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公开(公告)号：CN113943310A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202111174826.6
申请日：2021-10-09
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： C07D491/22 , C07K5/103 , C07K7/06 , A61K31/4745 , A61K47/65 , A61K47/68 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种氘代的喜树碱衍生物及其抗体药物偶联物，将氘代技术与喜树碱类ADC结合，发现更优的氘代喜树碱类ADC药物，使其具有更高的安全性、有效性，更好满足临床需求。
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公开(公告)号：CN117398475A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311413663.1
申请日：2017-09-29
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K38/07 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61K31/551 , A61P35/00
摘要： 本发明将目标抗体的重链和轻链定点插入半胱氨酸(C)，通过定点插入的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素的连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物。本发明中披露的半胱氨酸插入位点为抗体轻链第205位和/或第206位(Kabat编号)，和/或重链第439位(Kabat编号)。
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公开(公告)号：CN116589587A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202210931407.0
申请日：2021-06-18
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： C07K16/30 , C12N15/13 , A61K39/395 , A61K47/68 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及单价和多价的抗TROP2抗体，该类抗体与TROP2蛋白特异性结合，相对亲和力强，内吞效率高，该特性抗体在ADC药物开发中具有广阔的应用前景。本发明还涉及鼠单克隆抗体，人鼠嵌合抗体，人源化抗体以及该类抗体在肿瘤诊断和治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN114456186A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202111174975.2
申请日：2021-10-09
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： C07D491/22 , C07K5/097 , C07K5/103 , C07K7/06 , A61K31/4375 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K47/64 , A61K47/68 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种喜树碱类衍生物及其配体‑药物偶联物。本发明公开了更优的抗肿瘤喜树碱类ADC药物，具有更高的安全性、有效性，更好满足临床需求。
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公开(公告)号：CN113952469A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111213342.8
申请日：2018-06-15
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
摘要： 本发明提供了一种特殊的亲水酸性稳定接头—药物偶联物，由于酸性稳定接头的引入，与较低载药量的偶联物相比，偶联物也可具有较高的载药量，即，每个靶向试剂更高数量的亲水性药物接头，同时保留希望的PK性质并且在体内具有相同或更好的活性。
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公开(公告)号：CN113896796A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202110678447.4
申请日：2021-06-18
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： C07K16/30 , C12N15/13 , A61K39/395 , A61K47/68 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及单价和多价的抗TROP2抗体，该类抗体与TROP2蛋白特异性结合，相对亲和力强，内吞效率高，该特性抗体在ADC药物开发中具有广阔的应用前景。本发明还涉及鼠单克隆抗体，人鼠嵌合抗体，人源化抗体以及该类抗体在肿瘤诊断和治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN108727499B
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN201810371123.4
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为1.6‑2.0，此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C2‑HC‑S235C‑mc‑vc‑PAB‑payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN118846112A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410922502.3
申请日：2017-09-29
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
摘要： 本发明将目标抗体的重链和轻链定点插入半胱氨酸(C)，通过定点插入的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素的连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物。本发明中披露的半胱氨酸插入位点为抗体轻链第205位和/或第206位(Kabat编号)，和/或重链第439位(Kabat编号)。
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公开(公告)号：CN114191564A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111502809.0
申请日：2018-08-18
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种非天然鹅膏毒肽类抗体偶联物，本发明将毒性与天然鹅膏毒肽类似的非天然鹅膏毒肽通过生物药学上可接受的连接结构与能与靶标结合的生物分子偶联，获得了在血浆中稳定，在细胞中能高效杀死肿瘤细胞的化合物。
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