公开(公告)号：WO2021098715A1

公开(公告)日：2021-05-27

申请号：PCT/CN2020/129707

申请日：2020-11-18

申请人： 成都恒昊投资有限公司

发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC分类号： C07D279/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P39/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

摘要： 一种吩噻嗪类铁死亡抑制剂及其制备方法和用途。具体提供了式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体。该合成的吩噻嗪类化合物对铁死亡有良好的抑制作用并且具有良好的用药安全性，可用于制备铁死亡抑制剂，也可以用于制备治疗神经退行性疾病、肿瘤、组织缺血再灌注损伤、脑卒中、心血管疾病、肾衰竭以及糖尿病并发症等与铁死亡相关的疾病的药物。

公开(公告)号：WO2017013174A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：PCT/EP2016/067302

申请日：2016-07-20

申请人： WISTA LABORATORIES LTD. ,  HARRINGTON, Charles Robert

发明人： STOREY, John Mervyn David ,  LARCH, Christopher Paul ,  KEMP, Steven John ,  CLUNAS, Scott ,  NICOLL, Sarah Louise ,  GIBBARD, Helen Sarah ,  SIMPSON, Michael ,  SINCLAIR, James Peter ,  MARSHALL, Colin

IPC分类号： C07D279/20

CPC分类号： C07D279/20

摘要： The present invention pertains generally to the field of chemical synthesis, and more particularly to methods of chemical synthesis which include the step of preparing a substituted 10H-phenothiazine-3,7-diamine compound of Formula (1) by a step of selective alkylation by reductive amination, in which the corresponding unsubstituted diamine of Formula (4) is reacted with aldehyde/ketone, under reductive amination conditions. The present invention also relates to such methods which incorporate additional subsequent and/or preceding steps, for example, to prepare compounds of Formulae (2) and (3) from compounds of Formula (1), and to prepare compounds of Formula (4) from, for example, compounds of Formulae (5), (6), (7), (8), and (9). Compounds of Formula (1), Formula (2), and Formula (3) are useful, for example, in the treatment of diseases of protein aggregation, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明一般涉及化学合成领域，更具体地涉及化学合成方法，包括以下步骤：通过选择性烷基化的步骤通过选择性烷基化制备式（1）的取代的10H-吩噻嗪-3,7-二胺化合物 其中相应的式（4）的未取代的二胺与醛/酮在还原胺化条件下反应。 本发明还涉及这样的方法，其包含额外的后续和/或之前的步骤，例如从式（1）化合物制备式（2）和（3）的化合物，并制备式（4）的化合物， 例如，式（5），（6），（7），（8）和（9）的化合物。 式（1），式（2）和式（3）的化合物可用于例如治疗诸如阿尔茨海默氏病等蛋白质聚集的疾病。

公开(公告)号：WO2015021500A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：PCT/AU2014/000807

申请日：2014-08-15

申请人： EUPHARMA PTY LTD

发明人： MALVIN, Eutick

IPC分类号： C07D279/18 ,  C07D279/20

CPC分类号： C07D279/20

摘要： A process for the purification of diaminophenothiazinium compounds, and particularly of methylene blue, is described. The process provides for simple and affective purification by reduction of the post-synthesis or commercially available diaminophenothiazinium compound to form a reduced complex thereof. This can then be purified in a more straightforward mann&r than the original compound by, for example, recrystaliisation before being allowed to oxidise back to the diaminophenothiazinium compound.

摘要翻译： 描述了二氨基吩噻嗪鎓化合物，特别是亚甲基蓝的纯化方法。 该方法通过还原后合成或市售的二氨基吩噻嗪鎓化合物来形成其还原的复合物，提供了简单和有意义的纯化。 然后可以通过例如在再次氧化回到二氨基吩噻嗪鎓化合物之前重新进行纯化，在比较原始化合物更简单的方法中进行。

公开(公告)号：WO0017191A3

公开(公告)日：2000-10-26

申请号：PCT/FR9902251

申请日：1999-09-22

申请人： SOD CONSEILS RECH APPLIC ,  BIGG DENNIS ,  CHABRIER DE LASSAUNIERE PIERRE ,  AUVIN SERGE ,  HARNETT JEREMIAH ,  ULIBARRI GERARD

