公开(公告)号：CN118580191A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202410621901.6

申请日：2023-01-28

申请人： 和记黄埔医药(上海)有限公司

发明人： 刘波 ,  张斌 ,  晏会新 ,  周伏辉 ,  杨为康 ,  葛崇峰

IPC分类号： C07D237/12 ,  C07D237/20 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及咪唑并[1,2‑b]哒嗪类化合物的中间体的合成方法。本发明属于药物化学领域。更具体而言，本发明涉及可用于合成咪唑并[1,2‑b]哒嗪类化合物的中间体的新合成方法，还涉及一些新的中间体化合物。

公开(公告)号：CN114478361B

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202210077744.8

申请日：2022-01-24

申请人： 浙江工业大学

发明人： 宋柳怡 ,  李彦辉 ,  李景华

IPC分类号： C07D213/18 ,  C07D213/127 ,  C07D215/04 ,  C07D239/26 ,  C07D237/12 ,  C07D213/22

摘要： 本发明公开了一种无金属催化的利用偶联反应制备氮杂芳烃类化合物的方法，所述方法为：在有机溶剂A中，在催化剂4‑二甲氨基吡啶存在下，式(Ⅰ)所示的卤代氮杂芳烃先与(COCl2)n反应生成N‑取代的氮杂芳烃鎓盐，脱溶后，再加入有机溶剂B与格氏试剂RMgX进行偶联反应，得到式(Ⅱ)所示的氮杂芳烃类化合物。本发明方法可以避免使用贵金属以及过渡金属元素，降低成本，减少三废，并具有条件温和、反应时间短等特点。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109879814B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN201910139317.6

申请日：2019-02-20

申请人： 中国科学技术大学

发明人： 陈昶乐 ,  王国洪

IPC分类号： C07D237/12 ,  C07D237/08 ,  C07F15/04 ,  C08F110/02 ,  C08F4/70

摘要： 本发明提供了一种配体及其配合物以及制备方法和应用，本发明提供的具有式(I)结构的配体，通过实验发现，该配体制备的配合物单独作为高分子聚合的催化剂或者配合物与路易斯酸结合的复合催化剂作为高分子聚合的催化剂能够很好的对聚合过程调控，使得得到的聚合物的分子量较高，且分子量分布较窄，且催化剂催化聚合的活性高。

公开(公告)号：CN113444035A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202110727896.3

申请日：2021-06-29

申请人： 河南省锐达医药科技有限公司

发明人： 徐学军 ,  杨玉坡 ,  杨争艳 ,  徐红运 ,  段超群 ,  董嘉炜

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D237/08 ,  C07D211/26 ,  C07D295/088 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D309/04 ,  C07D213/65 ,  C07D237/12 ,  C07D237/24 ,  C07D239/30 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开一类具有全新化学结构的萘基脲类化合物及其制备方法和应用，其含有的具有生物活性萘脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高的化合物群，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（亚微摩尔）即，可显著抑制JAK2/STAT3信号的活化，MTT、分子对接和免疫印迹实验结果显示，该化合物可以特异抑制JAK2信号活化及下游STAT3、CyclinD1、CyclinB1和MMP9等靶基因的表达，诱导细胞周期阻滞和凋亡，显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、耐药的肺癌、结肠癌和白血病等多种肿瘤细胞株的增殖，表明该类化合物具有开发为JAKs/STAT3靶向抗癌药物的前景。

公开(公告)号：CN112645883A

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN202011537250.0

申请日：2020-12-23

申请人： 扬州天和药业有限公司

发明人： 张来平 ,  刘磊 ,  朱林飞 ,  魏莉 ,  杜慧成

IPC分类号： C07D237/12

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种3,6‑二氯哒嗪的制备方法：3,6‑二羟基哒嗪与N‑氯代丁二酰亚胺发生氯化反应，生成3,6‑二氯哒嗪；氯化反应路线为：本发明解决了现有3,6‑二氯哒嗪制备方法采用传统氯化剂对环境污染大、工艺危险性大、成本高的技术问题。

