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公开(公告)号:CN103588763A
公开(公告)日:2014-02-19
申请号:CN201310502812.1
申请日:2011-09-29
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC分类号: Y02A50/473 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要: 本发明涉及一种2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物;所述2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物结构式为:与现有技术相比,本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心,在苯并呋喃的6位引入(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基,得到新型的化合物,并建立和优化化合物的制备方法,并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验,通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性,可以用于制备新型抑菌药物。
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公开(公告)号:CN102351852A
公开(公告)日:2012-02-15
申请号:CN201110242547.9
申请日:2011-08-23
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/14 , C07D413/12 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 一种药物和化工领域内的苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途,所述苯并呋喃类化合物的结构式如下式所示:;本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制肿瘤细胞生物活性药物中的用途。本发明以传统的PPAR激动剂疏水尾部和柔性中间连接链作为母核,参考CombretastinA-4的顺式结构具有良好的抗肿瘤活性,以苯并呋喃结构作为PPAR激动剂中酸性头部与柔性连接链之间的芳环中心,建立和优化化合物的制备方法,并对制备的新型化合物进行肿瘤细胞筛选实验,通过初步抗肿瘤试验确认所制备的部分新化合物具有针对人前列腺癌细胞特异专一性的肿瘤抑制活性,可以用于制备抗肿瘤治疗和预防肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN103588763B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201310502812.1
申请日:2011-09-29
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC分类号: Y02A50/473
摘要: 本发明涉及一种2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物;所述2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物结构式为:与现有技术相比,本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心,在苯并呋喃的6位引入(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基,得到新型的化合物,并建立和优化化合物的制备方法,并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验,通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性,可以用于制备新型抑菌药物。
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公开(公告)号:CN102391260B
公开(公告)日:2014-12-10
申请号:CN201110292388.3
申请日:2011-09-29
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC分类号: Y02A50/473
摘要: 本发明涉及一种3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物及其制备方法和用途。所述3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物结构式为:;优选的3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物可用于制备用于抑制微生物生物活性的药物。与现有技术相比,本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心,在苯并呋喃的6位引入(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基,得到新型的化合物,并建立和优化化合物的制备方法,并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验,通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性,可以用于制备新型抑菌药物。
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公开(公告)号:CN102351852B
公开(公告)日:2014-06-18
申请号:CN201110242547.9
申请日:2011-08-23
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/14 , C07D413/12 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 一种药物和化工领域内的苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途,所述苯并呋喃类化合物的结构式如下式所示:;本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制肿瘤细胞生物活性药物中的用途。本发明以传统的PPAR激动剂疏水尾部和柔性中间连接链作为母核,参考CombretastinA-4的顺式结构具有良好的抗肿瘤活性,以苯并呋喃结构作为PPAR激动剂中酸性头部与柔性连接链之间的芳环中心,建立和优化化合物的制备方法,并对制备的新型化合物进行肿瘤细胞筛选实验,通过初步抗肿瘤试验确认所制备的部分新化合物具有针对人前列腺癌细胞特异专一性的肿瘤抑制活性,可以用于制备抗肿瘤治疗和预防肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN102391260A
公开(公告)日:2012-03-28
申请号:CN201110292388.3
申请日:2011-09-29
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC分类号: Y02A50/473
摘要: 本发明涉及一种3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物及其制备方法和用途。所述3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物结构式为:优选的3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物可用于制备用于抑制微生物生物活性的药物。与现有技术相比,本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心,在苯并呋喃的6位引入(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基,得到新型的化合物,并建立和优化化合物的制备方法,并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验,通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性,可以用于制备新型抑菌药物。
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公开(公告)号:CN102389535A
公开(公告)日:2012-03-28
申请号:CN201110297613.2
申请日:2011-09-29
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: A61K36/899 , A61K36/06 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要: 本发明涉及一种红曲活性成分的提取、分离方法及用途。所述方法包括如下步骤:将红曲米干燥粉碎成粉后,经乙醇提取后,浓缩提取得到红曲粉提取物;再经硅胶柱层析梯度洗脱后得到活性组分。所述红曲类PTP1B抑制剂为采用重量比为10:1的石油醚和乙酸乙酯的洗脱剂洗脱所得到的活性组分。该抑制剂可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。与现有技术相比,通过初步体外PTP1B抑制试验确认本发明所制备的极性较小的黄色色素活性部位F1对PTP1B具有较强的抑制作用,可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
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公开(公告)号:CN102408417B
公开(公告)日:2015-03-11
申请号:CN201110287718.X
申请日:2011-09-26
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/12 , C07D277/42 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/26 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要: 本发明涉及一种药物化工领域的2-取代乙烯磺酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述2-取代乙烯磺酸酯类化合物结构式如下式所示:,其中R1,R2为取代的芳香类基团,R3为烷基取代的芳香基团,n1为1~4的整数中的任意一种,n2为0、1或2,X为O、取代的烷基或芳香基团,Y为O、S、C、NH中的任意一种;本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制PTP1B蛋白活性药物中的用途。该类化合物可以用于制备治疗或预防以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
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公开(公告)号:CN102389535B
公开(公告)日:2014-02-26
申请号:CN201110297613.2
申请日:2011-09-29
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07G99/00
摘要: 本发明涉及一种红曲活性成分的提取、分离方法及用途。所述方法包括如下步骤:将红曲米干燥粉碎成粉后,经乙醇提取后,浓缩提取得到红曲粉提取物;再经硅胶柱层析梯度洗脱后得到活性组分。所述红曲类PTP1B抑制剂为采用重量比为10:1的石油醚和乙酸乙酯的洗脱剂洗脱所得到的活性组分。该抑制剂可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。与现有技术相比,通过初步体外PTP1B抑制试验确认本发明所制备的极性较小的黄色色素活性部位F1对PTP1B具有较强的抑制作用,可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
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公开(公告)号:CN102408417A
公开(公告)日:2012-04-11
申请号:CN201110287718.X
申请日:2011-09-26
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/12 , C07D277/42 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/26 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要: 本发明涉及一种药物化工领域的2-取代乙烯磺酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述2-取代乙烯磺酸酯类化合物结构式如下式所示:,其中R1,R2为取代的芳香类基团,R3为烷基取代的芳香基团,n1为1~4的整数中的任意一种,n2为0、1或2,X为O、取代的烷基或芳香基团,Y为O、S、C、NH中的任意一种;本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制PTP1B蛋白活性药物中的用途。该类化合物可以用于制备治疗或预防以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
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