发明授权
- 专利标题: 一锅法制备消旋卡多曲的方法
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申请号: CN201811346509.6申请日: 2018-11-13
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公开(公告)号: CN109438303B公开(公告)日: 2020-10-16
- 发明人: 于康 , 李宗涛 , 张涛 , 杨学谦 , 刘印 , 王孟 , 孔令金 , 王朋 , 李芝菊 , 高方美 , 巩萍 , 齐爱霞
- 申请人: 山东齐都药业有限公司
- 申请人地址: 山东省淄博市临淄区宏达路17号
- 专利权人: 山东齐都药业有限公司
- 当前专利权人: 山东齐都药业有限公司
- 当前专利权人地址: 山东省淄博市临淄区宏达路17号
- 代理机构: 青岛发思特专利商标代理有限公司
- 代理商 耿霞
- 主分类号: C07C327/32
- IPC分类号: C07C327/32
摘要:
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种一锅法制备消旋卡多曲的方法。所述方法,包括以下步骤:1)在反应容器中加入2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酸、有机碱和溶剂,降温至‑20~‑15℃后,向反应容器中加入三光气固体,加入完毕,控温搅拌5~6小时,得到2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酰氯溶液;2)将2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酰氯溶液降温至‑55~‑50℃,加入甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐,控温搅拌1~2小时后,开始升温,当温度升至‑35~‑30℃时,停止升温,控温搅拌8~9小时,得到消旋卡多曲。以2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酸为起始原料,以三光气为卤化试剂,通过对反应温度的精准控制,实现了消旋卡多曲的一锅多步合成。
公开/授权文献
- CN109438303A 一锅法制备消旋卡多曲的方法 公开/授权日:2019-03-08