- 专利标题: 一种2,4,5三氟苄基溴和2,4,5-三氟苯甲酸的制备方法
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申请号: CN202210389915.0申请日: 2022-04-13
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公开(公告)号: CN114853560A公开(公告)日: 2022-08-05
- 发明人: 鲁光英 , 罗志希 , 苏位东 , 周跃辉 , 谭密
- 申请人: 湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
- 申请人地址: 湖南省湘潭市湘潭县易俗河镇杨柳路以东、湘莲大道以南
- 专利权人: 湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
- 当前专利权人: 湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
- 当前专利权人地址: 湖南省湘潭市湘潭县易俗河镇杨柳路以东、湘莲大道以南
- 代理机构: 北京久维律师事务所
- 代理商 邢江峰
- 主分类号: C07C17/16
- IPC分类号: C07C17/16 ; C07C25/13 ; C07C29/38 ; C07C33/46 ; C07C17/093 ; C07C209/36 ; C07C211/52 ; C07C201/08 ; C07C201/12 ; C07C205/12 ; C07C51/16 ; C07C63/70
摘要:
本发明提供一种2,4,5三氟苄基溴和2,4,5‑三氟苯甲酸的制备方法,包括步骤:将2,4‑二氯氟苯为原料,通过硝化反应制备得到化合物7后通过氟化试剂置换得到化合物8;还原得到化合物9,化合物9重氮化反应得到的化合物10通过格氏反应得到化合物3,溴化得到2,4,5‑三氟苄基溴;进一步的,化合物3的羟基羧基化可以得到2,4,5‑三氟苯甲酸。本发明使用的起始物料2,4‑二氯氟苯价格便宜,其2个氯之间具有较大空间位阻,可有效减少杂质的产生,得到化合物7,后续操作反应条件温和,反应位点单一,生产出的2,4,5‑三氟苄基溴具有较高的纯度,该路线适宜于医药中间体的生产,具有原料药价格易得,操作简单,条件温和,合成收率高,纯度高等优点,具有较高的工业化应用价值。
公开/授权文献
- CN114853560B 一种2,4,5三氟苄基溴和2,4,5-三氟苯甲酸的制备方法 公开/授权日:2023-04-21