公开(公告)号：WO2013054291A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：PCT/IB2012/055521

申请日：2012-10-11

申请人： NOVARTIS AG

发明人： HURTH, Konstanze ,  JACQUIER, Sébastien ,  MACHAUER, Rainer ,  RUEEGER, Heinrich ,  TINTELNOT-BLOMLEY, Marina ,  VEENSTRA, Siem Jacob ,  VOEGTLE, Markus

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel oxazine derivatives of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of Alzheimer's Disease or diabetes via inhibition of BACE-1 or BACE-2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的恶嗪衍生物及其药学上可接受的盐，其中所有变量如说明书，其药物组合物，其组合，及其作为药物的用途，特别是用于治疗 通过BACE-1或BACE-2的抑制来治疗阿尔茨海默病或糖尿病。

公开(公告)号：WO2023031801A1

公开(公告)日：2023-03-09

申请号：PCT/IB2022/058133

申请日：2022-08-30

申请人： NOVARTIS AG

发明人： CHAPEAU, Emilie ,  CHENE, Patrick ,  FURET, Pascal ,  KIEFFER, Laurence ,  MACHAUER, Rainer ,  PICARD, Anne ,  SCHMELZLE, Tobias ,  SELLNER, Holger ,  SOLDERMANN, Nicolas ,  VOEGTLE, Markus ,  WARTMANN, Markus

IPC分类号： A61K47/54 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

摘要： The present disclosure relates to a conjugate comprising a YAP/TAZ-TEAD Protein Protein Interaction Inhibitor (PPII) linked to a Ligase Binder via a linker, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as methods of using such conjugates.

公开(公告)号：WO2012095469A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：PCT/EP2012/050395

申请日：2012-01-11

申请人： NOVARTIS AG ,  BADIGER, Sangamesh ,  CHEBROLU, Murali ,  HURTH, Konstanze ,  JACQUIER, Sébastien ,  LUEOEND, Rainer Martin ,  MACHAUER, Rainer ,  RUEEGER, Heinrich ,  TINTELNOT-BLOMLEY, Marina ,  VEENSTRA, Siem Jacob ,  VOEGTLE, Markus

发明人： BADIGER, Sangamesh ,  CHEBROLU, Murali ,  HURTH, Konstanze ,  JACQUIER, Sébastien ,  LUEOEND, Rainer Martin ,  MACHAUER, Rainer ,  RUEEGER, Heinrich ,  TINTELNOT-BLOMLEY, Marina ,  VEENSTRA, Siem Jacob ,  VOEGTLE, Markus

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the Formula (I), in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of Alzheimer's Disease or diabetes via inhibition of BACE-1 or BACE-2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，其药物组合物，其组合及其作为药物的用途，特别是用于治疗阿尔茨海默病或糖尿病 抑制BACE-1或BACE-2。

公开(公告)号：WO2012006953A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：PCT/CN2011/077119

申请日：2011-07-13

申请人： NOVARTIS AG ,  BADIGER, Sangamesh ,  CHEBROLU, Murali ,  FREDERIKSEN, Mathias ,  HOLZER, Philipp ,  HURTH, Konstanze ,  LI, Lei ,  LIU, Hui ,  LUEOEND, Rainer Martin ,  MACHAUER, Rainer ,  MOEBITZ, Henrik ,  NEUMANN, Ulf ,  RAMOS, Rita ,  RUEEGER, Heinrich ,  SCHAEFER, Michael ,  TINTELNOT-BLOMLEY, Marina ,  VEENSTRA, Siem Jacob ,  VOEGTLE, Markus ,  XIONG, Xin

发明人： BADIGER, Sangamesh ,  CHEBROLU, Murali ,  FREDERIKSEN, Mathias ,  HOLZER, Philipp ,  HURTH, Konstanze ,  LI, Lei ,  LIU, Hui ,  LUEOEND, Rainer Martin ,  MACHAUER, Rainer ,  MOEBITZ, Henrik ,  NEUMANN, Ulf ,  RAMOS, Rita ,  RUEEGER, Heinrich ,  SCHAEFER, Michael ,  TINTELNOT-BLOMLEY, Marina ,  VEENSTRA, Siem Jacob ,  VOEGTLE, Markus ,  XIONG, Xin

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are oxazine derivatives of formula (I) having BACE inhibitory activity, wherein all of the variables are as defined in the specification, in free form or in salt form, their preparation methods, their medical use and medicaments comprising them.

