一种β-胸苷的合成方法
摘要:
本发明公开了一种β?胸苷的合成方法,包括:2?脱氧?D?核糖与甲醇反应制备得到1?O?甲基?2?脱氧?α,β?D?呋喃核糖,然后与乙酐反应制备2?脱氧?1,3,5?三(?O?乙酰)?α,β?D?呋喃核糖,再与保护的胸腺嘧啶(5?甲基?2,4?二(三甲基硅氧基)嘧啶)进行缩合反应得5?甲基?3′,5′?O?二乙酰基?β?D?糖苷,5?甲基?3′,5′?O?二乙酰基?β?D?糖苷在碱性条件下皂化得到β?胸苷。本发明的合成方法只有四步反应,工艺比较简单,收率高;且本发明采用在最后几步引入保护的胸腺嘧啶,提高了保护的胸腺嘧啶的利用率,降低了合成成本,且整个过程工艺条件比较温和,安全性高,适于工业化生产。
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