公开(公告)号：WO2013030111A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/EP2012/066506

申请日：2012-08-24

Applicant: FORSCHUNGSVERBUND BERLIN E.V. ,  UNIVERSITÄT ZU KÖLN ,  KÜHNE, Ronald ,  OSCHKINAT, Hartmut ,  OPITZ, Robert ,  MÜLLER, Matthias ,  SCHMALZ, Güther ,  REUTER, Cedric ,  HUY, Peter

Inventor： KÜHNE, Ronald ,  OSCHKINAT, Hartmut ,  OPITZ, Robert ,  MÜLLER, Matthias ,  SCHMALZ, Güther ,  REUTER, Cedric ,  HUY, Peter

IPC: A61K31/437 ,  C07D221/00 ,  A61K38/00

CPC classification number: C07D471/20 ,  A61K31/437 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K7/06 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/479 ,  Y02A50/481

Abstract: Die Erfindung betrifft Verbindungen, die insbesondere als Strukturmimetika prolinreicher Peptide eingesetzt werden können und demgemäß in der Lage sind, PRM-Bindungsdomänen (proline-rich-motif binding domains) von Proteinen zu binden, die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung dieser Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe sowie die Verwendung der pharmazeutischen Wirkstoffe zur Behandlung von bakteriellen Erkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen sowie Tumoren.

Abstract translation: 本发明涉及作为富含脯氨酸的肽尤其可以用作结构模拟物，并相应地能够结合蛋白的PRM结合结构域（富含脯氨酸的基序结合结构域），本发明还涉及使用这些化合物作为药物活性物质的和化合物 使用药剂的细菌性疾病，神经变性疾病和肿瘤的治疗。

公开(公告)号：WO2016092069A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：PCT/EP2015/079410

申请日：2015-12-11

Applicant: FORSCHUNGSVERBUND BERLIN E.V. ,  UNIVERSITÄT ZU KÖLN

Inventor： KÜHNE, Ronald ,  SCHMALZ, Hans-Günther ,  MÜLLER, Matthias ,  REUTER, Cedric ,  SOICKE, Arne ,  OPITZ, Robert ,  BARONE, Matthias ,  OSCHKINAT, Hartmut

IPC: C07K5/12 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07D519/00

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft chemische Verbindungen, die insbesondere als Struktur-Mimetika prolinreicher Peptide eingesetzt werden können. Die Verbindungen der vorliegenden Erfindung sind in der Lage ena/VASP-EVH1-vermittelte Protein-Protein-Wechselwirkungen selektiv zu hemmen. Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung dieser Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe sowie die Verwendung der pharmazeutischen Wirkstoffe zur Behandlung von Tumorerkrankungen. Die chemischen Verbindungen der vorliegenden Erfindung können die Chemotaxis und Motilität invasiver Tumorzellen stark hemmen und somit in der Behandlung und/oder Prävention von Tumormetastasen eingesetzt werden.

Abstract translation: 本发明涉及一种可以特别地用作富含脯氨酸的肽的模拟物结构的化合物。 本发明的化合物能够在ENA / VASP EVH1介导蛋白质 - 蛋白质相互作用，以抑制选择性。 本发明还涉及使用这些化合物作为药物活性成分和用于肿瘤疾病的治疗中使用的药剂的。 本发明的化学化合物可以抑制大量侵入性肿瘤细胞的趋化作用和运动性，因此在治疗和/或预防肿瘤转移的使用。

公开(公告)号：WO2003023384A1

公开(公告)日：2003-03-20

申请号：PCT/EP2002/009959

申请日：2002-09-05

Applicant: FORSCHUNGSVERBUND BERLIN E.V. ,  LABUDDE, Dirk ,  LEITNER, Dietmar ,  SCHUBERT, Mario ,  WINTER, Rüdiger ,  OSCHKINAT, Hartmut ,  SCHMIEDER, Peter

Inventor： LABUDDE, Dirk ,  LEITNER, Dietmar ,  SCHUBERT, Mario ,  WINTER, Rüdiger ,  OSCHKINAT, Hartmut ,  SCHMIEDER, Peter

IPC: G01N24/08

CPC classification number: G01R33/465 ,  G01N24/08

Abstract: Die NMR-Spektroskopie wird zunehmend für die Bestimmung der Struktur von Proteinen eingesetzt. Erfindungsgemäss werden zur gemeinsamen Auswertung der 3D- Tripelresonanzexperimente sowie der aminosäuretyp-spezifischen 2D-Spektren Kreuzsignalmuster-Suchmasken verwendet. Mithilfe der erfindungsgemässen Kreuzsignalmuster-Suchmasken lassen sich mittels Mustererkennung sämtliche von einer oder einer Gruppe von Aminosäuren, deren genaue Abfolge vorher aus der Proteinsequenz abgeleitet wurde und die Grundlage für die spezifische Mustererkennung bietet, verursachten Signalpeaks gemeinsam erfassen und auswerten. Die Erfindung ermöglicht eine vollautomatische Zuordnung der in den verschiedenen Spektren vorkommenden Signalpeaks zu den magnetisch aktiven Kernen des Proteins.

Abstract translation: NMR光谱法被越来越多地用于确定蛋白质的结构。 根据本发明的用于3D三重共振的联合评价以及氨基酸型特异性2D光谱交叉信号模式搜索掩模。 本发明的交叉信号模式搜索掩模的使用可以使用模式识别制成，所有一个或一组的氨基酸，其确切序列之前从蛋白质序列衍生并提供对特定图案识别的基础检测信号峰值引起在一起并进行评价。 本发明使得能够在不同光谱信号峰值发生的蛋白质的磁活性核的完全自动分配。

公开(公告)号：WO2008040332A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：PCT/DE2007/001768

申请日：2007-09-25

Applicant: FORSCHUNGSVERBUND BERLIN E.V. ,  KÜHNE, Ronald ,  OSCHKINAT, Hartmut ,  BROCKMANN, Christoph ,  SCHMALZ, Hans-Günther

Inventor： KÜHNE, Ronald ,  OSCHKINAT, Hartmut ,  BROCKMANN, Christoph ,  SCHMALZ, Hans-Günther

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: Die Erfindung betrifft Verbindungen gemäß der allgemeinen Formel (I), die insbesondere als Strukturmimetika prolinreicher Peptide eingesetzt werden können und demgemäß in der Lage sind, PRM-Bindungsdomänen (proline-rich-motif binding domains) von Proteinen zu binden. Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung dieser Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe sowie die Verwendung der pharmazeutischen Wirkstoffe zur Behandlung von bakteriellen Erkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen sowie Tumoren.

Abstract translation: 本发明涉及根据通式（I）至化合物中，富含脯氨酸的肽可以特别是作为结构模拟物使用，并相应地能够结合蛋白的PRM结合结构域（富含脯氨酸的基序的结合结构域）。 本发明还涉及使用这些化合物作为药物活性成分和用于细菌性疾病，神经变性疾病和肿瘤的治疗中的用途药剂的。