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![7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法及其合成中间体](/CN/2017/8/17/images/201780086625.jpg)
公开(公告)号：CN110300756A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201780086625.6
申请日：2017-12-20
申请人： 日本烟草产业株式会社 , 利奥药品股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , C07C271/22 , C07D307/33 , C07D403/06 , C07D487/10 , C07D491/10
摘要： 本发明提供了作为詹纳斯激酶(JAK)抑制剂有用的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法、其中间体和所述中间体的制备方法。本发明提供了使用(3S,4R)-1-苄基-3-甲基-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷与有机酸的盐来制备3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈的方法。
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公开(公告)号：CN1894206A
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：CN200480037396.1
申请日：2004-12-14
申请人： 日本烟草产业株式会社
发明人： 安德鲁·M·弗赖尔 , 盐崎真 , 尼科尔·M·利特曼 , 稻叶隆之 , 史蒂文·W·安德鲁斯 , 安江克尚 , 埃伦·R·莱尔德 , 横田正宏 , 朱莉亚·哈斯 , 今井浩人 , 前田克也 , 篠崎雄一 , 堀义和
IPC分类号： C07C311/20 , C07D231/20 , C07D235/14 , C07D257/04 , C07D277/30 , C07D257/06 , C07D273/02 , C07D249/08 , C07D207/34 , C07D471/08 , A61K31/18 , A61K31/33 , A61P19/00
CPC分类号： C07C311/20 , C07C311/51 , C07C381/06 , C07C381/08 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D207/34 , C07D209/52 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D213/42 , C07D213/65 , C07D213/74 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D233/90 , C07D235/14 , C07D249/10 , C07D257/04 , C07D257/06 , C07D261/18 , C07D271/07 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D285/08 , C07D295/088 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D295/185 , C07D307/68 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要： 本发明提供了具有蛋白聚糖酶抑制活性和MMP－13抑制活性、并有效作为骨关节炎、类风湿性关节炎等的治疗剂的化合物，更具体地，本发明提供了式(1)的N－取代的N－磺酰基氨基环丙烷化合物或者其前药或其可药用盐，其中R1是－W－A1－W1－A2，W是－(CH2)m－X－(CH2)n－，其中W1是－(CH2)m1－X1－(CH2)n1－，m、m1、n和n1相同或不同，且各自是0到6，X和X1相同或不同，且各自是单键等等，A1是任选被取代的C3－14烃环基等等，A2是取代的C3－14烃环基等等；R2是－(CH2)r－CO－R8，等等，其中r是0到6，且R8是C1－6烷氧基等等；R3和R4相同或不同，且各自是氢原子、C1－6烷基等等；R5是－CO2R21等等；R30和R31相同或不同，且各自是氢原子等等。
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公开(公告)号：CN109476609A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201780046848.X
申请日：2017-07-28
申请人： 日本烟草产业株式会社
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07B53/00 , C07C43/23 , C07B61/00
CPC分类号： A61K31/415 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C43/23 , C07D231/12
摘要： 一种制造方法，用于制造式[I]所示的化合物或其制药上可接受的盐、或者其水合物：
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公开(公告)号：CN1337950A
公开(公告)日：2002-02-27
申请号：CN99816363.5
申请日：1999-12-28
申请人： 日本烟草产业株式会社
IPC分类号： C07D215/48 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07H15/203 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/535 , A61K31/706 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P29/00
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： 通式[I]所表示的2－氧代喹啉化合物或其可药用的盐,以及二者的药学用途(其中每个符号的定义与说明书的相同)。化合物[I]及其盐选择性地作用于大麻素受体,特别是末梢的受体,很少对中枢神经系统有副作用,并且具有优异的免疫抑制、抗炎和抗过敏活性,因此它们可以用作大麻素受体(特别是末梢的大麻素受体)调节剂,以及免疫抑制剂、抗炎剂和抗过敏剂。
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公开(公告)号：CN1320123A
公开(公告)日：2001-10-31
申请号：CN99811577.0
申请日：1999-07-28
申请人： 日本烟草产业株式会社
