公开(公告)号：WO2016096140A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：PCT/EP2015/002552

申请日：2015-12-18

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： WESQUET, Alexander ,  WITTLAND, Claudia ,  GRIEBEL, Carsten ,  ZIMMER, Oswald

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P29/00

CPC分类号： G01N21/35 ,  C07C273/1836 ,  C07C273/1854 ,  C07D231/12 ,  G01N21/031 ,  G01N21/3586 ,  G01N2201/0697 ,  C07C275/42 ,  C07C275/34

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of certain 1-[(heteroaryl)-methyl]-3-[4- (hydroxymethyl)-phenyl]-ureas or 1-[(aryl)-methyl]-3-[4-(hydroxymethyl)-phenyl]-ureas, in particular certain 1-[(2-aryl-2H-pyrazol-3-yl)-methyl]-3-[4-(hydroxymethyl)-phenyl]-ureas or physiologically acceptable addition salts and/or solvates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备某些1- [（杂芳基） - 甲基] -3- [4-（羟基甲基） - 苯基] - 脲或1 - [（芳基） - 甲基] -3- [4 - （羟甲基） - 苯基] - 脲，特别是某些1 - [（2-芳基-2H-吡唑-3-基） - 甲基] -3- [4-（羟甲基） - 苯基] - 脲或生理上可接受的加成 其盐和/或溶剂合物。

公开(公告)号：WO2019154948A1

公开(公告)日：2019-08-15

申请号：PCT/EP2019/053071

申请日：2019-02-08

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： IMMOHR, Isabell ,  PERSICH, Peter ,  WESQUET, Alexander ,  STOMBERG, Carmen ,  WENING, Klaus ,  SCHWIER, Sebastian

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/137 ,  A61K9/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical dosage form having a breaking strength of at least 300 N and comprising (i) an ephedrine component selected from the group consisting of ephedrine, pseudoephedrine and the physiologically acceptable salts thereof, wherein preferably the weight content of the ephedrine component is within the range of from 0.1 to 60 wt.-%, relative to the total weight of the pharmaceutical dosage form; and (ii) a physiologically acceptable conversion inhibitor that is capable of inhibiting the chemical conversion ex vivo of the ephedrine component into methamphetamine.