公开(公告)号：WO2023087632A1

公开(公告)日：2023-05-25

申请号：PCT/CN2022/090947

申请日：2022-05-05

申请人： 江苏新元素医药科技有限公司

发明人： 史东方 ,  傅长金 ,  杨艳 ,  李海明

IPC分类号： C07D307/20 ,  C07D295/182 ,  C07D265/32 ,  C07D295/155 ,  C07D257/04 ,  C07F5/02 ,  C07D207/16 ,  C07D249/08 ,  C07D207/27 ,  C07D263/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/46 ,  C07C307/02 ,  C07C305/20 ,  C07C307/08 ,  C07C233/32 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C237/24 ,  C07C255/19 ,  C07C275/26 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/14 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/421 ,  A61K31/41 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/255 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/64 ,  A61K31/69 ,  A61K31/341 ,  A61K31/17

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一类抗炎镇痛化合物及其用途。本发明的化合物为式(I)或式(II)所示结构的化合物、异构体或其药学上可接受的盐。本申请化合物对大鼠痛风性关节炎具有显著的疗效，还具有优异的对抗炎症因子的效果。因此它在抗炎、镇痛药物，特别是在抗急性痛风性关节炎药物、抗类风湿性关节炎药物、降低炎症因子药物、治疗炎症风暴药物或冠状病毒肺炎药物等方面，具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：WO2023084054A1

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：PCT/EP2022/081675

申请日：2022-11-11

申请人： 3Z EHF

发明人： KARLSSON, Karl Ægir ,  PORSTEINSSON, Haraldur

IPC分类号： A61K31/402 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00

摘要： The present invention relates to the treatment and/or prophylaxis of Attention Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD). The present invention also relates to dosage regimens and kits that find utility in the treatment and/or prophylaxis of ADHD. Specifically, the invention provides a compound according to formula (I) wherein, R1, R2, R3, R4 and R5 are each independently H, halogen or C1-4alkyl; or R1 and R2 together form a 5 membered carbocycle, and R3, R4 and R5 are each independently H, halogen or C1-4alkyl; wherein, in either case, said C1-4alkyl or said carbocycle is optionally substituted with 1 or 2 halogens; and one of R6, R7 and R8 is C1-4alkyl, and the others are each H; or a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of a tautomer thereof, for use in the treatment or prophylaxis of Attention Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD).

公开(公告)号：WO2023060727A1

公开(公告)日：2023-04-20

申请号：PCT/CN2021/135496

申请日：2021-12-03

申请人： 山东大学 ,  山东大学第二医院

发明人： 娄红祥 ,  苑辉卿 ,  牛焕民 ,  孙斌 ,  钱丽琳

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04

摘要： 一种片叶苔素D氨甲基衍生物靶向VPS18在肿瘤免疫治疗中的应用，以解决目前免疫检查点抑制剂的敏感性较差的问题。现有的降低PD-L1表达的小分子抑制剂在作用过程中仍然存在肿瘤免疫逃逸的问题。RDN具有明显的抗肿瘤及逆转肿瘤耐药的活性，并且毒性小。同时经体内外实验证实，RDN显著下调PD-L1的表达，成为阻断PD-1/PD-L1信号的新型小分子抑制剂，在逆转肿瘤免疫逃逸及增敏免疫检查点抑制剂方面具有应用前景。

公开(公告)号：WO2023046060A1

公开(公告)日：2023-03-30

申请号：PCT/CN2022/120817

申请日：2022-09-23

申请人： 深圳艾欣达伟医药科技有限公司

发明人： 段建新 ,  李安蓉 ,  孟繁英 ,  齐天阳

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/472 ,  A61K31/551 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 治疗KRAS突变的癌症、肿瘤患者的方法及制药用途。

公开(公告)号：WO2023009503A1

公开(公告)日：2023-02-02

申请号：PCT/US2022/038317

申请日：2022-07-26

申请人： EIKON THERAPEUTICS INC.

发明人： BECK, Hilary, Plake ,  MCSWIGGEN, David, Trombley ,  CLEARY, Leah, Brigit ,  ANDERSON, Daniel, James ,  LI, Yihong ,  SIZEMORE, Anne, Ruth

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08 ,  C07D493/10 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C09K11/06 ,  C09K11/07 ,  G01N21/64 ,  A01K49/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4025

摘要： Provided herein are photoactive fluorescent 2-diazo-3-oxo-2,3-dihydrospiro[indene-l,9'-xanthene] derivatives and other similar compounds of formula (I) for use in labeling proteins, for example, tagged proteins, and for use in visualizing the location and dynamics of proteins in living cells. An exemplary compound is e.g. dimethyl l,l'-(6-((2-(2-((6-chlorohexyl)oxy)ethoxy)ethyl)carbamoyl)-2-diazo-3-oxo-2,3-dihydrospiro[indene-l,9'-xanthene]-3',6'-diyl)bis(azetidine-3-carboxylate) (example 1, compound 1) Labeling assays of exemplary compounds and experimental data thereof is provided.

