公开(公告)号：WO2017038873A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：PCT/JP2016/075500

申请日：2016-08-31

申请人： 東レ株式会社

发明人： 西尾　幸博 ,  久保田　祐子 ,  山本　将史 ,  西村　裕 ,  増田　友秀 ,  筒井　英之 ,  沖村　慶一 ,  宇田川　秀二 ,  戒能　美枝 ,  目黒　裕之 ,  關谷　由美子

IPC分类号： C07C275/34 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  C07C275/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： 本発明は、ディスコイジンドメイン受容体１に対して阻害活性を有する化合物を提供することを目的としている。本発明は、下式に代表される尿素誘導体又はその薬理学的に許容される塩を提供する。

摘要翻译： 本发明的目的是提供对盘状结构域受体1具有抑制活性的化合物。 本发明提供由下式表示的脲衍生物或其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2017038871A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：PCT/JP2016/075497

申请日：2016-08-31

申请人： 東レ株式会社

发明人： 西尾　幸博 ,  山本　将史 ,  久保田　祐子 ,  筒井　英之 ,  増田　友秀 ,  沖村　慶一 ,  宇田川　秀二 ,  戒能　美枝 ,  目黒　裕之 ,  關谷　由美子

IPC分类号： C07C275/34 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/337 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/68 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D305/08 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/337 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/68 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D305/08 ,  C07D403/04

摘要： 本発明は、ディスコイジンドメイン受容体１に対して阻害活性を有する化合物を提供することを目的としている。本発明は、下式（Ⅰ）に代表される尿素誘導体又はその薬理学的に許容される塩を提供する。

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种对盘状蛋白结构域受体1具有抑制活性的化合物。本发明提供下式所示的脲衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2016096140A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：PCT/EP2015/002552

申请日：2015-12-18

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： WESQUET, Alexander ,  WITTLAND, Claudia ,  GRIEBEL, Carsten ,  ZIMMER, Oswald

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P29/00

CPC分类号： G01N21/35 ,  C07C273/1836 ,  C07C273/1854 ,  C07D231/12 ,  G01N21/031 ,  G01N21/3586 ,  G01N2201/0697 ,  C07C275/42 ,  C07C275/34

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of certain 1-[(heteroaryl)-methyl]-3-[4- (hydroxymethyl)-phenyl]-ureas or 1-[(aryl)-methyl]-3-[4-(hydroxymethyl)-phenyl]-ureas, in particular certain 1-[(2-aryl-2H-pyrazol-3-yl)-methyl]-3-[4-(hydroxymethyl)-phenyl]-ureas or physiologically acceptable addition salts and/or solvates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备某些1- [（杂芳基） - 甲基] -3- [4-（羟基甲基） - 苯基] - 脲或1 - [（芳基） - 甲基] -3- [4 - （羟甲基） - 苯基] - 脲，特别是某些1 - [（2-芳基-2H-吡唑-3-基） - 甲基] -3- [4-（羟甲基） - 苯基] - 脲或生理上可接受的加成 其盐和/或溶剂合物。

公开(公告)号：WO2013134467A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：PCT/US2013/029521

申请日：2013-03-07

申请人： H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC. ,  BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS

发明人： SOTOMAYOR, Eduardo M. ,  BERGMAN, Joel ,  KOZIKOWSKI, Alan ,  WOAN, Karrune Veeraprasert ,  VILLAGRA, Alejandro V.

IPC分类号： C07C275/34 ,  C07C275/28 ,  C07D209/08 ,  A61K31/155

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/437 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07D209/14 ,  C07D213/75 ,  C07D233/72 ,  C07D233/78 ,  C07D235/26 ,  C07D239/42 ,  C07D261/14 ,  C07D295/13

摘要： Disclosed are selective histone deactylase inhibitors (HDACi) that having Formula (I). Methods of making and using these inhibitors for the treatment of cancer, in particular melanoma are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的选择性组蛋白去甲酰化酶抑制剂（HDACi）。 还公开了制备和使用这些抑制剂治疗癌症，特别是黑素瘤的方法。