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/06 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及通式[Ⅰ]所示二取代马来酰亚胺化合物或其制药上可接受的盐、含有该化合物的医药组合物、和蛋白激酶C(PKC)β抑制剂;式中:R1是氢或烷基,R2是芳基、环烷基或杂环基,R3、R5、R6、R7和R8是氢、卤素、羟基、氨基、烷基或烷氧基,R4是W,或者R4与R3或R4与R5合在一起形成环上有取代基W的环,W是－(CH2)1－(Y)m－(CH2)n－Z。本发明的化合物能选择性抑制PKCβ,因而,对以糖尿病合并症为主的、起因于PKC的疾病,能成为有效且安全的治疗剂和预防剂。
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![7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法及其合成中间体](/CN/2024/1/4/images/202410021834.jpg)
公开(公告)号：CN117865992A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410021834.4
申请日：2017-12-20
申请人： 日本烟草产业株式会社 , 利奥药品股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , C07D487/10
摘要： 本发明涉及7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物的制备方法及其合成中间体。本发明提供了作为詹纳斯激酶(JAK)抑制剂有用的7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物的制备方法、其中间体和所述中间体的制备方法。本发明提供了使用(3S,4R)‑1‑苄基‑3‑甲基‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷与有机酸的盐来制备3‑[(3S,4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑1‑基]‑3‑氧代丙腈的方法。
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公开(公告)号：CN109476609B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN201780046848.X
申请日：2017-07-28
申请人： 日本烟草产业株式会社
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07B53/00 , C07C43/23 , C07B61/00
摘要： 一种制造方法，用于制造式[I]所示的化合物或其制药上可接受的盐、或者其水合物：
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公开(公告)号：CN1901971A
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：CN200480037406.1
申请日：2004-12-14
申请人： 日本烟草产业株式会社
发明人： 稻叶隆之 , 朱莉娅·哈斯 , 盐崎真 , 尼科尔·M·利特曼 , 安江克尚 , 史蒂文·W·安德鲁斯 , 酒井敦史 , 安德鲁·M·弗赖尔 , 松尾贵文 , 埃伦·R·莱尔德 , 须磨阳 , 篠崎雄一 , 堀义和 , 今井浩人 , 根来有
IPC分类号： A61P19/02 , A61P31/18 , A61K31/381 , A61K31/496 , C07C311/20 , C07C311/36 , C07D207/08 , C07D211/14 , C07D213/30 , C07D213/74 , C07D217/16 , C07D233/54 , C07D231/12 , C07D237/12 , C07D241/04
CPC分类号： C07C311/29 , C07C311/13 , C07C311/20 , C07C311/22 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/08 , C07C2603/18 , C07C2603/30 , C07D205/04 , C07D207/48 , C07D209/44 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/18 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/08 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D237/12 , C07D239/22 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D271/06 , C07D271/107 , C07D277/26 , C07D277/36 , C07D277/82 , C07D295/26 , C07D307/79 , C07D307/91 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： 本发明提供具有蛋白聚糖酶抑制活性和MMP－13抑制活性的化合物，其用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗药剂，更具体而言，本发明提供如通式(1)的环丙烷化合物或其前药或其可药用盐，其中R1为－(CH2)m－X－(CH2)n－A1等，其中m和n相同或不同，各自为0～6，X是单键等，A1是取代的C3－14烃环基等，R2和R3相同或不同，各自是氢原子，－(CH2)p－X1－(CH2)q－A2等，其中p和q相同或不同，各自为0～6，X1是单键等，A2是取代的C3－14烃环基等；R4为－CO2R9等，其中R9为氢原子等；R20和R21相同或不同各自为氢原子，－(CH2)m12－X12－(CH2)m12－R30等，其中m12和m12相同或不同，各自为0～6，X12为单键等，R30为氢原子等。
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公开(公告)号：CN110300756B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN201780086625.6
申请日：2017-12-20
申请人： 日本烟草产业株式会社 , 利奥药品股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , C07C271/22 , C07D307/33 , C07D403/06 , C07D487/10 , C07D491/10
摘要： 本发明提供了作为詹纳斯激酶(JAK)抑制剂有用的7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物的制备方法、其中间体和所述中间体的制备方法。本发明提供了使用(3S,4R)‑1‑苄基‑3‑甲基‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷与有机酸的盐来制备3‑[(3S,4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑1‑基]‑3‑氧代丙腈的方法。
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