发明人： BIGG DENNIS ,  CHABRIER DE LASSAUNIERE PIERRE ,  AUVIN SERGE ,  HARNETT JEREMIAH ,  ULIBARRI GERARD

IPC分类号： C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/38 ,  C07D279/20

CPC分类号： C07D333/38

摘要： The invention concerns novel N-(iminomethyl)amine derivatives comprising in their skeleton the aminophenylamine, oxodiphenylamine, carbazole, phenazine, phenoxazine or oxodiphenyl motif, their use as medicines and pharmaceutical compositions containing them. The invention concerns in particular the following compounds: -4-{[2-thienyl (imino) methyl]amino}-N- [2-(phenylamino) phenyl]- benzenebutanamide; -4-{[2- thienyl (imino) methyl]amino}- N-[4-(phenylamino) phenyl]- benzenebutanamide; -N'-[4- (10H- phenothiazin - 2-yloxy) phenyl]- 2-thiophenecarboximidamide; -4-(4-{[amino (2-thienyl) methylidene] amino}phenyl) -N-(10H- phenothiazin- 3-ylH) butanamide; -3-[(3-{[amino (2-thienyl) methylidene] amino}-benzyl) amino]-N- (4-anilinophenyl) propanamide; -N'-(4-{2- [(10H-phenothiazin- 3-ylmethyl) amino] ethyl}phenyl- 2-thiophene carboximidamide.

摘要翻译： 本发明涉及在其骨架中包含氨基苯基胺，氧代二苯胺，咔唑，吩嗪，吩恶嗪或氧代二苯基基团的新型N-（亚氨基甲基）胺衍生物，它们作为药物和含有它们的药物组合物的用途。 本发明特别涉及以下化合物：-4 - {[2-噻吩基（亚氨基）甲基]氨基} -N- [2-（苯基氨基）苯基] - 苯丁酰胺; -4 - {[2-噻吩基（亚氨基）甲基]氨基} -N- [4-（苯基氨基）苯基] - 苯丁酰胺; -N' - [4-（10H-吩噻嗪-2-基氧基）苯基] -2-噻吩甲酰胺; -4-（4 - {[氨基（2-噻吩基）亚甲基]氨基}苯基）-N-（10H-吩噻嗪-3-基）丁酰胺; -3 - [（3 - {[氨基（2-噻吩基）亚甲基]氨基} - 苄基）氨基] -N-（4-苯胺基苯基）丙酰胺; -N' - （4- {2 - [（10H-吩噻嗪-3-基甲基）氨基]乙基}苯基-2-噻吩甲脒。

公开(公告)号：WO2021161838A1

公开(公告)日：2021-08-19

申请号：PCT/JP2021/003554

申请日：2021-02-01

申请人： 日本ゼオン株式会社

发明人： 尾上　晶洋

IPC分类号： C07D279/20 ,  C09C1/30 ,  C09C3/08 ,  C08K9/04 ,  C08L101/00 ,  C07F7/18 ,  C07D209/48

摘要： 下記一般式（１）で表されるジアリールアミン系化合物を提供する。　（Ａ１）ｍ－Ａ２－（Ａ３－Ａ４）ｎ　（上記一般式（１）中、Ａ１は、ヒドロキシル基と結合可能な基であり、Ａ２は、置換基を有していてもよい炭素数１～３０の（ｍ＋ｎ）価の有機基であり、Ａ３は、化学的な単結合、または、エーテル基、ケト基、エステル基、およびアミド基から選択される基を含有する２価の基であり、Ａ４は、特定のジアリールアミン系化合物に由来の１価の基であり、ｍは１～５の整数、ｎは１～５の整数である。）

公开(公告)号：WO2018152436A1

公开(公告)日：2018-08-23

申请号：PCT/US2018/018538

申请日：2018-02-17

申请人： UNIVERSITY OF RESEARCH FOUNDATION, INCORPORATED ,  HUIGENS, Robert, William ,  GARRISON, Aaron ,  ABOUELHASSAN, Yasmeen ,  YANG, Hongfen ,  BURCH, Gena

发明人： HUIGENS, Robert, William ,  GARRISON, Aaron ,  ABOUELHASSAN, Yasmeen ,  YANG, Hongfen ,  BURCH, Gena

IPC分类号： C07D279/20

摘要： The present invention provides novel phenazine derivatives, such as compounds of Formula (I) (e.g., Formulae (II) - (XIX)), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are expected to be antimicrobial agents and may act by a microbial warfare strategy (e.g., a reactive oxygen species (ROS)-based competition strategy). The present invention also provides pharmaceutical compositions, kits, uses, and methods that involve the compounds of the invention and may be useful in preventing or treating a microbial infection (e.g., a bacterial infection or mycobacterial infection) in a subject, inhibiting the growth and/or reproduction of a microorganism (e.g., a bacterium or mycobacterium), killing a microorganism (e.g., a bacterium or mycobacterium), inhibiting the formation and/or growth of a biofilm, reducing or clearing a biofilm, and/or disinfecting a surface.

