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    一种廉价金属催化制备磺胺类衍生物的方法
    1.
    发明公开
    一种廉价金属催化制备磺胺类衍生物的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118724765A

    公开(公告)日：2024-10-01

    申请号：CN202410715866.4

    申请日：2024-06-04

    申请人： 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)

    发明人： 杨超 ,  钟楠 ,  师成城

    IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07D231/12 ,  C07D493/14

    摘要： 一种廉价金属催化制备磺胺类衍生物的方法，本发明涉及催化制备磺胺类衍生物的方法。本发明为了解决目前合成磺胺类衍生物的方法较少，同时合成步骤繁琐，生产成本高且产率低的技术问题。方法：将乙基苯衍生物、亲核试剂、氧化剂、NaBF4和金属催化剂混合，再加入的溶剂，将体系密闭；在氮气氛围下进行LEDs照射；分离纯化。本发明反应体系将廉价金属铁与配体‑金属之间电子转移相结合，使之有机合成方法路线更加绿色环保。该反应体系使用的烷基底物、亲核试剂、氧化剂、催化剂、添加剂和溶剂都是简单、成本低廉、易得的商用化合物，使得反应体系简单、节约。本发明用于制备磺胺类衍生物。

    一种氯代双环［1.1.1］戊胺衍生物的合成方法
    2.
    发明授权
    一种氯代双环［1.1.1］戊胺衍生物的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN116082201B

    公开(公告)日：2024-06-21

    申请号：CN202310186753.5

    申请日：2023-02-22

    申请人： 浙江工业大学

    发明人： 李智 ,  兰德酋 ,  姜昕鹏

    IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/20 ,  C07C311/14 ,  C07D213/71 ,  C07D333/34

    摘要： 本发明公开了一种氯代双环[1.1.1]戊胺衍生物的合成方法。该方法包含以下步骤：以N‑取代磺酰胺、[1.1.1]螺桨烷和次氯酸盐为原料，先由N‑取代磺酰胺与次氯酸钠原位生成氮氯化合物，再与[1.1.1]螺桨烷反应生成目标产物，实现了氯代双环[1.1.1]戊胺衍生物的高效制备。本反应采用廉价的次氯酸盐作为氯源，无需额外添加剂即可完成反应，具有条件温和，操作方便，底物普适性广，原子利用率高，制备成本低等优点。

    一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法及中间体化合物
    8.
    发明授权
    一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法及中间体化合物 有权

    公开(公告)号：CN109836360B

    公开(公告)日：2021-08-13

    申请号：CN201910207722.7

    申请日：2019-03-19

    申请人： 南京恩泰医药科技有限公司

    发明人： 夏季红 ,  孙冲 ,  于慧

    IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/20

    摘要： 本发明提出一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法：通过如下反应步骤获得：具体步骤为：步骤a：在一定温度条件下，利用二甲酰胺取代的环己氨醇、三苯基膦(PPh3)、偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)在溶剂中，随后加入N‑(叔丁氧羰基)对硝基苯磺酰胺或N‑(叔丁氧羰基)对甲苯磺酰胺进行反应，得到手性翻转之后的化合物2；步骤b：在强酸性条件下脱除Boc，得到化合物1。本发明还提出甲苯磺酸依度沙班中间体制备中的中间体化合物：化合物和化合物该制备方法中氨基引入过程简单，反应转化率较高，易于实现工业化，避免使用危险化学品叠氮化钠，有利于提高工艺安全性，并且提高了生产收率。