公开(公告)号：WO2023072297A1

公开(公告)日：2023-05-04

申请号：PCT/CN2022/128914

申请日：2022-11-01

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 李心 ,  沈峰 ,  董怀德 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC分类号： C07D498/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

摘要： 本公开涉及含氮的四环化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的含氮的四环化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为KRAS G12C抑制剂的用途和在制备用于治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。

公开(公告)号：WO2023064489A1

公开(公告)日：2023-04-20

申请号：PCT/US2022/046598

申请日：2022-10-13

申请人： GALILEO BIOSYSTEMS, INC.

发明人： HOWELL, Michael ,  COHEN, Steven, Bruce ,  STOUT, Elizabeth, Paige ,  MACHERLA, Venkata Rami Reddy ,  BARAN, Phil, S. ,  ESQUENAZI, Eduardo ,  SCHWENT, Tamara

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  C07D487/14

摘要： The present application is directed towards the provision of compounds of formula I, pharmaceutical compositions and methods of treatment thereof. Also disclosed are methods of treating a disease comprising the compounds of formula II. The compounds of the invention are modulators of aryl hydrocarbon receptor (AhR) and find use in the treatment of dermatologic, respiratory, oncologic, autoimmune or immunologic disease.

公开(公告)号：WO2023034336A2

公开(公告)日：2023-03-09

申请号：PCT/US2022/042088

申请日：2022-08-30

申请人： G1 THERAPEUTICS, INC.

发明人： BEELEN, Andrew ,  MALIK, Rajesh, Kumar ,  YI, John, Seung-Hoon

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14

摘要： This invention is in the area of improved therapeutic methods for difficult to treat locally advanced and/or metastatic cancers in patients whose cancer has advanced while being treated with an immune checkpoint inhibitor due to the development of resistance to the inhibitory effects of the immune checkpoint inhibitor or whose cancer is susceptible to the development of resistance to the effects of an immune checkpoint inhibitor. The methods of the present invention are particularly suitable for a select group of hard-to-treat patients with advanced/metastatic triple negative breast cancer (TNBC), recurrent or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC), advanced or metastatic and unresectable colorectal cancer and locally advanced or metastatic urothelial carcinoma, and provides extended progression free survival (PFS) and/or increased overall survival (OS) in these patient populations.

公开(公告)号：WO2022258002A1

公开(公告)日：2022-12-15

申请号：PCT/CN2022/097793

申请日：2022-06-09

申请人： 上海岸阔医药科技有限公司

发明人： 李文晰 ,  刘世岚 ,  吴兆宇 ,  张诗宜

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/519 ,  C07D487/14 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00

摘要： 一种治疗化疗相关的胃肠道副作用的化合物和方法。涉及式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于预防、缓解和/或治疗受试者中与化疗相关的胃肠道副作用。还提供了使用所述化合物治疗化疗相关的胃肠道副作用的方法。

公开(公告)号：WO2022135590A1

公开(公告)日：2022-06-30

申请号：PCT/CN2021/141359

申请日：2021-12-24

申请人： 上海凌达生物医药有限公司

发明人： 万惠新 ,  王亚周 ,  马金贵 ,  王亚辉 ,  查传涛

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 提供了一类嘧啶并杂环类化合物、制备方法和用途，具体为一种如通式I-1或I-2所示的嘧啶并杂环类化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、扭转异构体、溶剂化物、多晶型物或前药、其制备方法及在药学上的应用，其中各基团的定义如说明书中所述。

公开(公告)号：WO2022089454A1

公开(公告)日：2022-05-05

申请号：PCT/CN2021/126539

申请日：2021-10-27

申请人： 杭州阿诺生物医药科技有限公司

发明人： 陈宇锋 ,  武朋 ,  吕萌 ,  刘灿丰 ,  杨寒 ,  陈凯旋 ,  程万里 ,  李非凡 ,  王友平 ,  陈可可 ,  路萍萍 ,  何南海

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

摘要： 提供了一种具有式(I)结构的抑制Wnt通路活性的化合物、包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在预防和/或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病中的用途。

公开(公告)号：WO2022078480A1

公开(公告)日：2022-04-21

申请号：PCT/CN2021/123992

申请日：2021-10-15

申请人： 上海迪诺医药科技有限公司

发明人： 刘晓辉 ,  刘凤涛 ,  高大新

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

摘要： 一种三杂环衍生物、其药物组合物及应用。所述三杂环衍生物(I)、其立体异构体或药学上可接受的盐具有如下结构。所述三杂环衍生物在体内和体外均具有良好的抑制ATR水平的作用，进一步所述三杂环衍生物还可以有效治疗由于ATR水平失常引起的疾病，例如：癌症。

公开(公告)号：WO2022050230A1

公开(公告)日：2022-03-10

申请号：PCT/JP2021/031777

申请日：2021-08-30

申请人： 学校法人埼玉医科大学

发明人： 川野　雅章 ,  松下　祥 ,  高木　理英 ,  戸叶　美枝子

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/44 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/661 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D473/06 ,  C07D473/12 ,  C07D473/16 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04

摘要： ＩＬ－２２、ＩＬ－３１もしくはＩＦＮ－ｋａｐｐａの産生の抑制、またはＩＬ－２２、ＩＬ－３１もしくはＩＦＮ－ｋａｐｐａの産生異常に起因する疾患の治療、改善、もしくは予防のための組成物であって、アデノシンＡ２Ａ受容体および／またはアデノシンＡ２Ｂ受容体の活性化を抑制する物質を有効成分として含有する組成物。

公开(公告)号：WO2022038595A1

公开(公告)日：2022-02-24

申请号：PCT/IL2021/050990

申请日：2021-08-15

申请人： RAMOT AT TEL AVIV UNIVERSITY LTD.

发明人： FRIDMAN, Micha ,  JABER, Qais Z ,  BERMAN, Judith

IPC分类号： C07K7/50 ,  A61K38/00 ,  A61K49/00 ,  C07D487/14 ,  C07K7/64

摘要： Provided herein are caspofungin derivatives having anti-fungal activity and methods of using same for treating fungal infection. Further provided are methods and kits for determining responsiveness to an anti-fungal activity of an echinocandin compound.

公开(公告)号：WO2022037694A1

公开(公告)日：2022-02-24

申请号：PCT/CN2021/113898

申请日：2021-08-20

申请人： 轶诺（浙江）药业有限公司 ,  上海轶诺药业有限公司

发明人： 江磊 ,  冯志勇 ,  金贤 ,  刘胜洋 ,  毛旭东 ,  乔智 ,  尚珂 ,  寿建勇 ,  吴淡宜 ,  谢小平 ,  许灵灵 ,  徐圆 ,  张淑芸 ,  张毅 ,  张宇星

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明提供了一类五元并六元杂环化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一类如下式（I）所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TYK2激酶抑制或调控活性，可以作为治疗TYK2相关病症的药物组合物。