一锅法制备消旋卡多曲的方法
摘要:
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种一锅法制备消旋卡多曲的方法。所述方法,包括以下步骤:1)在反应容器中加入2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酸、有机碱和溶剂,降温至‑20~‑15℃后,向反应容器中加入三光气固体,加入完毕,控温搅拌5~6小时,得到2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酰氯溶液;2)将2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酰氯溶液降温至‑55~‑50℃,加入甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐,控温搅拌1~2小时后,开始升温,当温度升至‑35~‑30℃时,停止升温,控温搅拌8~9小时,得到消旋卡多曲。以2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酸为起始原料,以三光气为卤化试剂,通过对反应温度的精准控制,实现了消旋卡多曲的一锅多步合成。
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