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公开(公告)号：CN107184581B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201710408404.8
申请日：2017-06-02
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/535 , A61K31/495 , A61K31/27 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用。该类化合物可以恢复含有金属β‑内酰胺酶的肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明，该类化合物与美罗培南联用，可以提高MEM的药物敏感性。针对碳青霉烯类耐药的产NDM‑1酶大肠埃希菌，该类化合物可以将碳青霉烯类美罗培南的MIC值降低，最佳降低约40960倍。锌离子敏感性实验初步证明了锌离子对于化合物恢复MEM药效具有干扰性。动力学杀菌效力证明了化合物在联用下对于MEM的杀菌效力也有很好的提升。体外红细胞毒性实验和细胞毒性实验证明了该类化合物性毒性较小，相对安全。该类化合物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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公开(公告)号：CN107184581A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710408404.8
申请日：2017-06-02
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/535 , A61K31/495 , A61K31/27 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用。该类化合物可以恢复含有金属β‑内酰胺酶的肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明，该类化合物与美罗培南联用，可以提高MEM的药物敏感性。针对碳青霉烯类耐药的产NDM‑1酶大肠埃希菌，该类化合物可以将碳青霉烯类美罗培南的MIC值降低，最佳降低约40960倍。锌离子敏感性实验初步证明了锌离子对于化合物恢复MEM药效具有干扰性。动力学杀菌效力证明了化合物在联用下对于MEM的杀菌效力也有很好的提升。体外红细胞毒性实验和细胞毒性实验证明了该类化合物性毒性较小，相对安全。该类化合物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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公开(公告)号：CN103059047B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201310026574.1
申请日：2013-01-18
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D501/20 , C07D501/04 , C07D501/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种制备头孢唑肟丙匹酯盐酸盐的新方法，属于药物合成技术领域。其包括如下步骤：（1）将原料7-氨基-3-头孢烯-4-羧酸（7-ANCA）的7位氨基进行Boc保护后与特戊酸碘甲酯反应，然后脱除Boc保护基得到中间体7-氨基-3-头孢烯-4-羧酸特戊酰氧甲酯（7-ANCA-POM）。（2）将N-叔丁氧羰基-L-丙氨酸（Boc-L-Ala）和氨噻肟酸（ATMA）进行缩合反应，得到中间体2-(2-N-叔丁氧羰基-氨基-(S)-丙酰氨基-噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸（Boc-L-Ala-ATMA）。（3）将中间体Boc-L-Ala-ATMA活化后和中间体7-ANCA-POM进行缩合反应，脱除Boc保护基制备得到目标化合物头孢唑肟丙匹酯盐酸盐（CZX-AP-HCl，Ⅰ）。该方法采用了汇聚式合成路线，操作简便，工艺条件温和，产品质量高，成本低，同时避免了现有工艺中使用AE活性酯所造成的苯并噻唑残留问题，是一种较好的适合工业化生产的合成路线。
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公开(公告)号：CN113200934B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202110537160.X
申请日：2021-05-18
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D265/36 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D413/12 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/08
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了一类具有苯并吗啉酮‑联苯骨架化合物、制备方法及其应用。其具有如下结构通式：Ⅰ此类化合物制备方法简单、可靠，总收率40%以上。初步药理实验表明，此类化合物对大鼠的离体动脉血管具有一定舒张作用，并且能在一定程度上抑制小鼠胚胎成纤维细胞（NIH‑3T3）的增殖和Ⅰ型胶原的表达,可用于抗高血压药物及抗心肌纤维化药物的开发。
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公开(公告)号：CN111171102B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202010078726.2
申请日：2020-02-03
