ヒポキサンチン化合物の結晶
    4.
    发明申请

    公开(公告)号:WO2021182491A1

    公开(公告)日:2021-09-16

    申请号:PCT/JP2021/009406

    申请日:2021-03-10

    摘要: 原薬としては、良好な物性を有する結晶が好ましい。しかしながら、いかなる結晶形が原薬として最も優れているかは、化合物ごとに異なる。一般的に、良好な物性を有する原薬の結晶形を予想することは困難であり、各化合物について、種々の検討が求められる。したがって、本発明は、新規化合物について、原薬として良好な物性を有する結晶を提供することを課題とする。 本発明は、炎症性腸疾患の治療に有用な下記式(I)で表される化合物の結晶に関する。

    COMPOUNDS FOR USES IN PHARMACOLOGICAL INDUCTION OF HBF FOR TREATMENT OF SICKLE CELL DISEASE AND β-THALASSEMIA

    公开(公告)号:WO2020198367A1

    公开(公告)日:2020-10-01

    申请号:PCT/US2020/024727

    申请日:2020-03-25

    摘要: Provided herein are compounds of Formula (I). The compounds described herein are useful in treating a disease associated with the expression of endogenous embryonic/fetal globin (e.g., γ globin) in erythrocytes (e.g., treating β -thalassemia and/or sickle cell disease through at least the induction of the globin gene expression in erythrocytes), and/or anemia (β-thalassemia and/or sickle cell anemia). The compounds described herein are useful in treating, delaying, and/or preventing the adverse effects of β-thalassemia and/or sickle cell disease, inducing γ globin production, and/or inducing the expression of embryonic/fetal globin genes in a subject, cell, tissue, or biological sample. Also provided in the present disclosure are pharmaceutical compositions, kits, and methods of using the compounds for inducing γ globin production described herein and for treating any of the target diseases described herein.

    一种全光谱高亮度、高稳定性荧光染料及其合成和应用

    公开(公告)号:WO2020124688A1

    公开(公告)日:2020-06-25

    申请号:PCT/CN2019/000193

    申请日:2019-10-10

    摘要: 本发明提供了一种全光谱高亮度、高稳定性荧光染料,该染料由4-酰胺基取代萘酰亚胺类染料、双烷氧基取代的萘酰亚胺类荧光染料、双氨基取代萘酰亚胺类荧光染料、9,10-双氨基取代苝酰亚胺、六元环并罗丹明类染料、五元环并罗丹明类染料、硅基罗丹明类染料中的一种或几种按任意比混合。相比于目前的商业染料,本发明的荧光染料光稳定性更高,半峰宽更窄(25nm),对pH、极性、温度等多种外界环境均保持不敏感性。通过Click基团、蛋白标签、药物分子等活性基团的引入,得到的功能化荧光分子具有很高的生物相容性,能够对活细胞及活体进行快速、特异性染色。此外,由于光稳定性及荧光亮度的提升,该系列染料实现了Storm,STED、SIM等多种模式下的超分辨荧光成像。