公开(公告)号：WO2017040965A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：PCT/US2016/050155

申请日：2016-09-02

申请人： BASF SE ,  UNIVERSITY OF OTTAWA

发明人： PHILIPPE, Rabbat ,  DERY, Mary, Elizabeth ,  RAKESTRAW, Bridgett ,  SHUM, Sai, P. ,  ODORISIO, Paul, Angelo ,  PRATT, Derek, Andrew ,  HAIDASZ, Evan, Antony

IPC分类号： C10M133/40 ,  C10M133/48 ,  C10M135/36 ,  C10M137/12 ,  C07D279/20 ,  C07D401/14 ,  C07D219/08 ,  C07D401/02 ,  C07D241/46 ,  C07D265/28

CPC分类号： C10M135/36 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C09K15/20 ,  C10M133/40 ,  C10M133/48 ,  C10M137/12 ,  C10M2215/221 ,  C10M2215/225 ,  C10N2230/10 ,  C10N2270/02

摘要： A lubricant composition includes a base oil present in an amount of greater than 70 parts by weight per 100 parts by weight of the lubricant composition and an antioxidant. The antioxidant has the structure: wherein each X is independently CH or N, so long as at least one X is N, wherein Y is CRR', NR", PR", S, or O, each R, R' and R" is independently H, alkyl or aryl, and R" is alkyl, aryl, alkoxy or aryloxy. Each A is independently an electron donating group. The electron donating group (1) has an atom having at least one lone pair of electrons that is bonded directly to the aromatic ring, (2) is an aryl or alkyl group, or (3) is a hydrogen atom.

摘要翻译： 润滑剂组合物包含基于每100重量份润滑剂组合物和抗氧化剂大于70重量份的基础油。 抗氧化剂具有以下结构：其中每个X独立地是CH或N，只要至少一个X是N，其中Y是CRR'，NR“，PR”，S或O，每个R，R'和R“ 独立地是H，烷基或芳基，R“是烷基，芳基，烷氧基或芳氧基。 每个A独立地是给电子基团。 给电子基团（1）具有至少一个与芳环直接键合的一对电对的原子，（2）是芳基或烷基，或（3）是氢原子。

公开(公告)号：WO2015169241A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：PCT/CN2015/078469

申请日：2015-05-07

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

发明人： 刘正 ,  年亦丰 ,  陈伟铭

IPC分类号： C07D279/18 ,  C07D279/20 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D279/18 ,  C07D279/20

摘要： 一种丙氯拉嗪或2-氯吩噻嗪经过一步或两步反应得到硫乙拉嗪或其中间体2-乙硫基吩噻嗪的方法。

公开(公告)号：WO2012107706A8

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：PCT/GB2011001221

申请日：2011-08-15

申请人： WISTA LAB LTD ,  MARSHALL COLIN ,  CLUNAS SCOTT ,  STOREY JOHN MERVYN DAVID ,  SINCLAIR JAMES PETER ,  BADDELEY THOMAS CRAVEN ,  ISHAQ AHTSHAM ,  SIMPSON MICHAEL ,  WILLIAMSON CRAIG ,  WOOD BARRY ALAN ,  WISCHIK CLAUDE MICHEL ,  HARRINGTON CHARLES ROBERT ,  RICKARD JANET ELIZABETH ,  HORSLEY DAVID ,  LOH YIN SZE ,  KHAN KARRAR AHMAD

发明人： MARSHALL COLIN ,  CLUNAS SCOTT ,  STOREY JOHN MERVYN DAVID ,  SINCLAIR JAMES PETER ,  BADDELEY THOMAS CRAVEN ,  ISHAQ AHTSHAM ,  SIMPSON MICHAEL ,  WILLIAMSON CRAIG ,  WOOD BARRY ALAN ,  WISCHIK CLAUDE MICHEL ,  HARRINGTON CHARLES ROBERT ,  RICKARD JANET ELIZABETH ,  HORSLEY DAVID ,  LOH YIN SZE ,  KHAN KARRAR AHMAD

