一种用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN117045604B

    公开(公告)日:2024-02-06

    申请号:CN202311321543.9

    申请日:2023-10-13

    摘要: 在肿瘤组织中的富集。本发明提供了一种用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体、制备方法及其应用,所述肿瘤靶向脂质体包括空白脂质体和负载的光敏剂,所述空白脂质体包含磷脂分子、pH敏感脂质、5‑氨基乙酰丙酸与巯基乙酸异辛酯偶联物,所述光敏剂优选为铜离子‑半胱氨酸配合物。本发明通过5‑氨基乙酰丙酸与巯基乙酸异辛酯的偶联,提高了5‑氨基乙酰丙酸的稳定性,参与脂质体组装,提高了光敏剂的含量和靶向性;铜离子‑半胱氨酸(56)对比文件Adriana Casas et al..AminolevulinicAcid Derivatives and Liposome Delivery asStrategies for Improving 5-AminolevulinicAcid- Mediated PhotodynamicTherapy.Current Medicinal Chemistry.2006,第13卷(第10期),第1157-1168页.

    卡托普利中间体D-3-乙酰巯基-2-甲基丙酸的制备方法

    公开(公告)号:CN116514693A

    公开(公告)日:2023-08-01

    申请号:CN202310375225.4

    申请日:2023-04-10

    IPC分类号: C07C327/32

    摘要: 本申请提供一种卡托普利中间体D‑3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酸的制备方法,涉及制药领域。卡托普利中间体D‑3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酸的制备方法,包括:手性胺与消旋的3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酸反应得到手性胺盐,所述手性胺盐进行碱解得到D‑3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酸钠,然后酸化得到D‑3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酸;所述手性胺包括R(+)‑alpha‑甲基苄胺、(R)‑(+)‑1‑苯丙胺、R(+)‑alpha‑叔丁基苄胺中的一种或多种。本申请提供的卡托普利中间体D‑3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酸的制备方法,用手性胺对3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酸进行拆分,方法可控,适合大规模生产。

    一种pH响应型环氧树脂固化剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115677982A

    公开(公告)日:2023-02-03

    申请号:CN202211270511.6

    申请日:2022-10-18

    发明人: 杜彪

    摘要: 本申请涉及环氧树脂固化剂技术领域,具体而言,涉及一种pH响应型环氧树脂固化剂及其制备方法和应用,一定程度上可以为了解决环氧树脂与固化剂分开储存以及在填补之前需将两者混合,由于环氧树脂与固化剂混合发生反应后生成网状立体聚合物,该聚合物粘度大、流动性差,需要人工辅助才能使混合物充满裂缝的问题。所述pH响应型环氧树脂固化剂包括:所述固化剂由以下原料按照重量份组成:15‑40份硫羧酸、15份‑40份脂肪族多元胺、2份‑6份脱水剂、45份‑60份含氟脂肪酰氯、和120份‑160份有机溶剂。

    一种由3-苯基-1-丙炔制备卡多曲的工艺方法

    公开(公告)号:CN109942468B

    公开(公告)日:2020-09-29

    申请号:CN201910321481.9

    申请日:2019-04-22

    IPC分类号: C07C327/32

    摘要: 一种由3‑苯基‑1‑丙炔制备卡多曲的工艺方法,其属于医药中间体技术领域。在制备卡多曲的过程中,中间体苄基丙烯酸的产率和纯度最重要,此方法首先采用3‑苯基‑1‑丙炔为原料,在钯催化剂Pd2(dba)3和配体dppp催化下与碳酸乙酯反应实现了一步合成苄基丙烯酸,其优点在于常压下就能完成加成反应,官能团的耐受性好,效率高,纯度高,生产流程大为简化,并且得到目标产物卡多曲的产率和纯度比传统的工艺过程高出很多。该方法具有大幅度提高产率,降低成本,提高安全性,节省能源等诸多优点,符合绿色反应的现代化工生产要求。

    1,2-二羰基类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN110015983A

    公开(公告)日:2019-07-16

    申请号:CN201910231645.9

    申请日:2019-03-26

    摘要: 本发明公开了一种如式(1)所示的全新1,2-二羰基化合物的合成方法,以α-羟基酮、硫试剂和烷基溴化物为反应原料,在碱和添加剂的作用下,在溶剂中反应得到一系列新型1,2-二羰基化合物。本发明通过无金属催化条件下,以硫试剂作为硫源,一步构建得到1,2-二羰基类化合物,避免了传统使用不稳定的酰氯合成1-2二羰基化合物的弊端;本发明的合成方法简单,原料廉价易得,底物普适性广,产率(45%-86%)较好。

    噻吩化合物及其中间体的制造方法

    公开(公告)号:CN103360290A

    公开(公告)日:2013-10-23

    申请号:CN201310317773.8

    申请日:2009-02-27

    摘要: 本发明的目的是提供可用作为医药品及农药的制造中间体的2-芳基-3-羟基-4-取代羰基噻吩化合物或其中间体的新的制造方法。使式(1)表示的2-芳基乙酸酯化合物与硫代乙酸化合物反应生成硫代乙酰基化合物(3)后,使硫代乙酰基化合物(3)与乙烯基酮化合物反应,生成γ-酮硫醚化合物(5),在碱性条件下使其环化生成二氢噻吩化合物(6)后,用氧化剂使二氢噻吩化合物(6)氧化,藉此制得2-芳基-3-羟基-4-取代羰基噻吩化合物(7)。式中,R1表示芳基等,R4表示C1-3烷基等,X表示离去基团。

    拟除虫菊酯类α-羧乙基硫甲酰溴氰菊酯的半抗原合成方法

    公开(公告)号:CN102807614A

    公开(公告)日:2012-12-05

    申请号:CN201210295344.0

    申请日:2012-08-20

    申请人: 淮阴工学院

    发明人: 李相前 任世英

    IPC分类号: C07K14/765 C07C327/32

    摘要: 本发明公开了一种α-羧乙基硫甲酰溴氰菊酯半抗原合成方法,该合成方法包括以下步骤:溴氰菊酯的分解;二溴菊酸酰氯的合成:3-苯氧基苯乙醇酸的合成;1-羧基-(3’-苯氧苯基)甲基3-2’,2’一二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯的合成;半抗原Hp的合成;免疫抗原用重氮化法合成人工抗原。本发明目的是建立一种以溴氰菊酯为原料,通过分解、酰氯化、再合成等反应制备半抗原,以获得对拟除虫菊酯类农药特异性强亲和力高的抗体。

    制备消旋卡多曲的方法
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN102317256A

    公开(公告)日:2012-01-11

    申请号:CN201080007970.4

    申请日:2010-03-22

    IPC分类号: C07C327/32

    CPC分类号: C07C327/32

    摘要: 一种制备消旋卡多曲的方法,该方法包括将苄基丙烯酸与硫代乙酸进行反应,并用二氯甲烷蒸馏除去未反应的硫代乙酸后,得到的产物在二氯甲烷存在下直接与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合,然后在醇类溶剂中结晶得到高纯度的消旋卡多曲。