公开(公告)号：WO2015078218A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：PCT/CN2014/086240

申请日：2014-09-10

Applicant: 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 ,  凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 ,  天津凯莱英制药有限公司 ,  凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司 ,  吉林凯莱英医药化学有限公司

Inventor： 洪浩 ,  李九远 ,  董长明 ,  张欣 ,  詹姆斯⋅盖吉

IPC: C08F212/08 ,  C08F220/12 ,  C08F220/64 ,  C07D477/06 ,  B01J31/06

CPC classification number: B01J31/06 ,  B01J23/464 ,  B01J31/28 ,  C07D477/04 ,  C07D477/06 ,  C08F12/22 ,  C08F12/26 ,  C08F12/32 ,  C08F12/34 ,  C08F212/08 ,  C08F212/14 ,  C08J9/0061 ,  C08J9/141 ,  C08J9/142 ,  C08J9/145 ,  C08J9/149 ,  C08J2203/12 ,  C08J2203/14 ,  C08J2203/142 ,  C08J2325/08 ,  C08J2405/00 ,  C08J2429/04 ,  Y02P20/584 ,  C08F212/34 ,  C08F212/36 ,  C08F212/32

Abstract: 本发明公开了一种含有羧基的聚合物、其制备方法和用途、负载型催化剂以及培南类抗生素中间体的制备方法。该聚合物是由三种不同结构的单体聚合制成。上述含有羧基的聚合物为交联型聚合物，聚合物链上含有大量苯环，能够提高聚合物的刚性和硬度，从而有效改善聚合物的机械性能。同时，该聚合物中以羧基作为主官能团，并将其作为载体，通过羧基与重金属进行配合反应，所制备的负载型金属催化剂中金属与聚合物之间具有更好的连接稳定性。上述两方面的因素能够改善负载型金属催化剂的稳定性，使催化剂能够反复使用而不丧失催化活性。同时，还能够减少重金属活性成分的流失，降低生产成本。

公开(公告)号：WO2012079504A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/CN2011/083947

申请日：2011-12-14

Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 ,  史颖 ,  张雅然 ,  马玉秀 ,  李园园 ,  张志宝 ,  张志宏 ,  贾铭 ,  底辉锋 ,  刘洋

Inventor： 史颖 ,  张雅然 ,  马玉秀 ,  李园园 ,  张志宝 ,  张志宏 ,  贾铭 ,  底辉锋 ,  刘洋

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/06 ,  C07D477/08

CPC classification number: C07D477/06 ,  C07D477/08 ,  C07D477/20

公开(公告)号：WO01000624A1

公开(公告)日：2001-01-04

申请号：PCT/US2000/016993

申请日：2000-06-21

IPC: C07D477/02 ,  C07D477/06

CPC classification number: C07D477/02 ,  Y02P20/55

Abstract: A process of synthesizing a carbapenem compound of formula (6) is disclosed wherein R represents H or methyl, P and P* independently represent H or protecting groups and each R is independently selected from: H, halo, OH, OP wherein P is a protecting group, C1-6 alkyl or C1-6 alkyl substituted with 1-3 of halo, OH, OP, NH2, NHC1-4 alkyl or N(C1-4 alkyl)2.

Abstract translation: 公开了合成式（6）的碳青霉烯化合物的方法，其中R表示H或甲基，P和P *独立地表示H或保护基，每个R 1独立地选自：H，卤素，OH，OP，其中 P是保护基，C 1-6烷基或被1-3个卤素，OH，OP，NH 2，NHC 1-4烷基或N（C 1-4烷基）2取代的C 1-6烷基。

公开(公告)号：WO00002880A1

公开(公告)日：2000-01-20

申请号：PCT/US1999/015460

申请日：1999-07-09

IPC: C07D477/00 ,  C07D477/02 ,  C07D477/06 ,  C07D477/14

CPC classification number: C07D477/02 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention describes an improved process for synthesizing 1- beta -methyl-2-hydroxymethyl substituted carbapenems as key intermediates for the synthesis of anti-MRSA carbapenem antibiotics. The synthesis eliminates the use of BU3SnCH2OH and HMPA, which are toxic substances and not amenable to industrial scale production. The novel intermediates are also within the scope of this invention.