公开(公告)号：WO2010120138A2

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：PCT/KR2010002363

申请日：2010-04-15

申请人： UNIV EWHA IND COLLABORATION ,  KIM KWAN-MOOK ,  YOON HEUNGSIK

发明人： KIM KWAN-MOOK ,  YOON HEUNGSIK

IPC分类号： C07C275/38 ,  C07B57/00 ,  C07C275/34

CPC分类号： C07B57/00 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38

摘要： The present invention relates to a salicylaldehyde chiral compound (chemical formula 1) and a naphtholaldehyde chiral compound (chemical formula 2), wherein a -OH group and a carbonyl group are adjacent to each other on a benzene ring. Both compounds contain an asymmetric carbon and have relatively small molecular weight compared to that of known binaphthol derivatives. Optical transformation of amino acid and optical resolution of amino acid and aminoalcohol can be effectively carried out by the salicylaldehyde chiral compound (chemical formula 1) and naphtholaldehyde chiral compound (chemical formula 2) of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及苯甲醛手性化合物（化学式1）和萘酚手性化合物（化学式2），其中-OH基和羰基在苯环上彼此相邻。 两种化合物都含有不对称碳，并且与已知的联萘酚衍生物相比具有相对小的分子量。 通过本发明的水杨醛手性化合物（化学式1）和萘酚手性化合物（化学式2）可以有效地进行氨基酸的光学转化和氨基酸和氨基醇的光学拆分。

公开(公告)号：WO2010009508A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：PCT/AU2009/000940

申请日：2009-07-23

申请人： MURDOCH UNIVERSITY ,  BEST, Wayne Morris ,  SIMS, Colette Gloria ,  SCAFFIDI, Adrian ,  GIUSEPPE, Luna ,  THOMPSON, Richard Christopher Andrew ,  ARMSTRONG, Tanya

发明人： BEST, Wayne Morris ,  SIMS, Colette Gloria ,  SCAFFIDI, Adrian ,  GIUSEPPE, Luna ,  THOMPSON, Richard Christopher Andrew ,  ARMSTRONG, Tanya

IPC分类号： C07D333/12 ,  A61P33/02 ,  C07C317/14 ,  A61K31/04 ,  A61P33/06 ,  C07D207/06 ,  A61K31/05 ,  A61P33/10 ,  C07D209/04 ,  A61K31/055 ,  A61K31/085 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/21 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4453 ,  A61P33/00 ,  A61P33/12 ,  A61P33/14 ,  C07C205/11 ,  C07C205/26 ,  C07C205/35 ,  C07C205/44 ,  C07C205/58 ,  C07C217/58 ,  C07C211/52 ,  C07C233/15 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/78 ,  C07C251/48 ,  C07C255/50 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C275/34 ,  C07C311/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D295/28 ,  C07D213/36 ,  C07D213/69 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D271/12 ,  C07D295/073 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D307/70 ,  C07D317/52 ,  C07C311/16

CPC分类号： C07C311/08 ,  C07C205/11 ,  C07C205/26 ,  C07C205/35 ,  C07C205/44 ,  C07C205/56 ,  C07C205/58 ,  C07C211/29 ,  C07C211/35 ,  C07C211/52 ,  C07C215/08 ,  C07C229/14 ,  C07C233/15 ,  C07C233/56 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/78 ,  C07C239/14 ,  C07C251/48 ,  C07C255/50 ,  C07C257/18 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/69 ,  C07D213/75 ,  C07D233/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/52 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D271/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52 ,  C07D317/52 ,  C07D333/12 ,  C07D333/22

摘要： A compound of Formula (A) wherein Z is an aryl, substituted aryl, heteroaryl, or substituted heteroaryl, wherein the heteroaryl or substituted heteroaryl connected to a 2,4-dinito-6-(trifluoromethyl)phenyl ring via a carbon-carbon bond.

