公开(公告)号：CN118806924A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202411019975.9

申请日：2019-09-25

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 许建烟 ,  章瑛 ,  蔡晓峰 ,  屈博磊 ,  梁金栋 ,  张连山 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC分类号： A61K47/68 ,  C07D207/40 ,  C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/65 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

摘要： 本公开涉及依喜替康类似物的配体‑药物偶联物及其制备方法和应用。具体而言，本公开提供了一种具有式(‑D)所示结构的配体‑药物偶联物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其通过受体调节在制备治疗癌症的药物中的用途。其中通式(‑D)中的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112955546B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN201980072302.0

申请日：2019-11-25

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司 ,  上海盛迪医药有限公司

发明人： 陈磊 ,  葛虎 ,  陆吉学 ,  胡齐悦 ,  唐任宏 ,  张连山

IPC分类号： C12N15/00 ,  C07K14/54

摘要： 本公开涉及一种人白细胞介素10变体及其衍生物。具体而言，本公开涉及具有一个或多个氨基酸突变的人白细胞介素10及其PEG化衍生物，这些突变增加了蛋白的稳定性和/或提高了人白介素10的细胞增殖活性，为蛋白的成药性提供了良好的基础。

公开(公告)号：CN112512582B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN201980050193.2

申请日：2019-08-20

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 孙星 ,  曹卓晓 ,  徐祖朋 ,  廖成 ,  杨昌永 ,  张连山

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了TIM‑3抗体在制备治疗肿瘤的药物中的用途。具体而言，提供了TIM‑3抗体或其抗原结合片段在制备治疗非小细胞肺癌的药物中的用途，所述TIM‑3抗体包含SEQ ID NO:33所示的重链可变区和SEQ ID NO:36所示的轻链可变区。进一步地，本公开中还提供了TIM‑3抗体或其抗原结合片段和PD‑1抗体或其抗原结合片段联合在制备治疗肿瘤的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112969714B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN201980072271.9

申请日：2019-11-29

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 廖成 ,  蒋家骅 ,  徐祖朋 ,  张连山 ,  林源 ,  林侃 ,  钱雪明 ,  滕菲

IPC分类号： C07K16/28 ,  A61P35/00 ,  A61K39/395 ,  A61P37/00 ,  C12N15/13 ,  C12N15/63 ,  A61P29/00

摘要： 本公开涉及抗CD40抗体、其抗原结合片段及其医药用途。所述抗CD40抗体、其抗原结合片段的重链恒定区含有突变，所述突变使得抗CD40抗体丧失了其与FcγRIII结合的活性，同时增强了抗CD40抗体与FcγRIIB的结合，从而丧失了抗体依赖的细胞毒性(ADCC)，但是增强了FcγRIIB介导的抗体交联。重链恒定区中的突变导致增强了对CD40的激活，以及增强了树突细胞对抗原的递呈。本公开的抗CD40抗体及其抗原结合片段作为抗癌药物具有治疗CD40介导的疾病或病症的用途。

公开(公告)号：CN109843927B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201880003854.1

申请日：2018-03-05

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 闫树德 ,  葛虎 ,  张连山 ,  曹国庆

IPC分类号： C07K16/28 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/18 ,  C12N5/22 ,  C12N15/13 ,  C12N15/63 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C12R1/19 ,  C12R1/84 ,  C12R1/91

摘要： 提供了抗B7‑H3的抗体、其抗原结合片段及包含所述抗体或抗原结合片段的药物组合物。还提供了所述抗体或抗原结合片段在制备用于治疗B7‑H3介导的疾病或病症的药物中的用途。所述抗体可以是鼠源抗体、嵌合抗体、人源化抗体或人抗体。所述药物组合物可以用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN112007034B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202010472501.5

申请日：2020-05-29

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司 ,  苏州盛迪亚生物医药有限公司

发明人： 黄晓星 ,  张岚 ,  林侃 ,  廖成 ,  张连山 ,  孙飘扬

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28

摘要： 本申请中涉及TLR激动剂与免疫检查点抑制剂、VEGFR抑制剂联合在制备治疗肿瘤药物中的用途。具体而言，本申请涉及的TLR激动剂为式(I)所示化合物或其复合物或其可药用盐，免疫检查点抑制剂选自PD‑1抑制剂、PD‑L1抑制剂或CTLA‑4抑制剂，VEGFR抑制剂为阿帕替尼或其可药用盐。

公开(公告)号：CN108472349B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN201780004996.5

申请日：2017-06-22

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 曹卓晓 ,  付雅媛 ,  胡齐悦 ,  陶维康 ,  张连山 ,  孙飘扬

IPC分类号： A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  C07K16/28

摘要： 提供LAG‑3抗体、其抗原结合片段及其医药用途。进一步地，提供包含所述LAG‑3抗体CDR区的嵌合抗体、人源化抗体，以及包含LAG‑3抗体及其抗原结合片段的药物组合物，以及其作为抗肿瘤药物的用途。特别地，提供一种人源化的LAG‑3抗体在制备用于治疗免疫细胞参与的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109982701B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN201880004458.0

申请日：2018-06-20

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 黄晓星 ,  曹国庆 ,  杨昌永 ,  张连山

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00

摘要： 提供了一种SERD与CDK4/6抑制剂、PI3K/mTOR通路抑制剂的用途。具体而言，提供了一种选择性雌激素受体下调剂(SERD)与选自细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂(CDK4/6)、磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)/雷帕霉素靶蛋白(mTOR)通路抑制剂的一种或多种联合在制备治疗乳腺肿瘤的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111196849B

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN201910168894.8

申请日：2016-02-16

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 刘佳建 ,  付雅媛 ,  张昊颖 ,  王义芳 ,  张振 ,  张玲 ,  崔东冰 ,  张连山 ,  陶维康

IPC分类号： C07K16/18 ,  C07K16/22 ,  A61K48/00 ,  A61K39/395 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P1/02

摘要： 本发明涉及抗硬骨素抗体、其抗原结合片段及其医药用途，具体提供了一种特异性结合人硬骨素的人源化抗体和嵌合抗体，所述抗体可用于治疗人骨代谢相关疾病如骨质疏松症等。

公开(公告)号：CN107200725B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201710159753.0

申请日：2017-03-17

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 张连山 ,  奚倬勋 ,  张宝磊 ,  冯君

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/18 ,  A61P27/06

摘要： 本发明涉及稠杂环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的稠杂环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其在制备治疗和/或预防孤独症和抑郁症等相关疾病的药物中的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。