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公开(公告)号：CN114057630A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111588533.2
申请日：2021-12-23
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，公开了一类吡非尼酮衍生物及其制备方法和应用，结构通式如下所示，其中X、n、R1、R2如在说明书中所定义。此类吡非尼酮衍生物以2‑羟基‑5‑硝基吡啶为原料，经过C‑N偶联、硝基还原、成酰胺等反应得到目标化合物，整条路线制备方法简单、可靠，总收率在60%以上，纯化方法适合工业生产。此外，体外对小鼠胚成纤维细胞（NIH3T3）的抗增殖活性实验初步表明，此类化合物均具有良好的抗纤维化细胞增殖能力，并且大部分化合物优于临床上的吡非尼酮，可用于抗纤维化药物的研发。。
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公开(公告)号：CN114057630B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111588533.2
申请日：2021-12-23
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，公开了一类吡非尼酮衍生物及其制备方法和应用，结构通式如下所示，其中X、n、R1、R2如在说明书中所定义。此类吡非尼酮衍生物以2‑羟基‑5‑硝基吡啶为原料，经过C‑N偶联、硝基还原、成酰胺等反应得到目标化合物，整条路线制备方法简单、可靠，总收率在60%以上，纯化方法适合工业生产。此外，体外对小鼠胚成纤维细胞（NIH3T3）的抗增殖活性实验初步表明，此类化合物均具有良好的抗纤维化细胞增殖能力，并且大部分化合物优于临床上的吡非尼酮，可用于抗纤维化药物的研发。。
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公开(公告)号：CN111171102A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010078726.2
申请日：2020-02-03
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明属药物化学领域，涉及2-甲氧基雌二醇-17β-脯氨酰胺类似物、合成方法及其应用。其具有如下结构通式：其中，m=0,1,2;n=0,1,2;r=0,1,2;X=H,OH,F,Cl,Br,OSO2NH2；Y=C,O,S,N；R1=H,SO2NH2；R2=H,Me,Et,Ac；经体外抗肿瘤细胞增殖活性试验研究证明，该类衍生物保持或增强了抗肿瘤细胞的活性，并且相对于2-甲氧基雌二醇，水溶性显著增加，具有较好的成药性，并且药物体内代谢半衰期达4小时左右，药物体内生物利用度也明显改善，可用于抗肿瘤药物制剂的开发。
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公开(公告)号：CN113200934A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110537160.X
申请日：2021-05-18
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D265/36 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D413/12 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/08
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了一类具有苯并吗啉酮‑联苯骨架化合物、制备方法及其应用。其具有如下结构通式：Ⅰ此类化合物制备方法简单、可靠，总收率40%以上。初步药理实验表明，此类化合物对大鼠的离体动脉血管具有一定舒张作用，并且能在一定程度上抑制小鼠胚胎成纤维细胞（NIH‑3T3）的增殖和Ⅰ型胶原的表达,可用于抗高血压药物及抗心肌纤维化药物的开发。
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公开(公告)号：CN113200934B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202110537160.X
申请日：2021-05-18
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D265/36 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D413/12 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/08
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了一类具有苯并吗啉酮‑联苯骨架化合物、制备方法及其应用。其具有如下结构通式：Ⅰ此类化合物制备方法简单、可靠，总收率40%以上。初步药理实验表明，此类化合物对大鼠的离体动脉血管具有一定舒张作用，并且能在一定程度上抑制小鼠胚胎成纤维细胞（NIH‑3T3）的增殖和Ⅰ型胶原的表达,可用于抗高血压药物及抗心肌纤维化药物的开发。
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公开(公告)号：CN111171102B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202010078726.2
申请日：2020-02-03
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明属药物化学领域，涉及2‑甲氧基雌二醇‑17β‑脯氨酰胺类似物、合成方法及其应用。其具有如下结构通式：其中，m=0,1,2;n=0,1,2;r=0,1,2;X=H,OH,F,Cl,Br,OSO2NH2；Y=C,O,S,N；R1=H,SO2NH2；R2=H,Me,Et,Ac；经体外抗肿瘤细胞增殖活性试验研究证明，该类衍生物保持或增强了抗肿瘤细胞的活性，并且相对于2‑甲氧基雌二醇，水溶性显著增加，具有较好的成药性，并且药物体内代谢半衰期达4小时左右，药物体内生物利用度也明显改善，可用于抗肿瘤药物制剂的开发。
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