发明公开
CN1901971A 环丙烷化合物及其药物应用
无效 - 撤回
- 专利标题: 环丙烷化合物及其药物应用
- 专利标题(英): Cyclopropane compounds and pharmaceutical use thereof
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申请号: CN200480037406.1申请日: 2004-12-14
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公开(公告)号: CN1901971A公开(公告)日: 2007-01-24
- 发明人: 稻叶隆之 , 朱莉娅·哈斯 , 盐崎真 , 尼科尔·M·利特曼 , 安江克尚 , 史蒂文·W·安德鲁斯 , 酒井敦史 , 安德鲁·M·弗赖尔 , 松尾贵文 , 埃伦·R·莱尔德 , 须磨阳 , 篠崎雄一 , 堀义和 , 今井浩人 , 根来有
- 申请人: 日本烟草产业株式会社
- 申请人地址: 日本东京都
- 专利权人: 日本烟草产业株式会社
- 当前专利权人: 日本烟草产业株式会社
- 当前专利权人地址: 日本东京都
- 代理机构: 中原信达知识产权代理有限责任公司
- 代理商 王海川; 樊卫民
- 优先权: 60/529,116 2003.12.15 US
- 国际申请: PCT/US2004/041852 2004.12.14
- 国际公布: WO2005/058884 EN 2005.06.30
- 进入国家日期: 2006-06-15
- 主分类号: A61P19/02
- IPC分类号: A61P19/02 ; A61P31/18 ; A61K31/381 ; A61K31/496 ; C07C311/20 ; C07C311/36 ; C07D207/08 ; C07D211/14 ; C07D213/30 ; C07D213/74 ; C07D217/16 ; C07D233/54 ; C07D231/12 ; C07D237/12 ; C07D241/04
摘要:
本发明提供具有蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物,其用作骨关节炎,类风湿性关节炎等的治疗药剂,更具体而言,本发明提供如通式(1)的环丙烷化合物或其前药或其可药用盐,其中R1为-(CH2)m-X-(CH2)n-A1等,其中m和n相同或不同,各自为0~6,X是单键等,A1是取代的C3-14烃环基等,R2和R3相同或不同,各自是氢原子,-(CH2)p-X1-(CH2)q-A2等,其中p和q相同或不同,各自为0~6,X1是单键等,A2是取代的C3-14烃环基等;R4为-CO2R9等,其中R9为氢原子等;R20和R21相同或不同各自为氢原子,-(CH2)m12-X12-(CH2)m12-R30等,其中m12和m12相同或不同,各自为0~6,X12为单键等,R30为氢原子等。