公开(公告)号：WO2022237903A1

公开(公告)日：2022-11-17

申请号：PCT/CN2022/092860

申请日：2022-05-13

申请人： 上海医药集团股份有限公司

发明人： 王余吉 ,  杜丽莎 ,  夏广新 ,  赵菲 ,  李供省 ,  郝利军 ,  吴伊晨 ,  柯樱

IPC分类号： C07D215/46 ,  C07D233/76 ,  C07D241/12 ,  C07D231/12 ,  C07D269/02 ,  C07D295/02 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/496 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P37/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： 提供了一种喹唑啉类化合物及其应用，具体提供了一种如式I所示的喹唑啉类化合物，所述化合物结构新颖，对细胞因子TNF-α，IL-6，IL-1β具有良好的抑制效果。

公开(公告)号：WO2022189636A1

公开(公告)日：2022-09-15

申请号：PCT/EP2022/056349

申请日：2022-03-11

申请人： BIOMEDCODE HELLAS SA

发明人： GEORGE, Kollias ,  NIKI, Karagianni ,  MARIA C., Denis ,  ALEXIOS N., Matralis ,  DIMITRA, Papadopoulou ,  ELENI, Karkoulia

IPC分类号： C07D295/145 ,  C07D213/73 ,  C07D471/04 ,  C07D241/44 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P29/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or isomer thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) as well as their use in therapy, particularly in the treatment of inflammatory conditions. Advantageously, the compounds of the invention show a broad and robust anti-inflammatory effect, and are therapeutically safe.

公开(公告)号：WO2022174525A1

公开(公告)日：2022-08-25

申请号：PCT/CN2021/094475

申请日：2021-05-19

申请人： 中国药科大学

发明人： 余文颖

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/12 ,  C07D213/74 ,  C07D233/61 ,  C07D211/26 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D295/135 ,  C07C311/37 ,  C07C311/58 ,  C07C303/40 ,  A61K31/64 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/382 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一类化合物及其制备方法和用途，属于药学技术领域，该化合物为式I或式II所示的化合物，或其药学上可接受的盐或酯，及其在制备预防和/或治疗与肺癌有关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：WO2022156788A1

公开(公告)日：2022-07-28

申请号：PCT/CN2022/073320

申请日：2022-01-21

申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司

发明人： 张学军 ,  臧杨 ,  魏文军 ,  吕剑波 ,  杨成兵 ,  李杨 ,  张博 ,  常少华 ,  李莉娥 ,  杨俊

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D247/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/443 ,  A61K31/5375 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 提供一种有效抑制IRAK4 活性的新化合物，其为式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其制备方法，以及其在制备药物中的用途。

公开(公告)号：WO2022112430A1

公开(公告)日：2022-06-02

申请号：PCT/EP2021/083029

申请日：2021-11-25

申请人： PHOXBIO LIMITED

发明人： MASOOD, Mohammed Abid ,  UPPAL, Rakesh ,  RUSSELL, Angela ,  SILPA, Laurence

IPC分类号： A41D13/11 ,  A61K31/133 ,  A61K31/185 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K33/10 ,  A61K33/26 ,  A61K33/30 ,  A61K38/40 ,  A61K31/05 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61K36/53 ,  A61K36/61 ,  A61K36/9068

摘要： The present invention relates to a composition comprising one or more of clove oil, eucalyptus oil, basil oil, ginger oil, an extract or component of any of these, or a combination thereof, and to a buffer composition having a pH of from 6.7 to 7.9 at a temperature of 37°C, both for use in the treatment, prophylactic treatment or amelioration of an airborne viral infection, or for use in reducing viral replication in a subject infected with an airborne virus or exposed to an airborne virus capable of causing an airborne viral infection in the subject. The present invention also relates to an aqueous composition either comprising a buffer and an essential oil with antiviral, antibacterial or antifungal activity; or comprising a buffer, hydrogen carbonate ions, and zinc ions; or comprising a buffer, hydrogen carbonate ions, and transferrin and/or iron ions. The present invention also relates to methods of preparing the compositions, and to concentrates of the compositions. The compositions can be used in a method of treatment, prophylactic treatment or amelioration of an airborne viral infection in a subject, and a method of reducing viral replication in a subject infected with an airborne virus or exposed to an airborne virus capable of causing an airborne viral infection in the subject. Airborne viruses include RNA viruses, such as coronaviruses, such as MERS-CoV, SARS-CoV, and SARS-C0V-2. The compositions can be administered by nasal spray, inhaler or nebulizer, or in the form of a cream, gel or emulsion, and the invention therefore also relates to nasal sprays, inhalers, nebulizers, creams, gels or emulsions comprising the compositions. The compositions can also be applied to a mask or other face covering thereby reducing the risk of viral infection with an airborne virus, and the invention therefore also relates to sprays comprising the compositions. The compositions can also be used in a receptacle through which an oxygen-containing gas is bubbled prior to inhalation by a subject, and the invention therefore also relates to receptacles containing the compositions.