-
公开(公告)号：CN117085143A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202310927944.2
申请日：2023-07-26
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K47/60 , C08G65/334 , A61K31/4535 , A61P35/00
摘要： 一种用于雌激素受体的PROTACs纳米阻断剂，该纳米阻断剂以金纳米粒为配体连接骨架，雷洛昔芬和VH032分别为ERα和E3连接酶配体，得具有ERα降解活性的nano‑PROTACs，其制备方法是，S1、金纳米粒的制备；S2、雷洛昔芬骨架的合成；S3、SH‑PEG‑COOH与雷洛昔芬和VH032的片段合成；S4、nano‑PROTACs合成；本发明制备的用于雌激素受体的PROTACs纳米阻断剂无需与蛋白长期作用，以催化剂机制发挥蛋白降解活性，因此具备更为高效的蛋白降解效率，提高细胞渗透性、改善生物利用度，有效降解雌激素受体，并避免耐药的发生，社会和经济效益显著。
-
公开(公告)号：CN114057630A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111588533.2
申请日：2021-12-23
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，公开了一类吡非尼酮衍生物及其制备方法和应用，结构通式如下所示，其中X、n、R1、R2如在说明书中所定义。此类吡非尼酮衍生物以2‑羟基‑5‑硝基吡啶为原料，经过C‑N偶联、硝基还原、成酰胺等反应得到目标化合物，整条路线制备方法简单、可靠，总收率在60%以上，纯化方法适合工业生产。此外，体外对小鼠胚成纤维细胞（NIH3T3）的抗增殖活性实验初步表明，此类化合物均具有良好的抗纤维化细胞增殖能力，并且大部分化合物优于临床上的吡非尼酮，可用于抗纤维化药物的研发。。
-
公开(公告)号：CN105153259A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510577322.7
申请日：2015-09-11
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07J1/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , A61K31/5685 , A61K31/568 , A61P35/00
摘要： 本发明属药物化学领域，涉及以雌甾为母核的2位或16位取代的查耳酮衍生物及其制备方法和应用。其制备方法是将查尔酮结构片段骈和在雌甾母体上，保持或增强了抗肿瘤细胞的活性及抑制肿瘤细胞血管生成的活性。具有如下结构通式： 通式Ⅰ 通式Ⅱ经体外抗肿瘤细胞增殖活性试验和鸡胚尿囊膜试验研究证明：该类衍生物具有一定的抗肿瘤细胞增殖活性和抑制肿瘤细胞血管生成的活性，在量效关系研究中，其对肿瘤细胞的抑制作用优于具有广谱抗肿瘤活性的2-甲氧基雌二醇，且半衰期延长。
-
公开(公告)号：CN114522150B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202210181718.X
申请日：2022-02-25
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明涉及pH敏感型植物微胶囊纳米挤出器的制备方法及其应用，可有效解决糖尿病的治疗问题，其解决的技术方案是，一种载药pH敏感型植物微胶囊纳米挤出器的制备方法，采用天然绿色、高生物相容性且具有糖吸附性的花粉粒，经过化学处理方法提取无过敏原花粉壳为基本材料，超声搅拌利用酸性条件下γ‑聚谷氨酸丰富的游离羧基与壳聚糖大量氨基之间强烈的的静电作用力，选择胰岛素作为降血糖药物，自组装制备成纳米凝胶负载于花粉壳内部，构建pH敏感性植物微胶囊纳米粒挤出器，本发明使药物能准确定位在小肠且持续释放胰岛素发挥治疗作用，是微胶囊纳米挤出器上的一大创新。
-
公开(公告)号：CN114522150A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210181718.X
申请日：2022-02-25
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明涉及pH敏感型植物微胶囊纳米挤出器的制备方法及其应用，可有效解决糖尿病的治疗问题，其解决的技术方案是，一种载药pH敏感型植物微胶囊纳米挤出器的制备方法，采用天然绿色、高生物相容性且具有糖吸附性的花粉粒，经过化学处理方法提取无过敏原花粉壳为基本材料，超声搅拌利用酸性条件下γ‑聚谷氨酸丰富的游离羧基与壳聚糖大量氨基之间强烈的的静电作用力，选择胰岛素作为降血糖药物，自组装制备成纳米凝胶负载于花粉壳内部，构建pH敏感性植物微胶囊纳米粒挤出器，本发明使药物能准确定位在小肠且持续释放胰岛素发挥治疗作用，是微胶囊纳米挤出器上的一大创新。
-
公开(公告)号：CN103772463B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201310753425.5
