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公开(公告)号：CN118027003A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410152143.8
申请日：2024-02-03
申请人： 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/4545 , A61K31/496
摘要： 本发明公开一种PROTAC化合物、制备方法及化合物作为雌激素受体降解剂的应用。所述PROTAC化合物包含药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或前药，或其雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体衍生物。所述化合物是由linker将8‑(2,4‑二氯苯基)‑9‑(4‑(4‑甲酰基哌啶‑1‑基)苯基)‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[7]环烯‑3‑羧酸甲酯及其衍生物与来那度胺、沙利度胺、羟基沙利度胺、泊马度胺、或4‑氨基‑4‑氧代‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)丁酸或它们的衍生物及其异构体构成的E3连接酶配体进行连接制备。为了寻找新型雌激素受体降解剂类药物，研发了一系列蛋白水解靶向嵌合体类化合物。本发明化合物对雌激素受体具有良好的降解效果，可以发展成为新型雌激素受体降解剂类药物。
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公开(公告)号：CN116840386A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202311117228.4
申请日：2023-09-01
申请人： 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明涉及一种德拉沙星葡甲胺原料药有关物质的高效液相色谱检测方法，属于医药检测技术领域。所述德拉沙星葡甲胺原料药有关物质的高效液相色谱检测方法，采用高效液相色谱法色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，检测波长250‑350nm，柱温30‑40℃，以磷酸缓冲溶液体系为流动相A，以水‑甲醇‑乙腈体系为流动相B，梯度洗脱。本发明的检测方法能有效检测德拉沙星葡甲胺原料药中有关物质的含量，方法简便快捷、专属性强、灵敏度高、分离度好、检测杂质种类多，提高了药品安全性。
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公开(公告)号：CN102603658B
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201110316778.X
申请日：2011-10-18
申请人： 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： C07D241/24
摘要： 本发明属于化学合成领域，具体涉及一种6-氟-3-羟基-2-吡嗪酰胺的制备方法，以6-溴-3-氨基-2-吡嗪酰胺作为原料再经过保护氨基、卤素置换、脱保护、叠氮化四步反应。本发明的优点在于原料采购或者制备方便，制备方法简便操作，最后制备得到的6-氟-3-羟基-2-吡嗪酰胺收率高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN118027003B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410152143.8
申请日：2024-02-03
申请人： 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/4545 , A61K31/496
摘要： 本发明公开一种PROTAC化合物、制备方法及化合物作为雌激素受体降解剂的应用。所述PROTAC化合物包含药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或前药，或其雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体衍生物。所述化合物是由linker将8‑(2,4‑二氯苯基)‑9‑(4‑(4‑甲酰基哌啶‑1‑基)苯基)‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[7]环烯‑3‑羧酸甲酯及其衍生物与来那度胺、沙利度胺、羟基沙利度胺、泊马度胺、或4‑氨基‑4‑氧代‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)丁酸或它们的衍生物及其异构体构成的E3连接酶配体进行连接制备。为了寻找新型雌激素受体降解剂类药物，研发了一系列蛋白水解靶向嵌合体类化合物。本发明化合物对雌激素受体具有良好的降解效果，可以发展成为新型雌激素受体降解剂类药物。
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公开(公告)号：CN106146458A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201610344495.9
申请日：2016-05-24
申请人： 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56
CPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备西他沙星降解杂质的方法。包括以下步骤：将西他沙星溶于溶剂中，光照10~20小时，柱层析色谱分离提纯，得到降解杂质P1和P2，该方法简单，可操作性强，经简单纯化即可得到符合质量标准要求的产品。
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公开(公告)号：CN102977039B
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201210535512.9
申请日：2012-12-12
申请人： 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： C07D241/24
摘要： 本发明涉及6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺α晶型及制备方法。其外观为白色或类白色固体，晶胞参数为α=90°，β=90°，γ=90°，空间结构为层状排列，分子间由氢键连接。其制备方法：将6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺按照1:5～1:20g/mL溶于溶剂中，水浴加热溶解后置于25～40℃水浴静置，开始有晶体析出时，于-15～0℃下析晶；过滤，于55～65℃下真空干燥6～8h。制得的6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺α晶型纯度高，收率高，晶型稳定；其制备方法工艺简单、易实施，收率90％～95％，纯度≥99.90％。
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公开(公告)号：CN118671248A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202411161483.3
申请日：2024-08-23
申请人： 山东齐都药业有限公司
摘要： 本发明属于医药检测的技术领域，具体涉及逆向分析聚原酸酯原料的方法及其应用。本发明所述的逆向分析聚原酸酯原料的方法，包括以下步骤：首先将聚原酸酯进行降解，得到的降解溶液进行高效液相色谱分析，根据分析结果计算出聚原酸酯中构成单体的配比。聚原酸酯是由三乙二醇、乙交酯、3,9‑二亚乙基‑2,4,8,10‑四氧杂螺[5,5]十一烷为单体共聚的高分子材料。本发明提供的逆向分析聚原酸酯原料的方法，通过体外降解POE，进行高效液相色谱法分析出原POE的原料中单体的配方含量，将其应用于布比卡因‑美洛昔康缓释溶液的处方控制起到关键作用。
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公开(公告)号：CN118275597B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410712030.9
申请日：2024-06-04
申请人： 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： G01N30/88
摘要： 本发明属于医药检测的技术领域，具体涉及福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法。本发明所述的福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，其中的高效液相色谱检测的条件包括：色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，检测波长250nm，柱温28‑32℃，以三氟乙酸水溶液为流动相A，以乙腈为流动相B，梯度洗脱，本发明还提供具体溶液配制检测步骤。本发明提供福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，简便快捷、专属性强、灵敏度高、分离度好、检测杂质种类多，填补了药品检测的空白，原料药的质量得到控制。
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公开(公告)号：CN118275597A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410712030.9
申请日：2024-06-04
申请人： 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： G01N30/88
摘要： 本发明属于医药检测的技术领域，具体涉及福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法。本发明所述的福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，其中的高效液相色谱检测的条件包括：色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，检测波长250nm，柱温28‑32℃，以三氟乙酸水溶液为流动相A，以乙腈为流动相B，梯度洗脱，本发明还提供具体溶液配制检测步骤。本发明提供福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，简便快捷、专属性强、灵敏度高、分离度好、检测杂质种类多，填补了药品检测的空白，原料药的质量得到控制。
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公开(公告)号：CN116840386B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202311117228.4
申请日：2023-09-01
申请人： 山东齐都药业有限公司
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明涉及一种德拉沙星葡甲胺原料药有关物质的高效液相色谱检测方法，属于医药检测技术领域。所述德拉沙星葡甲胺原料药有关物质的高效液相色谱检测方法，采用高效液相色谱法色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，检测波长250‑350nm，柱温30‑40℃，以磷酸缓冲溶液体系为流动相A，以水‑甲醇‑乙腈体系为流动相B，梯度洗脱。本发明的检测方法能有效检测德拉沙星葡甲胺原料药中有关物质的含量，方法简便快捷、专属性强、灵敏度高、分离度好、检测杂质种类多，提高了药品安全性。
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