公开(公告)号：WO2021227507A1

公开(公告)日：2021-11-18

申请号：PCT/CN2020/139223

申请日：2020-12-25

Applicant: 深圳市海滨制药有限公司 ,  新乡海滨药业有限公司

Inventor： 田伟豹 ,  林楠棋 ,  赵鹏 ,  张金相 ,  王成山 ,  黄成林 ,  莫达

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/02

Abstract: 本发明涉及一种亚胺培南原料药的制备方法，所述方法包括以下步骤：1)将亚胺培南粗品在5～25℃下溶解于水中，得到亚胺培南水溶液；2)将步骤1)中得到的亚胺培南水溶液经纳滤浓缩，得到亚胺培南水溶液浓缩液；3)将步骤2)得到的亚胺培南水溶液浓缩液经过活性炭脱色，滤除活性炭，析晶；4)将步骤3)中析出的晶体经分离、洗涤、干燥得到亚胺培南原料药。该方法工艺简单、紧凑、可控，同时产品收率高、纯度高、成本低，具有巨大的经济优势。

公开(公告)号：WO2008006298A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：PCT/CN2007/002066

申请日：2007-07-03

Applicant: 成都地奥九泓制药厂 ,  于源 ,  周武春 ,  徐大勇 ,  黄瑜 ,  刘忠荣 ,  李伯刚 ,  周红英 ,  张煤 ,  段成旺

Inventor： 于源 ,  周武春 ,  徐大勇 ,  黄瑜 ,  刘忠荣 ,  李伯刚 ,  周红英 ,  张煤 ,  段成旺

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/02 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D477/02 ,  C07D477/20

Abstract: A novel crystal of (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-2-[(3S,5S)-5-sulfamoylaminomethylpyrrolidin-3-yl]thio-1-methyl-1-carba-2-penem-3-carboxylic acid or a hydrate thereof (hereinafter, abbreviated as doripenem). In the diffraction pattern in powder X-ray diffraction, the crystal has main peaks at diffraction angles(2?)=6.46,15.27,16.41,17.49,20.72,23.05 and 25.38(degrees)±0.1. At room temperature, the crystal is more thermodynamically stable, its dissolubility is higher, the crystal can be produced in industry with simple process and lower cost. A medicament composition containing the novel crystal of doripenem, preparation method and the uses in the manufacture of a medicament for the prevention of infection thereof.

公开(公告)号：WO01000624A1

公开(公告)日：2001-01-04

申请号：PCT/US2000/016993

申请日：2000-06-21

IPC: C07D477/02 ,  C07D477/06

CPC classification number: C07D477/02 ,  Y02P20/55

Abstract: A process of synthesizing a carbapenem compound of formula (6) is disclosed wherein R represents H or methyl, P and P* independently represent H or protecting groups and each R is independently selected from: H, halo, OH, OP wherein P is a protecting group, C1-6 alkyl or C1-6 alkyl substituted with 1-3 of halo, OH, OP, NH2, NHC1-4 alkyl or N(C1-4 alkyl)2.

Abstract translation: 公开了合成式（6）的碳青霉烯化合物的方法，其中R表示H或甲基，P和P *独立地表示H或保护基，每个R 1独立地选自：H，卤素，OH，OP，其中 P是保护基，C 1-6烷基或被1-3个卤素，OH，OP，NH 2，NHC 1-4烷基或N（C 1-4烷基）2取代的C 1-6烷基。

公开(公告)号：WO00002880A1

公开(公告)日：2000-01-20

申请号：PCT/US1999/015460

申请日：1999-07-09

IPC: C07D477/00 ,  C07D477/02 ,  C07D477/06 ,  C07D477/14

CPC classification number: C07D477/02 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention describes an improved process for synthesizing 1- beta -methyl-2-hydroxymethyl substituted carbapenems as key intermediates for the synthesis of anti-MRSA carbapenem antibiotics. The synthesis eliminates the use of BU3SnCH2OH and HMPA, which are toxic substances and not amenable to industrial scale production. The novel intermediates are also within the scope of this invention.

Abstract translation: 本发明描述了用于合成1-β-甲基-2-羟甲基取代的碳青霉烯作为合成抗MRSA碳青霉烯类抗生素的关键中间体的改进方法。 合成消除了使用有毒物质的BU3SnCH2OH和HMPA，不适合工业规模生产。 新颖的中间体也在本发明的范围内。

公开(公告)号：WO02094773A2

公开(公告)日：2002-11-28

申请号：PCT/IB0201718

申请日：2002-05-20

Applicant: RANBAXY LAB LTD ,  KUMAR YATENDRA ,  TEWARI NEERA ,  ARYAN RAM CHANDER ,  RAI BISHWA PRAKASH

Inventor： KUMAR YATENDRA ,  TEWARI NEERA ,  ARYAN RAM CHANDER ,  RAI BISHWA PRAKASH

IPC: C07D477/00 ,  C07D477/02 ,  C07D477/20 ,  C30B7/04 ,  C30B29/54 ,  C07D

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D477/02

Abstract: The present invention relates to a cost effective and industrially advantageous process for the preparation of imipenem of high purity.

