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公开(公告)号：CN109985243A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201711483222.3
申请日：2017-12-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 苏州吉玛基因股份有限公司
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/7105 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10
摘要： 本发明提供了靶向PCSK9的microRNA或含有靶向PCSK9的microRNA的药物组合物在制备用于抑制PCSK9蛋白水平的药物中的用途。此外，本发明还涉及用于治疗低密度脂蛋白胆固醇相关代谢性疾病的药物组合物，其包含：(a)治疗有效量的临床上用于治疗低密度脂蛋白胆固醇相关代谢性疾病的药物；和(b)治疗有效量的靶向PCSK9的microRNA或含有靶向PCSK9的microRNA的药物组合物。经实验验证，本发明的31种microRNA均可以抑制肝细胞内及肝细胞培养液中的PCSK9蛋白水平，进而能够降低LDLC的水平，从而治疗低密度脂蛋白胆固醇相关代谢性疾病。
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公开(公告)号：CN107456582A
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201710612746.1
申请日：2017-07-25
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K48/00 , A61K31/7088 , A61K45/06 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/7088 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明公开了microRNA-1254、含其种子基序和/或非种子序列的小RNA序列及其药物组合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。经研究发现，microRNA-1254可以抑制非小细胞肺癌细胞株NCI-H1975和A549的细胞活力，并在肺癌A549裸鼠移植瘤模型中显著抑制裸鼠的肿瘤生长；在本发明中所发现的microRNA-1254抗肿瘤具体作用机制是microRNA-1254通过其种子基序与血红素氧化酶1mRNA的3’-非翻译区结合、并通过其非种子序列与转录因子激活蛋白2αmRNA的3’-UTR结合，从而抑制HO-1和其转录因子TFAP2α的蛋白水平，最终达到抑制肿瘤生长的目的。
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公开(公告)号：CN107108656A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201680004411.5
申请日：2016-01-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D513/04 , C07D277/60 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/429 , A61K31/428 , A61P3/10
摘要： 本发明公开一种N‑取代‑3,5‑二取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物结构如通式I所示，式中，m、X、Y、R1、R2和R3如权利要求书和说明书所示。本发明还公开了包含通式I所示化合的药物组合物。本发明的化合物可以作为葡萄糖激酶激动剂，用于预防和/或治疗与葡萄糖代谢异常相关的疾病。
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公开(公告)号：CN104840461B
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201510198747.7
申请日：2015-04-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07D401/06
摘要： 本发明涉及一类具有如下通式(I)所示结构的反式‑1‑(吲哚‑3‑基)‑2‑(喹啉‑4‑基)‑乙烯衍生物在用于制备治疗2型糖尿病的药物中的用途，以及用于治疗糖尿病的含有所述反式‑1‑(吲哚‑3‑基)‑2‑(喹啉‑4‑基)‑乙烯衍生物的药物组合物。所述衍生物通过减少磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)和葡萄糖6磷酸酶(G6Pase)的水平来抑制肝脏的糖异生，最终起到控制血糖和糖代谢的作用，可用于2型糖尿病的治疗。
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公开(公告)号：CN105616400A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410619560.5
申请日：2014-11-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/365 , A61K31/496 , A61K31/4525 , A61P25/28 , C07D307/33 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及如下通式I所示的一类牛蒡子苷元氨基甲酸酯衍生物在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途。所述牛蒡子苷元氨基甲酸酯衍生物能降低β-淀粉样肽(Aβ)的含量，且在体内可代谢为牛蒡子苷元(Arctigenin,ATG)，因而可作为治疗阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN104840461A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510198747.7
申请日：2015-04-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P3/08 , A61P3/10 , C07D401/06
摘要： 本发明涉及一类具有如下通式(I)所示结构的反式-1-(吲哚-3-基)-2-(喹啉-4-基)-乙烯衍生物在用于制备治疗2型糖尿病的药物中的用途，以及用于治疗糖尿病的含有所述反式-1-(吲哚-3-基)-2-(喹啉-4-基)-乙烯衍生物的药物组合物。所述衍生物通过减少磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)和葡萄糖6磷酸酶(G6Pase)的水平来抑制肝脏的糖异生，最终起到控制血糖和糖代谢的作用，可用于2型糖尿病的治疗。
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公开(公告)号：CN104096232A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310111552.5
申请日：2013-04-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61K31/5575
摘要： 本发明公开了PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂在制备用于预防或治疗拉坦前列腺素的施用所引起副作用的药物中的用途，即PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂用于缓解拉坦前列腺素对脂肪细胞分化的抑制作用的用途。因此，PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂（例如，罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等）可以用于缓解拉坦前列腺素在临床上应用的副作用。
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公开(公告)号：CN103467417A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201210186849.3
申请日：2012-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/33 , C07D405/12 , A61K31/365 , A61K31/404 , A61K31/4525 , A61K31/5377 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及牛蒡子苷元碳酰胺衍生物、其制备方法和包含其的组合物及其医药用途，更具体而言，涉及通式(I)所示的牛蒡子苷元碳酰胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法，以及包含其的药物组合物及其医药用途。该通式(I)所示的牛蒡子苷元碳酰胺衍生物或其药学上可接受的盐可用于抑制β-淀粉样肽形成，从而可以用于制备治疗或预防老年性痴呆症的药物或改善记忆力的药物。
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公开(公告)号：CN101530419A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200810034668.2
申请日：2008-03-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61K31/58 , A61K36/424 , A61P1/16
摘要： 本发明提供了一类具有下式(I)所示结构的达玛烷三萜类衍生物的用途、包含该衍生物的药物组合物及其用途。所述的达玛烷三萜类衍生物及其药物组合物对肝星状细胞具有诱导凋亡作用，可用于制备预防或治疗肝纤维化和肝硬化的药物。
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公开(公告)号：CN101245062A
公开(公告)日：2008-08-20
申请号：CN200710037660.7
申请日：2007-02-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 魏茨曼科学研究所
发明人： 蒋华良 , 沈旭 , 柳红 , 罗小民 , 姚志艺 , 陈静 , 罗成 , 周宇 , 黎陈静 , 左之利 , 杜丽 , 陈凯先 , 乔·L.沙斯曼 , 伊斯瑞尔·西尔曼 , 泰伦·L.罗森伯瑞 , 约瑟夫·L.约翰逊 , 哈里·M.格林布莱特 , 泰泽维亚·兹-本-莫德柴
IPC分类号： C07D409/12 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P25/28 , A61P9/00
摘要： 本发明提供一种如式(I)所示的四氢喹啉类化合物，及其药学上可接受的盐，其中，X、Y、n、a、b、c、d、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书所述。本发明还提供该四氢喹啉类化合物的制备方法。本发明涉及该四氢喹啉类化合物及其组合物在制备治疗和预防阿尔茨海默病、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病的药物中的应用。本发明的化合物可作为α－分泌酶激动剂或β、γ－分泌酶抑制剂，通过激动或抑制酶活性，阻止β淀粉样蛋白产生，可以有效地治疗和/或预防阿尔茨海默病(AD)、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病。
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