本发明涉及去甲二氢愈创木酸在制备MCR‑1酶抑制剂中的应用，通过棋盘法和时间‑杀菌曲线法验证去甲二氢愈创木酸能够恢复多粘菌素对MCR‑1大肠杆菌、肺炎克雷氏菌和沙门氏菌等革兰氏阴性肠杆菌的杀菌活性，通过建立小鼠全身感染模型证明去甲二氢愈创木酸联用多粘菌素对能够产生MCR‑1阳性菌造成的感染具有良好的治疗效果。因此去甲二氢愈创木可以与抗生素联用，增加对超级耐药菌使用药物的选择性，降低多黏菌素用量，恢复多粘菌素对革兰氏阴性菌的敏感性有着重要意义。