD2抑制剂用于良性增生，动脉粥样硬化病症，败血症，自身免疫性疾病，血管病症，病毒感染，神经退行性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化性疾病和控制男性生殖力的用途。

    BET-PROTEININHIBITORISCHE 3,4-DIHYDROPYRIDO[2,3-B]PYRAZINONE MIT META-SUBSTITUIERTER AROMATISCHER AMINO- ODER ETHERGRUPPE
    2.
    发明申请
    BET-PROTEININHIBITORISCHE 3,4-DIHYDROPYRIDO[2,3-B]PYRAZINONE MIT META-SUBSTITUIERTER AROMATISCHER AMINO- ODER ETHERGRUPPE 审中-公开
    BET PROTEININHIBITORISCHE -3,4-二氢 - 吡啶并[2,3-B]与间位取代的芳族胺或醚基吡嗪酮

    公开(公告)号：WO2015193219A1

    公开(公告)日：2015-12-23

    申请号：PCT/EP2015/063278

    申请日：2015-06-15

    申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： SCHMEES, Norbert ,  HAENDLER, Bernard ,  STÖCKIGT, Detlef ,  BISSELL, Richard Alexander ,  BOUGLAS, Richard Alexander ,  STEFANUTI, Ian

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P15/16 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD4-inhibitorische 3,4-Dihydropyrido[2,3-b]pyrazinone mit meta -substituierter aromatischer Amino- oder Ethergruppe der allgemeinen Formel (I), in der A, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und n die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen. Desweiteren betrifft diese Erfindung die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Krankheiten, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle.

    摘要翻译： 本发明涉及BET proteininhibitorische，特别BRD4抑制3,4-二氢吡啶并[2,3-B]与通式（I），其中A，X，Y，R 1的间位取代的芳族胺或醚基吡嗪酮 ，R2，R3，R4，R5，R6和n具有在说明书中给出的含义，含有化合物以及在本发明中过度增殖性疾病，尤其是肿瘤疾病的预防和治疗药物组合物。 此外，本发明涉及一种在病毒感染，神经退行性疾病，炎性疾病，动脉粥样硬化疾病和男性节育使用BET蛋白抑制剂。