去甲泽拉木醛抑制NDM-1酶活性的应用

    公开(公告)号:CN117838704A

    公开(公告)日:2024-04-09

    申请号:CN202410040395.1

    申请日:2024-01-11

    申请人: 吉林大学

    摘要: 本发明提供了去甲泽拉木醛在开发NDM‑1酶抑制剂中的应用,通过头孢硝噻吩水解试验、棋盘法最小抑菌浓度试验、生长曲线、杀菌曲线、溶血试验以及大蜡螟感染试验证明了去甲泽拉木醛可以抑制NDM‑1酶活性,与碳青霉烯类抗生素美罗培南产生良好的协同抗菌作用,提高美罗培南对大蜡螟幼虫感染模型的保护效果。因此去甲泽拉木醛作为潜在的β‑内酰胺类抗生素佐剂,可通过抑制NDM‑1酶活性增强β‑内酰胺类抗生素的抗菌效果,对于临床上开发安全有效的β‑内酰胺类抗生素佐剂具有重要意义。

    尼铂金异丙酯在制备治疗沙门氏菌感染药物中的应用

    公开(公告)号:CN117815218A

    公开(公告)日:2024-04-05

    申请号:CN202410022227.X

    申请日:2024-01-08

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/216 A61P31/04

    摘要: 本发明涉及尼铂金异丙酯在制备抗沙门氏菌感染的药物中的应用。本研究发现尼铂金异丙酯具有抑制沙门氏菌入侵宿主细胞的作用,进一步研究结果表明,尼铂金异丙酯能够抑制沙门氏菌三型分泌系统(T3SS)的功能,从而抑制沙门氏菌入侵宿主细胞。此外,在沙门氏菌感染小鼠实验模型中,尼铂金异丙酯可提高小鼠保护率,并且降低小鼠靶器官菌落定殖。相比传统抗菌药物,宿主导向的药物尼铂金异丙酯给予细菌较小的生存压力,不易诱导耐细菌药性的产生,且具有来源广泛、成本低廉、治愈率高等特点。

    根皮素在制备沙门氏菌Ⅲ型分泌系统抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN116270565A

    公开(公告)日:2023-06-23

    申请号:CN202310138654.X

    申请日:2023-02-20

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/12 A61P31/04

    摘要: 本发明涉及根皮素在制备沙门氏菌III型分泌系统抑制剂中的应用。以沙门氏菌III型分泌系统为药物靶标,筛选发现根皮素能够显著抑制沙门氏菌III型分泌系统功能,通过细菌侵袭试验进一步考察根皮素对沙门氏菌侵袭宿主细胞的抑制作用。相比传统抗生素,天然化合物根皮素能够通过抑制沙门氏菌Ⅲ型分泌系统的功能来发挥抗感染作用,给予细菌的选择压力小,不易诱导耐药性的产生和发展,且来源广泛、成本低廉。因此,本发明发现一种新型沙门氏菌III型分泌系统抑制剂,为沙门氏菌III型分泌系统功能抑制剂研发提供了有效策略和潜在先导化合物。

    水飞蓟宾在制备治疗肺炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN102755313A

    公开(公告)日:2012-10-31

    申请号:CN201210229646.8

    申请日:2012-07-05

    申请人: 吉林大学

    摘要: 本发明涉及水飞蓟宾在开发治疗肺炎新型药物的应用,并且通过兔红细胞溶血试验、人肺上皮细胞(A549)损伤的保护试验以及小鼠金葡菌肺炎模型证明其对金葡菌所引起的肺炎具有较好的治疗效果。由于传统抗生素的滥用和细菌耐药性的不断加强,水飞蓟宾作具有治愈率高,无耐药性的特点,因此水飞蓟宾可以增加使用药物的选择性对开发新药和有着重要意义。

    千金藤素在制备治疗沙门氏菌InvC抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN117899081A

    公开(公告)日:2024-04-19

    申请号:CN202410085803.5

    申请日:2024-01-22

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/4748 A61P31/04

    摘要: 本发明涉及千金藤素在制备沙门氏菌InvC抑制剂和抗沙门氏菌感染的药物中的应用。本研究发现千金藤素具有抑制沙门氏菌InvC ATPase活性的作用,进一步研究结果表明,千金藤素能够抑制沙门氏菌三型分泌系统(T3SS)的分泌/转运功能,从而抑制沙门氏菌入侵宿主细胞。此外,在沙门氏菌感染小鼠实验模型中,千金藤素可提高小鼠保护率,并降低小鼠靶器官菌落定殖。相比传统抗菌药物,抗毒力药物千金藤素给予细菌较小的生存压力,不易诱导耐细菌药性的产生,且具有来源广泛、成本低廉、治愈率高等特点。

    漆黄素在制备沙门氏菌Ⅲ型分泌系统抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN116459245A

    公开(公告)日:2023-07-21

    申请号:CN202310486442.0

    申请日:2023-05-04

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/352 A61P31/04

    摘要: 本发明涉及漆黄素在制备沙门氏菌Ⅲ型分泌系统抑制剂及抗沙门氏菌感染药物中的应用,以上皮样细胞人宫颈癌细胞系(HeLa)为感染载体,通过细胞损伤保护试验及小鼠沙门氏菌感染治疗试验证实漆黄素通过影响沙门氏菌Ⅲ型分泌系统的功能对沙门氏菌感染具有显著的抑制作用。相比传统抗生素,中药活性化合物漆黄素可通过靶向抑制沙门氏菌Ⅲ型分泌系统的功能来发挥抗感染的作用,给予细菌较小的生存压力,不易诱导耐药性的产生,且具有来源广泛、成本低廉、治愈率高的特点。