摘要翻译： 式（A）的化合物，其中Z是芳基，取代的芳基，杂芳基或取代的杂芳基，其中经由碳 - 碳键与2,4-二硝基-6-（三氟甲基）苯基环连接的杂芳基或取代的杂芳基 。

公开(公告)号：WO2008083054A3

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：PCT/US2007088495

申请日：2007-12-21

申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA CO ,  PUROHIT AJAY ,  HARRIS THOMAS D ,  ROBINSON SIMON P ,  YALAMANCHILI PADMAJA ,  AZURE MICHAEL T ,  CASEBIER DAVID S

发明人： PUROHIT AJAY ,  HARRIS THOMAS D ,  ROBINSON SIMON P ,  YALAMANCHILI PADMAJA ,  AZURE MICHAEL T ,  CASEBIER DAVID S

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K101/02 ,  C07B59/00 ,  C07C255/54 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07D213/75 ,  C07D231/20 ,  C07D295/215

CPC分类号： A61K51/04 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C255/54 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07D213/75 ,  C07D231/20 ,  C07D295/215

摘要： Novel ß1 adrenoreceptor ligands that find use as imaging agents within nuclear medicine applications (e.g., PET imaging and SPECT imaging) are provided. Methods of imaging, including methods of imaging congestive heart failure, are also provided. The novel compounds may exhibit high affinity and selectivity, minimal metabolism, minimal non-specific binding and have a favorable log P value (1-AR selective ligands are conjugated to an imaging moiety in such a way that it does not impact the antagonist affinity and their use. In other instances, the conjugation may be directly to the antagonist at several sites that will not impact affinity. In further instances, the conjugation may be by means of a linking group, which can be used to alter the pharmacokinetics and clearance of the complex.

摘要翻译： 提供了在核医学应用（例如，PET成像和SPECT成像）中用作成像剂的新型β1肾上腺素受体配体。 还提供了成像方法，包括充血性心力衰竭成像方法。 新化合物可以表现出高亲和力和选择性，最小的代谢，最小的非特异性结合并且具有良好的对数P值（1-AR选择性配体与成像部分缀合，使得其不影响拮抗剂亲和力， 在其他情况下，缀合可以在不影响亲和力的几个位点处直接与拮抗剂结合。在另外的情况下，缀合可以是连接基团，其可用于改变药代动力学和清除率 的复合体。

公开(公告)号：WO2008147474A2

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：PCT/US2008000529

申请日：2008-01-16

申请人： SIGA TECHNOLOGIES INC ,  BAILEY THOMAS R ,  HRUBY DENNIS E ,  DAI DONGCHENG ,  BOLKEN TOVE

发明人： BAILEY THOMAS R ,  HRUBY DENNIS E ,  DAI DONGCHENG ,  BOLKEN TOVE

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175

CPC分类号： A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/675 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C311/49 ,  C07D213/70 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18

摘要： Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain novel sulfonyl semicarbazides, carbonyl semicarbazides, semicarbazides, ureas and related compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods for preparing the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by hemorrhagic fever viruses is disclosed, i.e., including but not limited to, Arenaviridae (Junin, Machupo, Guanarito, Sabia, Lassa, Tacaribe, Pinchinde, and VSV), Filoviridae (ebola and Marburg viruses), Flaviviridae (yellow fever, omsk hemorrhagic fever and Kyasanur Forest disease viruses), and Bunyaviridae (Rift Valley fever).

摘要翻译： 公开了通过以治疗有效量施用某些新型磺酰氨基脲，羰基氨基脲，氨基脲，脲和相关化合物来治疗病毒感染的化合物，方法和药物组合物。 还公开了制备化合物的方法和使用该化合物的方法及其药物组合物。 具体地，公开了治疗和预防由出血热病毒引起的病毒感染，即，包括但不限于：金杆菌科（Junin，Machupo，Guanarito，Sabia，Lassa，Tacaribe，Pinchinde和VSV），丝状病毒科 埃博拉病毒和马尔堡病毒），黄病毒科（黄热病，o疮出血热和Kyasanur森林病毒病毒）和布亚病毒科（裂谷热）。

公开(公告)号：WO2008015081A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/EP2007/057030

申请日：2007-07-10

申请人： SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. ,  GIANNESSI, Fabio ,  TASSONI, Emanuela ,  DELL' UOMO, Natalina ,  CONTI, Roberto ,  TINTI, Maria Ornella