IPC分类号： C07D279/20 ,  A61K31/5415 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2893 ,  A61L2/0052 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04 ,  C07C309/05 ,  C07C309/30 ,  C07C309/35 ,  C07D279/20

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I): wherein: each of R1 and R9 is independently selected from: -H, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, and halogenated C1-4alkyl; each of R3NA and R3NB is independently selected from: -H, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, and halogenated C1-4alkyl; each of R7NA and R7NB is independently selected from: -H, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, and halogenated C1-4alkyl; and wherein: each of RA and RB is independently selected from: C1-4alkyl, halogenated C1-4alkyl, and C6-10aryl; or RA and RB are linked to form a group selected from: C1-6 alkylene and C6-10 arylene; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in the treatment of, for example, Alzheimer's disease. In other aspects the invention also relates to novel formulations of 3,7-diamino-10H-phenothiazinium salts.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中：R 1和R 9各自独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; R 3NA和R 3NB中的每一个独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; R7NA和R7NB中的每一个独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; 并且其中：RA和RB各自独立地选自：C 1-4烷基，卤代C 1-4烷基和C 6-10芳基; 或RA和RB连接形成选自以下的基团：C 1-6亚烷基和C 6-10亚芳基; 和其药学上可接受的盐，其可用于治疗例如阿尔茨海默氏病。 在其它方面，本发明还涉及3,7-二氨基-10H-吩噻嗪鎓盐的新配方。

公开(公告)号：WO2012107706A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：PCT/GB2011/001221

申请日：2011-08-15

申请人： WISTA LABORATORIES LTD. ,  MARSHALL, Colin ,  CLUNAS, Scott ,  STOREY, John, Mervyn, David ,  SINCLAIR, James, Peter ,  BADDELEY, Thomas, Craven ,  ISHAQ, Ahtsham ,  SIMPSON, Michael ,  WILLIAMSON, Craig ,  WOOD, Barry, Alan ,  WISCHIK, Claude, Michel ,  HARRINGTON, Charles, Robert ,  RICKARD, Janet, Elizabeth ,  HORSLEY, David ,  LOH, Yin, Sze ,  KHAN, Karrar, Ahmad

发明人： MARSHALL, Colin ,  CLUNAS, Scott ,  STOREY, John, Mervyn, David ,  SINCLAIR, James, Peter ,  BADDELEY, Thomas, Craven ,  ISHAQ, Ahtsham ,  SIMPSON, Michael ,  WILLIAMSON, Craig ,  WOOD, Barry, Alan ,  WISCHIK, Claude, Michel ,  HARRINGTON, Charles, Robert ,  RICKARD, Janet, Elizabeth ,  HORSLEY, David ,  LOH, Yin, Sze ,  KHAN, Karrar, Ahmad

IPC分类号： C07D279/20 ,  A61K31/5415 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2893 ,  A61L2/0052 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04 ,  C07C309/05 ,  C07C309/30 ,  C07C309/35 ,  C07D279/20 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/411

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I): wherein: each of R 1 and R 9 is independently selected from: -H, C 1-4 alkyl, C 2-4 alkenyl, and halogenated C 1-4 alkyl; each of R 3NA and R 3NB is independently selected from: -H, C 1-4 alkyl, C 2-4 alkenyl, and halogenated C 1-4 alkyl; each of R7NA and R7NB is independently selected from: -H, C 1-4 alkyl, C 2-4 alkenyl, and halogenated C 1-4 alkyl; and wherein: each of R A and R B is independently selected from: C 1-4 alkyl, halogenated C 1-4 alkyl, and C 6-10 aryl; or R A and R B are linked to form a group selected from: C 1-6 alkylene and C 6-10 arylene; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in the treatment of, for example, Alzheimer's disease. In other aspects the invention also relates to novel formulations of 3,7-diamino-10H-phenothiazinium salts.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中：R 1和R 9各自独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; R 3NA和R 3NB中的每一个独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; R7NA和R7NB中的每一个独立地选自：-H，C 1-4烷基，C 2-4链烯基和卤代C 1-4烷基; 并且其中：RA和RB各自独立地选自：C 1-4烷基，卤代C 1-4烷基和C 6-10芳基; 或RA和RB连接形成选自以下的基团：C 1-6亚烷基和C 6-10亚芳基; 和其药学上可接受的盐，其可用于治疗例如阿尔茨海默氏病。 在其它方面，本发明还涉及3,7-二氨基-10H-吩噻嗪鎓盐的新配方。