Abstract translation: 本发明描述了用于合成1-β-甲基-2-羟甲基取代的碳青霉烯作为合成抗MRSA碳青霉烯类抗生素的关键中间体的改进方法。 合成消除了使用有毒物质的BU3SnCH2OH和HMPA，不适合工业规模生产。 新颖的中间体也在本发明的范围内。

公开(公告)号：WO2013143266A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/CN2012/082054

申请日：2012-09-26

Applicant: 深圳市海滨制药有限公司

Inventor： 龙利松 ,  卢兆强 ,  丁诚 ,  李广成 ,  吕志立 ,  吴聪泉 ,  张验军 ,  任鹏

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/06

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D477/06 ,  C07D477/08 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供一种式（XIV）所示的多尼培南中间体化合物，其中，PNB为对硝基苄基，且HX为酸；并且，当HX为一元酸时，n=l；当HX为多元酸时，n=2。本发明还提供一种制备该多尼培南中间体化合物（XIV）的方法；另外还提供一种釆用该多尼培南中间体化合物（XIV）以较简便的方法、较高的收率和较低的生产制造成本来制备多尼培南（I）的方法。本发明提供的新型单保护的多尼培南中间体化合物只含一个保护基，降低了后续催化加氢去保护步骤的难度和复杂性，从而提高了催化氢化反应的收率，且降低了最终产品的生产制造成本，操作简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：WO2010097686A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：PCT/IB2010/000372

申请日：2010-02-25

Applicant: ORCHID CHEMICALS & PHARMACEUTICALS LTD ,  SURESHKUMAR, Kanagaraj ,  SENTHILKUMAR, Udayampalayam, Palanisamy ,  MARUTHI CHANDRASEKHARA KISHOR, Addanki ,  VINOD BABU, Dasari ,  JOHN BOSCO, John, Peter ,  KARTHIKEYAN, Lakshmi, Narayanan

Inventor： SURESHKUMAR, Kanagaraj ,  SENTHILKUMAR, Udayampalayam, Palanisamy ,  MARUTHI CHANDRASEKHARA KISHOR, Addanki ,  VINOD BABU, Dasari ,  JOHN BOSCO, John, Peter ,  KARTHIKEYAN, Lakshmi, Narayanan

IPC: C07D477/06 ,  C07D207/08

CPC classification number: C07D477/06 ,  C07D207/12 ,  C07D277/20

Abstract: The present invention relates to an improved process for the preparation of the carbapenem antibiotic of formula (I) or its salts, hydrates and esters. The present invention further provides novel crystalline form of compound of general formula (III), wherein R 3 is p-nitrobenzyloxy carbonyl.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）的碳青霉烯类抗生素或其盐，水合物和酯的改进方法。 本发明还提供通式（III）化合物的新结晶形式，其中R 3是对硝基苄氧基羰基。

公开(公告)号：WO02040482A1

公开(公告)日：2002-05-23

申请号：PCT/JP2001/010096

申请日：2001-11-19

IPC: A61P31/04 ,  C07D477/04 ,  C07D477/06 ,  C07D477/20 ,  C07D495/08 ,  A61K31/407

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D477/04 ,  C07D477/06 ,  C07D495/08

Abstract: A process for producing either a carbapenem-type antibacterial (4) having a 1-alkylpyrrolidine structure or a salt thereof, the process being shown by the following reaction formula; a compound represented by the formula (1) or a salt thereof which are useful intermediates therefor; and a process for producing the compound or salt. (1) } (4). In the formula, R represents C1-3 alkyl, and R and R each independently represents hydrogen, etc.

Abstract translation: 制备具有1-烷基吡咯烷结构的碳青霉烯类抗菌剂（4）或其盐的方法，该方法由以下反应式表示; 由式（1）表示的化合物或其盐是有用的中间体; 和该化合物或盐的制造方法。 （1）}（4） 在式中，R 1表示C 1-3烷基，R 2和R 3各自独立地表示氢等。

公开(公告)号：WO02038564A1

公开(公告)日：2002-05-16

申请号：PCT/JP2001/009664

申请日：2001-11-06

IPC: A61P31/04 ,  C07D477/06 ,  C07D477/20 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4545

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D477/06

Abstract: beta -Lactam compounds represented by the following general formula [1], pharmaceutically acceptable salts thereof or nontoxic esters of the same wherein R represents lower alkyl, etc.; R represents H or lower alkyl; X represents O, S or NH; m and n are each 0 to 4; Y represents halogeno, etc.; and Y represents H, optionally substituted lower alkyl, etc. These compounds show an excellent antibacterial activity against gram-positive bacteria, in particular, methicillin resistant Staphylococcus aureus and methicillin resistant coagulase-negative Staphylococcus aureus .

Abstract translation: 由以下通式[1]表示的β-内酰胺化合物，其药学上可接受的盐或其中R 1表示低级烷基等的无毒酯; R 2表示H或低级烷基; X表示O，S或NH; m和n各自为0至4; Y 1表示卤代等; 并且Y 2表示H，任选取代的低级烷基等。这些化合物对革兰氏阳性细菌，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林凝固酶阴性显示出优异的抗菌活性 >金黄色葡萄球菌。