本发明提供了一种配体-细胞毒性药物偶联物、其制备方法及其应用。特别地，提供了一种通式Dr所示的化合物： 或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，其中：R，R1-R7选自氢原子、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基和环烷基；R8-R11中至少一个选自卤素、烯基、烷基和环烷基，其余为氢原子；或者R8-R11之中的任意两个形成环烷基，余下的两个基团任选自氢原子、烷基和环烷基；R14选自芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选进一步被选自氢原子、卤素、羟基、烷基、烷氧基和环烷基的取代基所取代；R12-R13选自氢原子、烷基或卤素。