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    SPIRO CONDENSED AZETIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE MENIN-MML1 INTERACTION
    3.
    发明申请
    SPIRO CONDENSED AZETIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE MENIN-MML1 INTERACTION 审中-公开
    作为MENIN-MML1相互作用抑制剂的SPIRO缩合的琥珀酸衍生物

    公开(公告)号：WO2017207387A1

    公开(公告)日：2017-12-07

    申请号：PCT/EP2017/062540

    申请日：2017-05-24

    申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： SIEGEL, Stephan ,  HAENDLER, Bernard ,  STRESEMANN, Carlo ,  FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury, Ernesto ,  TER LAAK, Antonius ,  STÖCKIGT, Detlef

    IPC分类号： C07D487/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/06 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519

    摘要： The present invention covers diazaspiroalkylmethyl-indole compounds of general formula (I) in which R 8 , X and Y are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of cancer, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

    摘要翻译： 本发明包括通式（I）的二氮杂螺烷基甲基 - 吲哚化合物，其中R 8，X和Y如本文所定义，制备所述化合物的方法，中间体化合物 用于制备所述化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是癌症的药物组合物作为单独药剂或与其他活性成分组合的用途。 p>

    NOVEL ARYL-CYANOGUANIDINE COMPOUNDS
    5.
    发明申请
    NOVEL ARYL-CYANOGUANIDINE COMPOUNDS 审中-公开
    新型芳基氰胺化合物

    公开(公告)号：WO2016166185A1

    公开(公告)日：2016-10-20

    申请号：PCT/EP2016/058158

    申请日：2016-04-14

    申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： STELLFELD, Timo ,  STRESEMANN, Carlo ,  HILLIG, Roman ,  KÖHR, Silke ,  STÖCKIGT, Detlef ,  WEISKE, Jörg ,  BARAK, Naomi ,  CHRIST, Clara ,  TER LAAK, Antonius ,  BADOCK, Volker

    IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00 ,  A61K31/45

    CPC分类号： C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  C07C267/00 ,  C07D207/12 ,  C07D231/06

    摘要： The present invention relates to protein-lysine N-methyltransferase SMYD2 (SET and MYND domain-containing protein 2) inhibitors, in particular SMYD2-inhibitory substituted cyanoguanidine-pyrazolines of general formula (I), wherein R 1 , R 3 , R 4 , R 5 and n have the meaning as described and defined herein, as well as to pharmaceutical compositions comprising compounds according to the invention and to their prophylactic and therapeutic use for hyperproliferative disorders, in particular for cancer, respectively tumour disorders. The present invention furthermore relates to the use of SMYD2 inhibitors for benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, neurodegenerative disorders, inflammatory disorders, atherosclerotic disorders and the control of male fertility.

    摘要翻译： 本发明涉及蛋白质赖氨酸N-甲基转移酶SMYD2（SET和MYND结构域蛋白2）抑制剂，特别是通式（I）的SMYD2抑制性取代的氰基胍 - 吡唑啉，其中R1，R3，R4，R5和n 具有本文所述和定义的含义，以及包含根据本发明的化合物的药物组合物及其对过度增殖性疾病，特别是癌症，分别为肿瘤病症的预防和治疗用途。 本发明还涉及SMYD2抑制剂用于良性增生，动脉粥样硬化病症，败血症，自身免疫性疾病，血管病症，病毒感染，神经退行性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化性疾病和控制男性生殖力的用途。

    PHOSPHOR- UND SCHWEFEL-SUBSTITUIERTE BENZODIAZEPIN-DERIVATE
    9.
    发明申请
    PHOSPHOR- UND SCHWEFEL-SUBSTITUIERTE BENZODIAZEPIN-DERIVATE 审中-公开
    磷和硫苯二氮类取代衍生物

    公开(公告)号：WO2017005711A1

    公开(公告)日：2017-01-12

    申请号：PCT/EP2016/065756

    申请日：2016-07-05

    申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： SIEGEL, Stephan ,  HAENDLER, Bernard ,  TER LAAK, Antonius ,  FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury Ernesto ,  STÖCKIGT, Detlef ,  SCHMEES, Norbert

    IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D243/00 ,  C07F9/28 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D243/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07F9/645

    摘要： Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische Phosphor- und Schwefel-substituierte Benzodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel (I) in der R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyperproliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET- Proteininhibitoren bei benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, inflammatorischen Erkrankungen, atherosklerotischen Erkrankungen, Herzinsuffizienz, Muskeldystrophien wie zum Beispiel die fazioskapulohumerale Muskeldystrophie und bei der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.

    摘要翻译： 有溴基结构域-proteininhibitorische，特别是BET-proteininhibitorische和优选BRD4抑制磷和通式（I），其中R1，R2，R3，R4和R5具有在说明书中给出的含义的硫取代的苯并二氮杂衍生物，其药物 组合物包含本发明和过度增殖性疾病的预防和治疗用途，特别是描述肿瘤疾病的化合物。 此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，HIV相关的肾病，神经变性疾病，炎性疾病，动脉粥样硬化疾病，心脏衰竭，肌肉萎缩症如面肩肱型肌营养不良症和 在雄性能育性的控制进行说明。

    NOVEL ARYL-CYANOGUANIDINE COMPOUNDS
    10.
    发明申请
    NOVEL ARYL-CYANOGUANIDINE COMPOUNDS 审中-公开
    新型芳基氰胺化合物

    公开(公告)号：WO2016091845A1

    公开(公告)日：2016-06-16

    申请号：PCT/EP2015/078912

    申请日：2015-12-08

    申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： MOWAT, Jeffrey Stuart ,  STELLFELD, Timo ,  STRESEMANN, Carlo ,  HILLIG, Roman ,  KÖHR, Silke ,  STÖCKIGT, Detlef ,  WEISKE, Jörg ,  BRUMBY, Thomas ,  BARACK, Naomi ,  CHRIST, Clara ,  TER LAAK, Antonius ,  BADOCK, Volker ,  CRAMPTON, Rosemary Helen ,  STEFANUTI, Ian

    IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

    摘要： The present invention relates to protein-lysine N-methyltransferase SMYD2 (SET and MYND domain-containing protein 2) inhibitors, in particular SMYD2-inhibitory substituted cyanoguanidine-pyrazolines of general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X and r have the meaning as described and defined herein, as well as to pharmaceutical compositions comprising compounds according to the invention and to their prophylactic and therapeutic use for hyperproliferative disorders, in particular for cancer, respectively tumour disorders. The present invention furthermore relates to the use of SMYD2 inhibitors for benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, neurodegenerative disorders, inflammatory disorders, atherosclerotic disorders and the control of male fertility.

    摘要翻译： 本发明涉及蛋白质赖氨酸N-甲基转移酶SMYD2（SET和MYND结构域蛋白2）抑制剂，特别是通式（I）的SMYD2抑制性取代的氰基胍 - 吡唑啉，其中R1，R2，R3，R4，R5， X和r具有如本文所述和定义的含义，以及包含根据本发明的化合物的药物组合物及其对过度增殖性疾病，特别是癌症，分别为肿瘤病症的预防和治疗用途。 本发明还涉及SMYD2抑制剂用于良性增生，动脉粥样硬化病症，败血症，自身免疫性疾病，血管病症，病毒感染，神经退行性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化性疾病和控制男性生殖力的用途。