发明人： GIANNESSI, Fabio ,  TASSONI, Emanuela ,  DELL' UOMO, Natalina ,  CONTI, Roberto ,  TINTI, Maria Ornella

IPC分类号： C07C275/34 ,  C07C275/24 ,  C07C275/16 ,  C07C235/20 ,  C07F9/54 ,  A61K31/205 ,  A61K31/66 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C275/16 ,  C07C235/20 ,  C07C275/24 ,  C07C275/34 ,  C07F9/5407

摘要： The invention provides a new class of compounds capable of inhibiting carnitine palmitoyl transferase (CPT) having formula (I). The invention also relates to pharmaceutical compositions, which comprise at least one new compound according to the invention, and their therapeutic use in the treatment of hyperglycaemic conditions such as diabetes and the pathologies associated with it, such as for example congestive heart failure and obesity.

摘要翻译： 本发明提供能够抑制具有式（I）的肉碱棕榈酰转移酶（CPT）的新一类化合物。 本发明还涉及药物组合物，其包含至少一种根据本发明的新化合物及其治疗高血糖病症如糖尿病及其相关病理学的治疗用途，例如充血性心力衰竭和肥胖症。

公开(公告)号：WO2007141423A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：PCT/FR2007/000933

申请日：2007-06-06

申请人： NEGMA-LERADS ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  ROY, Emilie ,  MONDON, Martine ,  GIZECKI, Patricia ,  GESSON, Jean-Pierre ,  DOMAGALA, Florence ,  CHARBIT, Suzy ,  MARTINET, Frédéric ,  SCHUTZE, François ,  FICHEUX, Hervé

发明人： ROY, Emilie ,  MONDON, Martine ,  GIZECKI, Patricia ,  GESSON, Jean-Pierre ,  DOMAGALA, Florence ,  CHARBIT, Suzy ,  MARTINET, Frédéric ,  SCHUTZE, François ,  FICHEUX, Hervé

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/64 ,  C07C271/58 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C311/21 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/325 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/64 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C311/21 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

摘要： L'invention concerne des dérivés d'acide phénoxy-isobutyrique représentés par la formule générale (I) dans laquelle; R 1 et R 2 sont H ou un groupe alkyle, ou un groupe -OR où R est un alkyle, ou R 1 et R 2 forment ensemble un cycle hydrocarboné de 3 a 6 atomes de carbone; R 3 est H ou un groupe alkyle; X et -O-, -S- ou -CH 2 -; R 4 est H, un halogène ou -CF 3' , -OCH 3' -CH 3 , -SCH 3 Y est -CH 2 CH 2 - ou -CH=CH-; Z 1 est -O- ou -NR 6 - ou R 6 est H on un groupe alkyle; Z 2 est -(C=O)-, -(C=S)- ou -(SO 2 )-; Z 3 est un groupe R 5 , -(NH-R 5 ) ou -(OR 5 ), R 5 étant un groupe cycloalkyle de 5 à 7 chaînons ou un groupe [-(CH 2 ) m -aryle], avec m = O ou 1, ou un groupe hétérocyclique. Application en thérapeutique pour le traitement du diabète de type II, des hyperlipidémies et de l'athérosclérose.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯氧基 - 异丁酸衍生物，其中：R 1和R 2均为H，烷基或-OR基团，其中R为 烷基或R 1和R 2一起形成3至6个碳原子的烃环; R 3是H或烷基; X是O-，-S-或-CH 2 - ; R 4是H，卤素或-CF 3，-OCH 3，-CH 3 3，-SCH _{3 ; Y是-CH 2 CH 2 - ，CH = CH-或-C = C-; Z 1是-O-或-NR 6 - 或R 6是H或1至6个碳原子的烷基; Z 2是 - （C = O） - ， - （C = S） - 或 - （SO 2 - ） - ; Z 3是R 5， - （NH-R 5）或 - （OR 5）基团， R 5为5至7元环烷基或[ - （CH 2）n - 芳基]基团，m = 0或1，或杂环基。 本发明可用于治疗II型糖尿病，高脂血症和动脉粥样硬化。}