中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

42 records (took 0.048 seconds)

    含有氰基三氮嗪的非天然手性氨基酸、其制备方法及应用
    2.
    发明公开
    含有氰基三氮嗪的非天然手性氨基酸、其制备方法及应用 审中-公开

    公开(公告)号：CN119874630A

    公开(公告)日：2025-04-25

    申请号：CN202411687223.X

    申请日：2024-11-22

    Applicant: 天津大学

    Inventor： 马军安 ,  郭子桐 ,  张发光

    IPC: C07D253/07 ,  C07C29/36 ,  C07C29/44 ,  C07C29/48 ,  C07C33/16

    Abstract: 本发明提供了一种含有氰基三氮嗪的非天然手性氨基酸或其药学上可接受的盐，包括式(I)所示的结构。与现有技术相比，本发明提供的含有氰基三氮嗪的非天然手性氨基酸或其药学上可接受的盐可在室温空气条件下与张力环辛烯醇类化合物进行一锅环加成/氧化反应，快速生成相应的吡啶类化合物，二级速率常数K2最高可以达到975M‑1·s‑1，为生物正交链接反应提供一类新型非天然手性α‑氨基酸，可进一步应用于基于生物正交链接反应的化学生物学研究。#imgabs0#

    一种含有四氮唑官能团的非天然手性氨基酸、其制备方法及应用
    4.
    发明授权
    一种含有四氮唑官能团的非天然手性氨基酸、其制备方法及应用 有权

    公开(公告)号：CN115160245B

    公开(公告)日：2024-01-05

    申请号：CN202210926910.7

    申请日：2022-08-03

    Applicant: 天津大学

    Inventor： 张发光 ,  马军安 ,  王丹 ,  刘轩宇

    IPC: C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D487/04

    Abstract: 本发明提供了一种基于天然手性天冬氨酸、谷氨酸和精氨酸提供了一类含有四氮唑官能团的非天然手性氨基酸化合物及其制备方法与用途，如式(I)或式(II)所示。与现有技术相比，本发明使用廉价易得的芳香重氮盐和三个天然手性氨基酸为原料，具有较高的转化率与优异的区域选择性，得到的新型非天然手性α‑氨基酸含有四氮唑官能团，在光照条件下可与烯炔烃进行环加成反应生成相应的吡唑类化合物，可进一步应用于基于生物正交链接反应的化学生物学研究。

    一种6-三氟甲基-1,2,4-三氮嗪-3-酰胺化合物、其制备方法及应用
    5.
    发明公开
    一种6-三氟甲基-1,2,4-三氮嗪-3-酰胺化合物、其制备方法及应用 有权

    公开(公告)号：CN116574088A

    公开(公告)日：2023-08-11

    申请号：CN202310534519.7

    申请日：2023-05-12

    Applicant: 天津大学

    Inventor： 张发光 ,  秦沛 ,  马军安

    IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/02

    Abstract: 本发明提供了一种6‑三氟甲基‑1,2,4‑三氮嗪‑3‑酰胺化合物，其特征在于，如式(I)所示；其中，R选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环基；R'选自C1～C10的烷基；所述取代的苯基与取代的杂环基中的取代基选自C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、C1～C10的卤代烷基、卤素与氰基中的一种或多种。与现有技术相比，本发明提供的6‑三氟甲基‑1,2,4‑三氮嗪‑3‑酰胺化合物含有三氟甲基三氮嗪骨架，具有较好的酪氨酸激酶抑制活性，可进一步应用于阻断酪氨酸激酶的药物分子的合成开发。

    一类3-三氟甲基-5-氰基吡唑化合物及其制备方法
    6.
    发明授权
    一类3-三氟甲基-5-氰基吡唑化合物及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN113135856B

