公开(公告)号：CN111150851A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN201910427360.2

申请日：2016-01-26

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 许建烟 ,  章瑛 ,  屈博磊 ,  张富尧 ,  于秀招 ,  梁金栋 ,  蒋贵阳 ,  张连山 ,  李昂 ,  王亚里

IPC分类号： A61K47/64 ,  C07K16/30 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种配体-细胞毒性药物偶联物、其制备方法及其应用。特别地，提供了一种通式Dr所示的化合物： 或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，其中：R，R1-R7选自氢原子、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基和环烷基；R8-R11中至少一个选自卤素、烯基、烷基和环烷基，其余为氢原子；或者R8-R11之中的任意两个形成环烷基，余下的两个基团任选自氢原子、烷基和环烷基；R14选自芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选进一步被选自氢原子、卤素、羟基、烷基、烷氧基和环烷基的取代基所取代；R12-R13选自氢原子、烷基或卤素。

公开(公告)号：CN106794258A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201680001840.7

申请日：2016-01-26

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 许建烟 ,  章瑛 ,  屈博磊 ,  张富尧 ,  于秀招 ,  梁金栋 ,  蒋贵阳 ,  张连山 ,  李昂 ,  王亚里

IPC分类号： A61K47/64 ,  C07K16/30 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K47/6889 ,  A61K47/50 ,  A61K47/6817 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6855 ,  A61K47/6857 ,  A61K47/6863 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/30 ,  C07K16/3023 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76

摘要： 提供了一种通式(Ⅰ)为PC‑L‑Dr的配体‑细胞毒性药物偶联物，其制备方法以及该配体‑细胞毒性药物偶联物及含有其的药物组合物通过受体调节在制备治疗癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN106794258B

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201680001840.7

申请日：2016-01-26

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 许建烟 ,  章瑛 ,  屈博磊 ,  张富尧 ,  于秀招 ,  梁金栋 ,  蒋贵阳 ,  张连山 ,  李昂 ,  王亚里

IPC分类号： A61K47/64 ,  C07K16/30 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K47/6889 ,  A61K47/50 ,  A61K47/6817 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6855 ,  A61K47/6857 ,  A61K47/6863 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/30 ,  C07K16/3023 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76

摘要： 提供了一种通式(Ⅰ)为PC‑L‑Dr的配体‑细胞毒性药物偶联物，其制备方法以及该配体‑细胞毒性药物偶联物及含有其的药物组合物通过受体调节在制备治疗癌症的药物中的用途。