-
公开(公告)号：CN104341316B
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201310330570.2
申请日：2013-07-31
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C233/75 , C07C231/02 , C07C237/40 , C07C235/42 , C07C235/56 , C07C231/12 , C07C311/21 , C07C303/40 , C07C335/22 , C07C275/42 , C07C273/18 , C07D333/20 , C07D213/38 , C07D295/155 , C07D261/08 , C07D213/40 , C07D211/26 , C07D207/09 , C07D211/58 , C07D295/192 , A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/17 , A61K31/381 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61K31/4453 , A61K31/42 , A61K31/4406 , A61K31/4465 , A61K31/4458 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61P3/06 , A61P3/10
摘要： 本发明提供了一种如下式（I）所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的组合物及其医药用途。本发明所述式（I）所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐对FXR具有拮抗作用，整体动物试验表明，该类化合物具有降血糖、降血脂之功效。该类化合物可用于治疗高血脂和2型糖尿病。
-
公开(公告)号：CN104140412A
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201310165150.3
申请日：2013-05-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D339/04 , C07D409/12
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D339/04 , C07D409/12
摘要： 本发明涉及制备具有抗II型糖尿病活性的天然产物新木榄二硫醇的新型中间体、其合成方法及其中间体，以及制备新木榄二硫醇的方法。本发明提供的新木榄二硫醇的合成方法，合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产，解决目前该化合物仅能够由红树林植物浸膏中效率极低的提取分离制备的问题。式I。
-
公开(公告)号：CN104045635A
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201410283144.2
申请日：2014-06-23
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61P3/06
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 本发明主要涉及一种3,4,5-三取代的异恶唑类化合物及其用途。所述异恶唑类化合物为式I所示化合物(详见说明书)，或其在药学上可接受的盐。本发明所提供的异恶唑类化合物对核受体FXR表现出较强的抑制活性，这表明其可以作为针对核受体FXR开发成抗高胆固醇血症药物。
-
公开(公告)号：CN103316018A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201210075028.2
申请日：2012-03-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/5575 , A61P3/10 , A61P3/06
摘要： 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途，特别地，所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中，拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用，可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性，从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性，同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性，促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。
-
公开(公告)号：CN101591327A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200810038065.X
申请日：2008-05-26
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D319/18 , C07D317/66 , C07D277/82 , C07D277/64 , C07D213/40 , C07C311/16 , C07D285/135 , A61K31/357 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/18 , A61P33/06
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 涉及一种取代的苯烷酰胺类化合物、即4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物及其用途。本发明的发明人综合运用CADD和基于Biacore的SPR实验，找到了一种4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺化合物，并运用合理药物设计方法对这种化合物进行结构修饰得4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，测试所得4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain－2的活性，结果表明：本发明设计的4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物具有较强的falcipain－2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾治疗药物。
-
公开(公告)号：CN101565418A
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：CN200810036510.9
申请日：2008-04-23
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D405/12 , C07D307/68 , A61K31/341 , A61K31/506 , A61P33/02
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种酰胺衍生物及其用途。本发明公开了一类N－(4－取代氨酰基苯基)－5－取代呋喃－2－甲酰胺化合物，并测试该类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain－2的活性，结果证明其具有较强的falcipain－2抑制活性。因此，本发明所提供的N－(4－取代氨酰基苯基)－5－取代呋喃－2－甲酰胺类化合物可作为疟原虫食物泡内半胱氨酸蛋白酶(falcipain－2)抑制剂，从而阻止疟原虫在宿主体内的进一步增殖。
-
公开(公告)号：CN1237185C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
发明人： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC分类号： C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC分类号： C12N9/506 , A61K31/167
摘要： 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDLInformation System，Inc.)，发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。
-
公开(公告)号：CN104140412B
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201310165150.3
申请日：2013-05-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D339/04 , C07D409/12
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及制备具有抗II型糖尿病活性的天然产物新木榄二硫醇的新型中间体、其合成方法及其中间体，以及制备新木榄二硫醇的方法。本发明提供的新木榄二硫醇的合成方法，合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产，解决目前该化合物仅能够由红树林植物浸膏中效率极低的提取分离制备的问题。式I。
-
公开(公告)号：CN103316018B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201210075028.2
申请日：2012-03-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/5575 , A61P3/10 , A61P3/06
摘要： 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途，特别地，所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中，拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用，可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性，从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性，同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性，促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。
-
公开(公告)号：CN104013607A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201310064233.3
申请日：2013-02-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/122 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了1,8-二羟基蒽醌在制备磷酸腺苷激活的蛋白激酶（Adenosine monophosphate-activated protein kinase，简称AMPK）激活剂中的用途以及该化合物在制备治疗糖尿病及并发症的药物中的用途。该化合物作为AMPK的激活剂，具有减少细胞内脂质积累、促进细胞吸收葡萄糖，从而调节糖脂代谢的作用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
24 条记录 (耗时 0.041 秒)