摘要翻译： 公开了具有BACE抑制活性的式（I）的恶嗪衍生物，其中所有变量如本说明书中所定义，以游离形式或盐形式，其制备方法，其医疗用途和包含它们的药物。

公开(公告)号：WO2011009943A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：PCT/EP2010/060718

申请日：2010-07-23

申请人： NOVARTIS AG ,  BADIGER, Sangamesh ,  CHEBROLU, Murali ,  FREDERIKSEN, Mathias ,  HOLZER, Philipp ,  HURTH, Konstanze ,  LUEOEND, Rainer Martin ,  MACHAUER, Rainer ,  MOEBITZ, Henrik ,  NEUMANN, Ulf ,  RAMOS, Rita ,  RUEEGER, Heinrich ,  TINTELNOT-BLOMLEY, Marina ,  VEENSTRA, Siem Jacob ,  VOEGTLE, Markus

发明人： BADIGER, Sangamesh ,  CHEBROLU, Murali ,  FREDERIKSEN, Mathias ,  HOLZER, Philipp ,  HURTH, Konstanze ,  LUEOEND, Rainer Martin ,  MACHAUER, Rainer ,  MOEBITZ, Henrik ,  NEUMANN, Ulf ,  RAMOS, Rita ,  RUEEGER, Heinrich ,  TINTELNOT-BLOMLEY, Marina ,  VEENSTRA, Siem Jacob ,  VOEGTLE, Markus

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula (I) in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in salt form, to their preparation, to their medical use as BACE inhibitors for the treatment of Alzheimer and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，以游离形式或盐形式，其制备方式与作为用于治疗阿尔茨海默病的BACE抑制剂的医学用途 以及包含它们的药物。

公开(公告)号：WO2021186324A1

公开(公告)日：2021-09-23

申请号：PCT/IB2021/052136

申请日：2021-03-15

申请人： NOVARTIS AG

发明人： BORDAS, Vincent ,  BROCKLEHURST, Cara ,  CHENE, Patrick ,  FEI, Zhongbo ,  FURET, Pascal ,  GUAGNANO, Vito ,  IMBACH-WEESE, Patricia ,  KALLEN, Joerg ,  LE DOUGET, Mickael ,  LI, Jialiang ,  LI, Wei ,  LORTHIOIS, Edwige Liliane Jeanne ,  MCKENNA, Joseph ,  SALEM, Bahaa ,  SCHMELZLE, Tobias ,  SELLNER, Holger ,  SOLDERMANN, Nicolas ,  VOEGTLE, Markus ,  WARTMANN, Markus

IPC分类号： C07D307/81 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/443

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (I) a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

公开(公告)号：WO2012095463A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：PCT/EP2012/050387

申请日：2012-01-11

申请人： NOVARTIS AG ,  HURTH, Konstanze ,  LUEOEND, Rainer Martin ,  MACHAUER, Rainer ,  NEUMANN, Ulf ,  RUEEGER, Heinrich ,  SCHAEFER, Michael ,  TINTELNOT-BLOMLEY, Marina ,  VEENSTRA, Siem Jacob ,  VOEGTLE, Markus

发明人： HURTH, Konstanze ,  LUEOEND, Rainer Martin ,  MACHAUER, Rainer ,  NEUMANN, Ulf ,  RUEEGER, Heinrich ,  SCHAEFER, Michael ,  TINTELNOT-BLOMLEY, Marina ,  VEENSTRA, Siem Jacob ,  VOEGTLE, Markus

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula (I), in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in pharmaceutically acceptable salt form, to their preparation, to their medical use and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，以游离形式或药学上可接受的盐形式，其制备方法及其医疗用途以及包含它们的药物 。