本发明涉及一种药物化工领域的2-取代乙烯磺酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述2-取代乙烯磺酸酯类化合物结构式如下式所示：，其中R1，R2为取代的芳香类基团，R3为烷基取代的芳香基团，n1为1～4的整数中的任意一种，n2为0、1或2，X为O、取代的烷基或芳香基团，Y为O、S、C、NH中的任意一种；本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制PTP1B蛋白活性药物中的用途。该类化合物可以用于制备治疗或预防以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。