吡非尼酮衍生物及其合成方法和应用
摘要:
本发明属于药物化学技术领域,公开了一类吡非尼酮衍生物及其制备方法和应用,结构通式如下所示,其中X、n、R1、R2如在说明书中所定义。此类吡非尼酮衍生物以2‑羟基‑5‑硝基吡啶为原料,经过C‑N偶联、硝基还原、成酰胺等反应得到目标化合物,整条路线制备方法简单、可靠,总收率在60%以上,纯化方法适合工业生产。此外,体外对小鼠胚成纤维细胞(NIH3T3)的抗增殖活性实验初步表明,此类化合物均具有良好的抗纤维化细胞增殖能力,并且大部分化合物优于临床上的吡非尼酮,可用于抗纤维化药物的研发。。
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