Abstract translation: 本发明涉及用于制备高纯度亚胺培南的成本有效和工业上有利的方法。

公开(公告)号：WO0190063A3

公开(公告)日：2002-02-21

申请号：PCT/US0116441

申请日：2001-05-18

Applicant: VERTEX PHARMA ,  WANNAMAKER MARION ,  DAVIES ROBERT

Inventor： WANNAMAKER MARION ,  DAVIES ROBERT

IPC: A61K38/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D477/02 ,  C07D477/20 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/12

CPC classification number: C07K5/06034 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D307/02 ,  C07D477/02 ,  C07D477/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808

Abstract: This invention described an ICE inhibitor prodrug (I) having good bioavailability. Compound of formula (I) is useful for treating IL-1 mediated diseases such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, inflammatory peritonitis, septic shock, pancreatitis, traumatic brain injury, organ transplant rejection, osteoarthritis, asthama, psoriasis, Alzheimer's disease, myocardial infarction, congestive heart failure, Huntington's disease, atherosclerosis, atopic dermatitis, leukemias and related disorders, myelodysplastic syndrome, uveitis or multiple myeloma.

Abstract translation: 本发明描述了具有良好生物利用度的ICE抑制剂前药（I）。 式（I）化合物可用于治疗IL-1介导的疾病，例如类风湿性关节炎，炎性肠病，克罗恩病，溃疡性结肠炎，炎性腹膜炎，败血性休克，胰腺炎，创伤性脑损伤，器官移植排斥反应，骨关节炎，哮喘， 牛皮癣，阿尔茨海默病，心肌梗死，充血性心力衰竭，亨廷顿病，动脉粥样硬化，特应性皮炎，白血病和相关疾病，骨髓增生异常综合征，葡萄膜炎或多发性骨髓瘤。

公开(公告)号：WO01032172A1

公开(公告)日：2001-05-10

申请号：PCT/US2000/029869

申请日：2000-10-27

IPC: A61K9/19 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  C07D477/02 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D477/20 ,  A61K31/407 ,  C07D477/02

Abstract: A novel process for preparing a stabilized, lyophilized carbapenem, antibiotic formulation suitable for intravenous administration to patients in need thereof, wherein the active ingredient is of formula (II). The process entails compounding an unstable, monosodium salt carbapenem with a sodium bicarbonate solution at a temperature range of from about 0 DEG to about 5 DEG C while maintaining a pH between about 7.0 and about 8.0, filtering the resultant solution, bottling under sterile conditions, and lyophilizing to produce the formulation.

Abstract translation: 一种用于制备稳定的冻干碳青霉烯类抗生素制剂的新方法，适用于需要其的患者的静脉内施用，其中活性成分为式（II）。 该方法需要将不稳定的单钠盐碳青霉烯与碳酸氢钠溶液在约0℃至约5℃的温度范围内混合，同时保持pH在约7.0至约8.0之间，过滤所得溶液，在无菌条件下装瓶， 并冻干以制备制剂。

公开(公告)号：WO99010348A1

公开(公告)日：1999-03-04

申请号：PCT/US1998/017467

申请日：1998-08-21

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  C07D477/02 ,  C07D477/14 ,  C07D477/06

CPC classification number: C07D477/14 ,  C07D477/02 ,  Y02P20/55

Abstract: Novel crystalline carbapenem intermediate compounds of formula (I) wherein R1 represents CH3 or H; and P and P' independently represent H or a protecting group; and efficient process for synthesis thereof.

Abstract translation: 式（I）的新型结晶碳青霉烯中间体化合物，其中R 1表示CH 3或H; P和P'独立地表示H或保护基; 和其合成的有效方法。

公开(公告)号：WO2013067878A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：PCT/CN2012/082886

申请日：2012-10-12

Applicant: 上海希迈医药科技有限公司 ,  江苏迪赛诺制药有限公司 ,  安晓霞 ,  吕峰 ,  胡猛 ,  刘军 ,  毕光庆

Inventor： 安晓霞 ,  吕峰 ,  胡猛 ,  刘军 ,  毕光庆

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/02 ,  A61K31/407

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D477/02

Abstract: 本发明公开了一种厄他培南单钠盐结晶体及其制备方法。所述的厄他培南单钠盐结晶体具有图1所示的粉末X射线衍射谱图。该厄他培南单钠盐结晶体的残留溶剂量低，稳定性好。

公开(公告)号：WO2013034087A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：PCT/CN2012/081064

申请日：2012-09-06

Applicant: 上海希迈医药科技有限公司 ,  江苏迪赛诺制药有限公司 ,  安晓霞 ,  吕峰 ,  胡猛 ,  周吴 ,  王光华

Inventor： 安晓霞 ,  吕峰 ,  胡猛 ,  周吴 ,  王光华

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/02 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 本发明公开了一种多尼培南水合物晶体及其制备方法。所述晶体的粉末X射线衍射谱图基本如图1所示，且晶体中的水分测定值为4.4～5.5%。本发明提供的多尼培南水合物晶体具有纯度高、残留溶剂低、稳定性好、用药安全性高等优点。另外，本发明提供的多尼培南水合物晶体的制备方法具有工艺简单、制备成本低廉、适合工业化生产等优点。