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公开(公告)号：CN117398475A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311413663.1
申请日：2017-09-29
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K38/07 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61K31/551 , A61P35/00
摘要： 本发明将目标抗体的重链和轻链定点插入半胱氨酸(C)，通过定点插入的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素的连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物。本发明中披露的半胱氨酸插入位点为抗体轻链第205位和/或第206位(Kabat编号)，和/或重链第439位(Kabat编号)。
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公开(公告)号：CN118846112A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410922502.3
申请日：2017-09-29
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
摘要： 本发明将目标抗体的重链和轻链定点插入半胱氨酸(C)，通过定点插入的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素的连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物。本发明中披露的半胱氨酸插入位点为抗体轻链第205位和/或第206位(Kabat编号)，和/或重链第439位(Kabat编号)。
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公开(公告)号：CN108727499B
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN201810371123.4
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为1.6‑2.0，此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C2‑HC‑S235C‑mc‑vc‑PAB‑payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN108743968B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN201810621781.4
申请日：2018-06-15
申请人： 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC分类号： C07K19/00 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其特征在于：抗体为半胱氨酸定点插入抗体，半胱氨酸插入位点包含选自以下位点的一个或多个：kappa/λ轻链恒定区轻链第110位、第111位、第142位，IgG抗体重链恒定区重链第254位、第255位、第258位、第259位、第354位、第355位、第357位、第378位、第379位、第386位、第387位或第410位。
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公开(公告)号：CN108743966A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810371115.X
申请日：2018-04-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司
CPC分类号： A61K47/6817 , A61P35/00 , C07K16/2863
摘要： 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN105348354A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510865138.2
申请日：2015-12-01
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07J9/00 , C07J17/00 , C07J33/00 , C07J43/00 , C07J53/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P1/00
CPC分类号： C07J9/005 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J43/003 , C07J53/001
摘要： 本发明公开了结构式（I）的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或氨基酸偶联物：其中：6位取代基可分别位于α位或β位；R1为COOH或OSO3H；R2为卤烷基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基-烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、酰基或烷氧烷基。
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公开(公告)号：CN104688738A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510103919.8
申请日：2015-03-10
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： A61K31/485 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P11/14 , A61P11/02 , A61P11/04 , A61P11/10 , A61K31/167 , A61K31/137 , A61K31/09
摘要： 本发明公开了一种治疗感冒的药物制剂，包括二甲啡烷、盐酸去氧肾上腺素及药物可接受的辅料。本发明药物制剂治疗感冒疗效好，不良反应小。
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公开(公告)号：CN103301062A
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201310215783.0
申请日：2013-06-03
申请人： 四川百利药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种中长链脂肪乳注射液的制备方法，包括以下步骤：投料、初乳制备、匀化、过滤、灌装、上塞、轧盖、灭菌、检澄包装、检验、入库。本发明操作流程简单，通过均质的压力、时间等参数的控制，使中长链脂肪乳注射液产品乳粒大小均匀、各项指标合格、外观分层等得以解决，解决了在2至3年内制剂的稳定性。
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公开(公告)号：CN102772384A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201210278526.7
申请日：2012-08-07
申请人： 四川百利药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种盐酸米诺环素缓释片，由下述重量配比的组分构成：盐酸米诺环素40-90份、羟丙甲纤维素80-120份、乳糖200-260份、二氧化硅3-8份、硬脂酸镁2-6份、包衣材料4-10份。本发明还公开了上述缓释片的制备方法。本发明盐酸米诺环缓释片减少了已知的米诺环素引起的急性前庭不良事件，药物释放稳定；制备方法构思巧妙、流程简单，工艺稳定，操作简便，生产周期短，提高了产品收率及产品稳定性，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN102757386A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201210192036.5
申请日：2012-08-24
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D231/16 , C07D217/06 , C07D249/08 , C07D277/28 , C07D487/04 , A61K31/417 , A61K31/4196 , A61K31/415 , A61K31/426 , A61K31/472 , A61K31/4985 , A61P31/16
摘要： 本发明公开了一种结构如下的通式（Ⅰ）的肽衍生物或其药学上可接受的盐、水合物：其中R1为饱和的杂原子基团、或饱和或不饱和的杂环基团；R2、R3分别独立的选自氢原子或官能团；X为O、-S-、-S(=O)-、-SO2-或P；R4为饱和或不饱和杂原子基团、或饱和或不饱和杂环基团；a为0-4，b为0-4，c为0-4，d为0-4，k为0-1。本发明提供一系列肽衍生物，用于抗病毒的研究。
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