公开(公告)号：CN112079865A

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201910513442.9

申请日：2019-06-13

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 麻生明 ,  刘琦 ,  徐海波

IPC分类号： C07F9/6509 ,  C07D237/12 ,  B01J31/02 ,  C07D237/20 ,  C07D295/092 ,  C07D295/084 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28

摘要： 本发明公开了一种具有多种手性中心的膦氮配体及其合成方法和应用。该配体具有联芳基骨架的轴手性和手性胺的中心手性。该手性配体由商品化易得的原料出发，经过简单的五步反应合成，最终所得到的非对映异构体产物只需要通过简单的柱层析或重结晶即可实现分离。利用本发明合成的手性膦氮配体可以催化末端炔烃，醛和胺的不对称的三组分偶联反应，实现高效制备高光学活性的手性炔丙基胺类化合物。

公开(公告)号：CN104211639A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201310224333.8

申请日：2013-06-05

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  刘杨 ,  丁健 ,  艾菁

IPC分类号： C07D217/18 ,  C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D217/22 ,  C07D213/65 ,  C07D213/72 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  C07D401/06 ,  A61K31/506 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D217/18 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D237/08 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D213/72 ,  C07D213/85

摘要： 本发明涉及一类如下通式(I)表示的炔基杂环类化合物、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的用途。

公开(公告)号：CN103214413A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310096520.2

申请日：2013-03-22

申请人： 郑州泰基鸿诺药物科技有限公司

发明人： 吴豫生 ,  邹大鹏 ,  李敬亚 ,  郭瑞云 ,  高剑昕 ,  孙春霞 ,  牛成山

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D239/30 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D333/56 ,  C07D307/80

摘要： 本发明公开了一种含杂环的三氟甲基酮化合物及其制备方法，该三氟甲基酮化合物为带有R1、R2和三氟乙酰基的杂环化合物，所述杂环化合物的杂环类型为吡啶、嘧啶、哒嗪、苯并噻吩或苯并呋喃。制备方法为：1）将带有R1、R2和R3的杂环化合物溶于溶剂中，在惰性气体保护下加入有机锂试剂，在-78～-10℃条件下反应得有机锂中间体；2）在步骤1）所得有机锂中间体中加入N-三氟乙酰基吗啉，在-78～0℃条件下反应一段时间后，用淬灭剂淬灭该反应，将反应产物进行分离，即得。本发明的含杂环的三氟甲基酮化合物可用作酶抑制剂；本发明的制备方法可一步合成含杂环的三氟甲基酮化合物，操作简单，产率高，具有广泛的适用性。

公开(公告)号：CN102532036A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010619304.8

申请日：2010-12-31

申请人： 上海恩氟佳科技有限公司

发明人： 闾肖波 ,  张巍

IPC分类号： C07D237/12 ,  B01J31/30

摘要： 本发明提供一种制备3-氯-6-三氟甲基哒嗪的方法，包括以下步骤：将3-氯-6-碘哒嗪(2)与氟磺酰基二氟乙酸甲酯在催化剂参与下，在90-110℃下发生三氟甲基化反应20-36h，使用乙酸乙酯萃取并重结晶后，制备得到3-氯-6-三氟甲基哒嗪(1)，反应式如下所示：与现有技术相比，本发明具有的有益效果是：1、本发明的制备3-氯-6-三氟甲基哒嗪的方法为一步反应，反应收率高；2、本发明的制备3-氯-6-三氟甲基哒嗪的方法采用的催化剂为碘化铜和[1，1′-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物，廉价易得，节约生产成本。

公开(公告)号：CN101973829A

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN201010272754.4

申请日：2010-09-02

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 肖吉昌 ,  张成潘

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07D213/26 ,  C07D237/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/10 ,  C07D471/04 ,  C07D209/10 ,  C07D295/205 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及一种三氟甲基芳基锍盐对杂环化合物进行三氟甲基化的新方法。该方法利用金属还原三氟甲基芳基锍盐产生三氟甲基金属配合物，然后与含卤素的杂环化合物反应，最终生成三氟甲基化的杂环产物。采用该方法对杂环化合物进行三氟甲基化，不仅操作简单，反应条件温和，而且几乎能以定量的产率得到目标产物。