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公开(公告)号：CN101245062A
公开(公告)日：2008-08-20
申请号：CN200710037660.7
申请日：2007-02-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 魏茨曼科学研究所
发明人： 蒋华良 , 沈旭 , 柳红 , 罗小民 , 姚志艺 , 陈静 , 罗成 , 周宇 , 黎陈静 , 左之利 , 杜丽 , 陈凯先 , 乔·L.沙斯曼 , 伊斯瑞尔·西尔曼 , 泰伦·L.罗森伯瑞 , 约瑟夫·L.约翰逊 , 哈里·M.格林布莱特 , 泰泽维亚·兹-本-莫德柴
IPC分类号： C07D409/12 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P25/28 , A61P9/00
摘要： 本发明提供一种如式(I)所示的四氢喹啉类化合物，及其药学上可接受的盐，其中，X、Y、n、a、b、c、d、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书所述。本发明还提供该四氢喹啉类化合物的制备方法。本发明涉及该四氢喹啉类化合物及其组合物在制备治疗和预防阿尔茨海默病、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病的药物中的应用。本发明的化合物可作为α－分泌酶激动剂或β、γ－分泌酶抑制剂，通过激动或抑制酶活性，阻止β淀粉样蛋白产生，可以有效地治疗和/或预防阿尔茨海默病(AD)、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病。
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公开(公告)号：CN117510512A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210910074.3
申请日：2022-07-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07D491/056 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D493/08 , C07D451/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/4725 , A61K31/4741 , A61K31/506 , A61K31/496
摘要： 本发明公开了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物对促转录因子EB(TFEB)核易位及促溶酶体生成具有良好的效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与溶酶体功能紊乱及生物合成不足相关的多种疾病，尤其是因脑内病理性蛋白(如：β‑淀粉样蛋白、α‑突触核蛋白)积蓄导致的神经退行性疾病，如阿尔兹海默症(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN117402156A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210806770.X
申请日：2022-07-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61P31/14 , A61K31/437 , A61K31/497
摘要： 本发明提供了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有良好的针对PL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与PL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在PL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV等引发的疾病。
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公开(公告)号：CN112939846B
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN201911176960.2
申请日：2019-11-26
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 江苏康缘药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/38 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61K31/445
摘要： 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN110452235B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201810431514.0
申请日：2018-05-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D451/04 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/437 , A61P1/16 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。
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公开(公告)号：CN107531633A
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201680021804.7
申请日：2016-04-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/56 , C07D401/12 , C07D277/30 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D417/06 , C07D213/82 , C07D213/75 , C07D239/26
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其制备方法及作为代谢型谷氨酸受体第五亚型负性变构调节剂的用途。
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公开(公告)号：CN107383002A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201610327058.6
申请日：2016-05-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4545 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了如下式I所示结构的含氟三氮唑并吡啶类化合物，及其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐或它们混合物。该化合物能够作为mGluR2正性变构调节剂发挥作用，而且可以高选择性地活化mGluR2，而对于其他同源性的代谢型谷氨酸受体不产生活化作用，或活化作用很弱，因此可以用于制备治疗与mGluR2相关的疾病，如中枢神经系统和精神系统类相关疾病等
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公开(公告)号：CN105873924A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201480071519.7
申请日：2014-12-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/14 , C07D451/04 , C07D401/14 , C07D519/00 , A61K31/454 , A61K31/46 , A61K31/4545 , A61P31/18
摘要： 提供了通式(I)所示1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物，以及以芳杂环甲醛为原料合成所述1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物的方法。所述化合物可以用作CCR5拮抗剂，用于治疗HIV感染。
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公开(公告)号：CN103570738B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201310343120.7
申请日：2013-08-07
申请人： 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D493/20 , C07D519/00 , C07H19/06 , C07H1/00 , A61K31/357 , A61K31/496 , A61K31/453 , A61K31/4433 , A61K31/7068 , A61K31/37 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及新型青蒿素衍生物及其制法和应用。具体地，本发明公开了一类结构如式I所示的青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐，或其对映异构体、非对映异构体或外消旋体，其中X、Y、Z、n、k、P如本文中定义。本发明还公开了所述化合物的制法及其应用，所述化合物对治疗肿瘤有优异的效果。
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公开(公告)号：CN101103036B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200680002368.5
申请日：2006-01-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D493/18 , C07D321/00 , C07D311/00 , C07D323/00 , A61K31/335 , A61P37/00
CPC分类号： C07D493/18
摘要： 本发明涉及一种具有以下结构式I所示结构的青蒿素衍生物、其制备方法、用途，以及包括该青蒿素衍生物的药物组合物及用途。本发明的青蒿素衍生物以及包含该青蒿素衍生物的药物组合物具有免疫抑制作用，可以更安全地使用。包括该青蒿素衍生物的药物组合物可以制成片剂、丸剂等方便长期使用的剂型，具有更广泛的生产和实用价值。
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