公开(公告)号：CN104513287B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201310463473.0

申请日：2013-09-30

申请人： 上虞新和成生物化工有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司 ,  浙江新和成特种材料有限公司

发明人： 王刚 ,  黄国东 ,  吕国锋 ,  曾庆宇 ,  谭立明 ,  李其川

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种β?胸苷的合成方法，包括：2?脱氧?D?核糖与甲醇反应制备得到1?O?甲基?2?脱氧?α,β?D?呋喃核糖，然后与乙酐反应制备2?脱氧?1,3,5?三（?O?乙酰）?α，β?D?呋喃核糖，再与保护的胸腺嘧啶（5?甲基?2,4?二（三甲基硅氧基）嘧啶）进行缩合反应得5?甲基?3′,5′?O?二乙酰基?β?D?糖苷，5?甲基?3′,5′?O?二乙酰基?β?D?糖苷在碱性条件下皂化得到β?胸苷。本发明的合成方法只有四步反应，工艺比较简单，收率高；且本发明采用在最后几步引入保护的胸腺嘧啶，提高了保护的胸腺嘧啶的利用率，降低了合成成本，且整个过程工艺条件比较温和，安全性高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN104513287A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310463473.0

申请日：2013-09-30

申请人： 上虞新和成生物化工有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司 ,  浙江新和成特种材料有限公司

发明人： 王刚 ,  黄国东 ,  吕国锋 ,  曾庆宇 ,  谭立明 ,  李其川

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种β-胸苷的合成方法，包括：2-脱氧-D-核糖与甲醇反应制备得到1-O-甲基-2-脱氧-α,β-D-呋喃核糖，然后与乙酐反应制备2-脱氧-1,3,5-三（-O-乙酰）-α，β-D-呋喃核糖，再与保护的胸腺嘧啶（5-甲基-2,4-二（三甲基硅氧基）嘧啶进行缩合反应得5-甲基-3′,5′-O-二乙酰基-β-D-糖苷，5-甲基-3′,5′-O-二乙酰基-β-D-糖苷在碱性条件下皂化得到β-胸苷。本发明的合成方法只有四步反应，工艺比较简单，收率高；且本发明采用在最后几步引入保护的胸腺嘧啶，提高了保护的胸腺嘧啶的利用率，降低了合成成本，且整个过程工艺条件比较温和，安全性高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN104592191A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201410826063.2

申请日：2014-12-25

申请人： 浙江新和成药业有限公司

发明人： 曾庆宇 ,  吕国锋 ,  黄国东 ,  张剑平 ,  谭立明 ,  陈蕴 ,  刘祥洪

IPC分类号： C07D311/72

CPC分类号： C07D311/72

摘要： 一种合成生育酚琥珀酸酯的方法，包括以下步骤：以生育酚和琥珀酸为原料，脂肪酶为催化剂。按生育酚和琥珀酸按两者摩尔比在1:1-1:5的范围，加入到由卤代烃类或烷烃类溶剂与DMSO混合配制成的双溶剂中反应混合溶剂中，在20-60℃条件下，使用一边反应，一边用共沸移除反应体系生成水的方法，反应24-48小时，冷却至室温，反应结束后，用稀盐酸、纯水洗至中性；静置分层，分去下层水相，油相真空状态下脱去溶剂，加入正己烷结晶，干燥粉碎，即得高纯度天然维生素E琥珀酸单酯。