申请日：2013-12-30
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明涉及2-甲氧基雌二醇类似物及其制备方法与用途，可有效解决2-甲氧基雌二醇类似物的制备及实现2-甲氧基雌二醇类似物在制备抗肿瘤药物中的应用，方法是，以2-甲氧基-3-苄氧基-雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇或17β-胺为原料，溶于有机溶剂中，在Lewis碱存在下与化合物（1）进行酰化反应得到2-甲氧基-3-苄氧基-雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-酯或17β-酰胺化合物（2），然后经催化加氢反应得到化合物（3），最后再经酰化反应或烃化反应得到化合物2-甲氧基雌二醇类似物（4），反应式为：本发明2-甲氧基雌二醇类似物的制备方法简单，条件温和，收率高，可有效用于抗肿瘤药物制剂的开发。
-
公开(公告)号：CN117338728A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311497600.9
申请日：2023-11-11
申请人： 郑州大学
摘要： 一种酸超敏性碳酸钙纳米海绵的制备方法，包括以下步骤：S1、将岩藻多糖溶于去离子水中，搅拌使其充分溶解，用移液枪将0.5 M的氯化钙溶液逐滴缓慢加入到岩藻多糖溶液中，搅拌，再逐滴缓慢加入0.5 M的碳酸钠溶液，搅拌，待液体呈乳白色，将该乳液转移到EP管中，离心，沉淀用去离子水洗涤3次，即得酸超敏性碳酸钙纳米海绵。在前述加入碳酸钠溶液的同时加入模型药，即得载药碳酸钙纳米海绵；本发明制备方法简单，制备得到的酸超敏性的碳酸钙纳米海绵结构疏松且多孔，具有高载药的性能，所载药物能够快速从溶酶体内释放出来，消耗癌细胞膜中的胆固醇，阻断由癌细胞膜柔软性引起的转移，提高癌症治疗效果，有显著的社会和经济效益。
-
公开(公告)号：CN114057630B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111588533.2
申请日：2021-12-23
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，公开了一类吡非尼酮衍生物及其制备方法和应用，结构通式如下所示，其中X、n、R1、R2如在说明书中所定义。此类吡非尼酮衍生物以2‑羟基‑5‑硝基吡啶为原料，经过C‑N偶联、硝基还原、成酰胺等反应得到目标化合物，整条路线制备方法简单、可靠，总收率在60%以上，纯化方法适合工业生产。此外，体外对小鼠胚成纤维细胞（NIH3T3）的抗增殖活性实验初步表明，此类化合物均具有良好的抗纤维化细胞增殖能力，并且大部分化合物优于临床上的吡非尼酮，可用于抗纤维化药物的研发。。
-
9.发明授权
公开(公告)号：CN105153259B
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510577322.7
申请日：2015-09-11
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07J1/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , A61K31/5685 , A61K31/568 , A61P35/00
摘要： 延长。本发明属药物化学领域，涉及以雌甾为母核的2位或16位取代的查耳酮衍生物及其制备方法和应用。其制备方法是将查尔酮结构片段骈和在雌甾母体上，保持或增强了抗肿瘤细胞的活性及抑制肿瘤细胞血管生成的活性。具有如下结构通式：通式Ⅰ通式Ⅱ经体外抗肿瘤细胞增殖活性试验和鸡胚尿囊膜试验研究证明：该类衍生物具有一定的抗肿瘤细胞
-
公开(公告)号：CN103772463A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201310753425.5
申请日：2013-12-30
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明涉及2-甲氧基雌二醇类似物及其制备方法与用途，可有效解决2-甲氧基雌二醇类似物的制备及实现2-甲氧基雌二醇类似物在制备抗肿瘤药物中的应用，方法是，以2-甲氧基-3-苄氧基-雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇或17β-胺为原料，溶于有机溶剂中，在Lewis碱存在下与化合物（1）进行酰化反应得到2-甲氧基-3-苄氧基-雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-酯或17β-酰胺化合物（2），然后经催化加氢反应得到化合物（3），最后再经酰化反应或烃化反应得到化合物2-甲氧基雌二醇类似物（4），反应式为：本发明2-甲氧基雌二醇类似物的制备方法简单，条件温和，收率高，可有效用于抗肿瘤药物制剂的开发。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
11 条记录 (耗时 0.027 秒)
