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公开(公告)号:CN1901971A
公开(公告)日:2007-01-24
申请号:CN200480037406.1
申请日:2004-12-14
申请人: 日本烟草产业株式会社
发明人: 稻叶隆之 , 朱莉娅·哈斯 , 盐崎真 , 尼科尔·M·利特曼 , 安江克尚 , 史蒂文·W·安德鲁斯 , 酒井敦史 , 安德鲁·M·弗赖尔 , 松尾贵文 , 埃伦·R·莱尔德 , 须磨阳 , 篠崎雄一 , 堀义和 , 今井浩人 , 根来有
IPC分类号: A61P19/02 , A61P31/18 , A61K31/381 , A61K31/496 , C07C311/20 , C07C311/36 , C07D207/08 , C07D211/14 , C07D213/30 , C07D213/74 , C07D217/16 , C07D233/54 , C07D231/12 , C07D237/12 , C07D241/04
CPC分类号: C07C311/29 , C07C311/13 , C07C311/20 , C07C311/22 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/08 , C07C2603/18 , C07C2603/30 , C07D205/04 , C07D207/48 , C07D209/44 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/18 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/08 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D237/12 , C07D239/22 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D271/06 , C07D271/107 , C07D277/26 , C07D277/36 , C07D277/82 , C07D295/26 , C07D307/79 , C07D307/91 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要: 本发明提供具有蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物,其用作骨关节炎,类风湿性关节炎等的治疗药剂,更具体而言,本发明提供如通式(1)的环丙烷化合物或其前药或其可药用盐,其中R1为-(CH2)m-X-(CH2)n-A1等,其中m和n相同或不同,各自为0~6,X是单键等,A1是取代的C3-14烃环基等,R2和R3相同或不同,各自是氢原子,-(CH2)p-X1-(CH2)q-A2等,其中p和q相同或不同,各自为0~6,X1是单键等,A2是取代的C3-14烃环基等;R4为-CO2R9等,其中R9为氢原子等;R20和R21相同或不同各自为氢原子,-(CH2)m12-X12-(CH2)m12-R30等,其中m12和m12相同或不同,各自为0~6,X12为单键等,R30为氢原子等。
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公开(公告)号:CN1894206A
公开(公告)日:2007-01-10
申请号:CN200480037396.1
申请日:2004-12-14
申请人: 日本烟草产业株式会社
发明人: 安德鲁·M·弗赖尔 , 盐崎真 , 尼科尔·M·利特曼 , 稻叶隆之 , 史蒂文·W·安德鲁斯 , 安江克尚 , 埃伦·R·莱尔德 , 横田正宏 , 朱莉亚·哈斯 , 今井浩人 , 前田克也 , 篠崎雄一 , 堀义和
IPC分类号: C07C311/20 , C07D231/20 , C07D235/14 , C07D257/04 , C07D277/30 , C07D257/06 , C07D273/02 , C07D249/08 , C07D207/34 , C07D471/08 , A61K31/18 , A61K31/33 , A61P19/00
CPC分类号: C07C311/20 , C07C311/51 , C07C381/06 , C07C381/08 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D207/34 , C07D209/52 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D213/42 , C07D213/65 , C07D213/74 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D233/90 , C07D235/14 , C07D249/10 , C07D257/04 , C07D257/06 , C07D261/18 , C07D271/07 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D285/08 , C07D295/088 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D295/185 , C07D307/68 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要: 本发明提供了具有蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性、并有效作为骨关节炎、类风湿性关节炎等的治疗剂的化合物,更具体地,本发明提供了式(1)的N-取代的N-磺酰基氨基环丙烷化合物或者其前药或其可药用盐,其中R1是-W-A1-W1-A2,W是-(CH2)m-X-(CH2)n-,其中W1是-(CH2)m1-X1-(CH2)n1-,m、m1、n和n1相同或不同,且各自是0到6,X和X1相同或不同,且各自是单键等等,A1是任选被取代的C3-14烃环基等等,A2是取代的C3-14烃环基等等;R2是-(CH2)r-CO-R8,等等,其中r是0到6,且R8是C1-6烷氧基等等;R3和R4相同或不同,且各自是氢原子、C1-6烷基等等;R5是-CO2R21等等;R30和R31相同或不同,且各自是氢原子等等。
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