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明属药物化学领域，涉及2‑甲氧基雌二醇‑17β‑脯氨酰胺类似物、合成方法及其应用。其具有如下结构通式：其中，m=0,1,2;n=0,1,2;r=0,1,2;X=H,OH,F,Cl,Br,OSO2NH2；Y=C,O,S,N；R1=H,SO2NH2；R2=H,Me,Et,Ac；经体外抗肿瘤细胞增殖活性试验研究证明，该类衍生物保持或增强了抗肿瘤细胞的活性，并且相对于2‑甲氧基雌二醇，水溶性显著增加，具有较好的成药性，并且药物体内代谢半衰期达4小时左右，药物体内生物利用度也明显改善，可用于抗肿瘤药物制剂的开发。
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公开(公告)号：CN107236012B
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201710445525.X
申请日：2017-06-13
申请人： 郑州大学 , 江苏九旭药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种腺苷钴胺晶型及其制备方法与应用，采用Cu‑Kα靶辐射，其X‑射线粉末衍射在衍射角2θ＝5.1±0.1，6.3±0.1，7.0±0.1，7.6±0.1，8.0±0.1，8.6±0.1，9.4±0.1，13.2±0.1，13.8±0.1，15.0±0.1，17.5±0.1，19.1±0.1，21.4±0.1，23.5±0.1，25.3±0.1处有特征峰。本发明采用潜溶剂溶解腺苷钴胺粗品；采用反溶剂重结晶法得到腺苷钴胺精制品；制备过程降低杂质效果明显；操作简便，能耗低，产品纯度高于99.5％，总杂小于0.5％，收率大于98.0％，产品对光、热、高湿的稳定性显著增强；可工业化生产。
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公开(公告)号：CN107236012A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710445525.X
申请日：2017-06-13
申请人： 郑州大学 , 江苏九旭药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种腺苷钴胺晶型及其制备方法与应用，采用Cu‑Kα靶辐射，其X‑射线粉末衍射在衍射角2θ＝5.1±0.1，6.3±0.1，7.0±0.1，7.6±0.1，8.0±0.1，8.6±0.1，9.4±0.1，13.2±0.1，13.8±0.1，15.0±0.1，17.5±0.1，19.1±0.1，21.4±0.1，23.5±0.1，25.3±0.1处有特征峰。本发明采用潜溶剂溶解腺苷钴胺粗品；采用反溶剂重结晶法得到腺苷钴胺精制品；制备过程降低杂质效果明显；操作简便，能耗低，产品纯度高于99.5％，总杂小于0.5％，收率大于98.0％，产品对光、热、高湿的稳定性显著增强；可工业化生产。
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公开(公告)号：CN102079771B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201010582373.6
申请日：2010-12-10
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的雌甾氨基酸酯化合物及其合成方法，有效解决具有抗肿瘤活性的雌甾氨基酸酯化合物的制备问题，将氨基酸或小分子肽类溶于氢氧化钠水溶液或碳酸氢钠饱和溶液中，用氯甲酸苄酯滴加，反应至用茚三酮显色至无紫色或做薄层检测，用乙醚洗涤，弃乙醚，水相用盐酸调PH，出现乳白色固体，用乙酸乙酯萃取，合并液用蒸馏水、饱和食盐水洗涤，以无水硫酸镁干燥，抽滤，浓缩，纯化，再和甾体母核混合溶解于反应溶剂中，加缩合剂和催化剂，补加另备的缩合剂，做薄层检测，过滤，浓缩，纯化，溶于溶解溶剂中，加钯碳催化，加氢反应，薄层检测后，过滤，浓缩，纯化，本发明的抗肿瘤活性具有较好的水溶性，对肿瘤细胞的抑制作用优于2-甲氧基雌二醇。
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公开(公告)号：CN114057630A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111588533.2
申请日：2021-12-23
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，公开了一类吡非尼酮衍生物及其制备方法和应用，结构通式如下所示，其中X、n、R1、R2如在说明书中所定义。此类吡非尼酮衍生物以2‑羟基‑5‑硝基吡啶为原料，经过C‑N偶联、硝基还原、成酰胺等反应得到目标化合物，整条路线制备方法简单、可靠，总收率在60%以上，纯化方法适合工业生产。此外，体外对小鼠胚成纤维细胞（NIH3T3）的抗增殖活性实验初步表明，此类化合物均具有良好的抗纤维化细胞增殖能力，并且大部分化合物优于临床上的吡非尼酮，可用于抗纤维化药物的研发。。
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公开(公告)号：CN106377527B
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201610801773.9
申请日：2016-09-05
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K31/444 , A61K31/407 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了开链吡啶羧酸衍生物H2dedpa在抗菌领域的应用。该化合物具有如下结构，其可以恢复产金属β‑内酰胺酶肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明，其最高可以将碳青霉烯类耐药的大肠埃希菌（产NDM‑4型金属β‑内酰胺酶）对美罗培南的MIC值降低约40960倍。体外红细胞毒性实验也证明了此化合物具有很小的红细胞毒性，因此，该化合物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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