- 专利标题： 通过细胞周期蛋白-依赖性激酶8(CDK8)抑制剂与E3连接酶配体的缀合降解CDK8和使用方法
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申请号： CN201780024815.5申请日： 2017-04-21
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公开(公告)号： CN109311869A公开(公告)日： 2019-02-05
- 发明人: N.格雷 , T.张 , C.M.奥尔森 , Y.梁 , N.奎亚特科夫斯基
- 申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司
- 申请人地址： 美国马萨诸塞州
- 专利权人： 达纳-法伯癌症研究所公司
- 当前专利权人： 达纳-法伯癌症研究所公司
- 当前专利权人地址： 美国马萨诸塞州
- 代理机构： 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理商 童春媛; 周齐宏
- 优先权： 62/326584 2016.04.22 US
- 国际申请： PCT/US2017/028948 2017.04.21
- 国际公布： WO2017/185034 EN 2017.10.26
- 进入国家日期： 2018-10-19
- 主分类号： C07D471/04
- IPC分类号： C07D471/04 ; C07D471/10 ; C07D401/14 ; A61K31/4375 ; A61K31/437 ; A61K31/4035
摘要：
本申请提供式(Ia)或(Ib)的双功能化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其作为细胞周期蛋白-依赖性激酶8(CDK8)的蛋白降解诱导部分起作用。本申请还涉及通过使用双功能化合物来靶向降解CDK8的方法，所述双功能化合物将泛素连接酶-结合部分与能够结合CDK8的配体连接，其可用于治疗由CDK8调节的疾病。
公开/授权文献
- CN109311869B 通过细胞周期蛋白-依赖性激酶8(CDK8)抑制剂与E3连接酶配体的缀合降解CDK8和使用方法 公开/授权日：2022-12-23