    公开(公告)日：2022-10-11

    申请号：CN202110377808.1

    申请日：2021-04-08

    Applicant: 天津大学

    Inventor： 张发光 ,  周茵 ,  马军安

    IPC: C07D231/14 ,  A01N43/56 ,  A01P3/00

    Abstract: 本发明公开了一类3‑三氟甲基‑5‑氰基吡唑化合物及其制备方法。将含有R1基团的氯代三氟甲基腙A与含有R2基团的烯基丙二腈B加入干燥反应器中，加入碱作为催化剂，于‑10～40℃温度下在有机溶剂进行反应12～48小时，得到含有四个取代基的3‑三氟甲基‑5‑氰基吡唑化合物；R1选自取代或未取代的芳香基团，R2选自异丙基、环丙基、取代或未取代的芳香基团。该方法为构建既含有三氟甲基又含有氰基的多取代吡唑化合物提供了一种新途径。所得3‑三氟甲基‑5‑氰基吡唑化合物具有很好的杀菌活性，如对花生褐斑、水稻纹枯等具有较好的抑菌活性，相对抑菌率可达90％，并且通过进行后续官能团改变有望进一步提高活性。

    N－氟代－1,1’－联萘－2,2’－磺酰亚胺及其制备方法
    7.
    发明授权
    N－氟代－1,1’－联萘－2,2’－磺酰亚胺及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN102516202B

    公开(公告)日：2013-12-04

    申请号：CN201110377070.5

    申请日：2011-11-23

    Applicant: 天津大学

    Inventor： 马军安 ,  张发光 ,  聂晶 ,  郑艳

    IPC: C07D285/36 ,  C07B53/00 ,  C07C69/738 ,  C07C67/307

    Abstract: 本发明涉及一类N-氟代-1，1’-联萘-2，2’-磺酰亚胺类非手性和手性氟化试剂及其制备方法。将消旋或手性1，1’-联萘-2，2’-磺酰亚胺与金属氟化物加入乙腈溶液中，在-30至-40℃，通入含5-10％F2的氮气。反应完全后，再通入纯氮气吹去未反应的氟气。蒸去溶剂，得到N-氟代-1，1’-联萘-2，2’-磺酰亚胺类氟化试剂。本发明的氟化试剂制备简单，反应活性高，前面提到有机合成和药物化学研究中，向有机化合物中引入氟原子是国际上最为活跃的研究领域之一，目前大量新的亲电氟化反应用到氟化试剂，但有限的高活性亲电氟化试剂无法满足当前发展的要求。本发明的这些氟化试剂，由于反应活性高，应用到亲电氟化反应用中，解决了目前非常必要和迫切的问题。

    一类N1-芳基-3-氟烷基-5-氟吡唑类化合物、其制备方法及应用
    9.
    发明公开
    一类N1-芳基-3-氟烷基-5-氟吡唑类化合物、其制备方法及应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN116655536A

    公开(公告)日：2023-08-29

    申请号：CN202310546628.0

    申请日：2023-05-16

    Applicant: 天津大学

    Inventor： 聂晶 ,  马军安 ,  张发光 ,  张楠

    IPC: C07D231/16 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61P29/00

    Abstract: 本发明提供了一类N1‑芳基‑3‑氟烷基‑5‑氟吡唑类化合物、其制备方法及应用；所示的N1‑芳基‑3‑氟烷基‑5‑氟吡唑类化合物如式(I)；其中，R为二氟甲基或三氟甲基；R1选自取代或未取代的C6～C30的芳基；R2选自取代或未取代的C6～C30的芳基、取代或未取代的C5～C30的杂环基、取代或未取代的C1～C10的烷基、取代或未取代的C2～C20的烯基。本发明提供的N1‑芳基‑3‑氟烷基‑5‑氟吡唑类化合物同时含有氟烷基、氟原子以及吡唑杂环结构，其不仅本身可作为药物，还可作为药物合成的核心结构单元，用于药物活性筛选，并且该合成方法具有较高的转化率、优越的区域选择性以及广泛的底物适用范围等优点。

Patent Agency Ranking