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公开(公告)号：CN113480492A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110954251.3
申请日：2021-08-19
IPC分类号： C07D277/36
摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种依帕司他的制备方法。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将3‑羧甲基绕丹宁、α‑甲基肉桂醛、催化剂和水混合，依次进行缩合反应和加酸中和，得到依帕司他粗品；所述催化剂包括碱性催化剂和相转移催化剂；将所述依帕司他粗品和醇类有机溶剂混合进行重结晶，得到所述依帕司他。本发明所述制备方法采用水作为反应溶剂，安全环保；本发明将现有的“粗品制备‑酸化游离‑重结晶”三道工序简化为“粗品制备‑重结晶”两道工序，将粗品制备和酸化游离两道工序合二为一，简化了工序；重结晶采用醇类有机溶剂有利于回收再利用。
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公开(公告)号：CN115785065A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211538026.2
申请日：2022-12-02
IPC分类号： C07D401/04 , C07C65/03 , A61K31/4545 , A61P37/08 , A61P11/02
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，涉及药物化学与结晶工艺技术，具体涉及一种地氯雷他定共晶及其制备方法与应用。由地氯雷他定与2,4‑二羟基苯甲酸按照摩尔比1:1结合形成；使用Cu‑Kα辐射，X射线粉末衍射谱具有尖锐的衍射峰。本发明提供的地氯雷他定共晶显著提高了地氯雷他定的水溶性以及储存中的化学稳定性，可以有效降低生产、储存和运输成本。
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公开(公告)号：CN115925650A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211594689.6
申请日：2022-12-13
IPC分类号： C07D277/36 , C07D213/22 , A61K31/426 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P9/00
摘要： 本申请提供一种依帕司他4,4’‑联吡啶共晶及其制备方法和应用。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶中，依帕司他与4,4’‑联吡啶的摩尔比为2:1。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶具有改善的水溶性和化学稳定性，可以有效降低生产、储存和运输成本。
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公开(公告)号：CN113651770B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202110953894.6
申请日：2021-08-19
申请人： 山东达因海洋生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07D277/36 , A61K31/426 , A61P3/10 , A61P27/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了一种依帕司他晶型及其制备方法和应用。本发明依帕司他晶型的X‑射线粉末衍射图在衍射角2θ为6.39±0.2°，7.57±0.2°，12.69±0.2°，14.67±0.2°，15.04±0.2°，21.79±0.2°，24.36±0.2°，25.59±0.2°，27.30±0.2°和31.48±0.2°处有特征衍射峰。该依帕司他晶型具有优异的溶出性能和水溶性，提高了其生物利用度；而且，该依帕司他晶型具有优异的流动性，休止角可达26°以下，压缩系数均小于10％，Hausner比在1.00～1.11之间，适宜作为原料药用于其前体药物或药物制剂的生产。
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公开(公告)号：CN113416199A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110819653.2
申请日：2021-07-20
申请人： 山东达因海洋生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07D491/16 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要： 本申请提供一种石蒜碱β‑芳基丙烯酸酯衍生物及其制备方法和应用。所述石蒜碱β‑芳基丙烯酸酯衍生物具有式I所示结构：其中，Ar为C6‑12芳烃或C3‑10芳杂环，所述的芳杂环中的杂原子选自N、O、S；R为Ar上的取代基，为单取代或多取代，R独立地选自氢、卤素、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、硝基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6链烯基氧基、C2‑6烯基、C3‑6环烷基、苯基。所述石蒜碱β‑芳基丙烯酸酯衍生物具有良好的抗肿瘤活性，具有较好的药用前景。
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公开(公告)号：CN115925650B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202211594689.6
申请日：2022-12-13
IPC分类号： C07D277/36 , C07D213/22 , A61K31/426 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P9/00
摘要： 本申请提供一种依帕司他4,4’‑联吡啶共晶及其制备方法和应用。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶中，依帕司他与4,4’‑联吡啶的摩尔比为2:1。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶具有改善的水溶性和化学稳定性，可以有效降低生产、储存和运输成本。
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公开(公告)号：CN116429937A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310386938.0
申请日：2023-04-04
摘要： 本发明涉及一种吡仑帕奈原料药中有关物质的检测方法及其应用。属于药物分析技术领域。本发明采用高效液相色谱法，以DAD检测器对样品进行检测。以十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，采用一定比例的乙酸铵水溶液及乙腈溶液为流动相，进行梯度洗脱。经过全面的方法学验证，本方法可有效分离和测定本工艺吡仑帕奈原料药的有关物质，进而对吡仑帕奈原料进行质量控制。
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公开(公告)号：CN113416199B
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202110819653.2
申请日：2021-07-20
申请人： 山东达因海洋生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07D491/16 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要： 本申请提供一种石蒜碱β‑芳基丙烯酸酯衍生物及其制备方法和应用。所述石蒜碱β‑芳基丙烯酸酯衍生物具有式I所示结构：其中，Ar为C6‑12芳烃或C3‑10芳杂环，所述的芳杂环中的杂原子选自N、O、S；R为Ar上的取代基，为单取代或多取代，R独立地选自氢、卤素、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、硝基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6链烯基氧基、C2‑6烯基、C3‑6环烷基、苯基。所述石蒜碱β‑芳基丙烯酸酯衍生物具有良好的抗肿瘤活性，具有较好的药用前景。
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公开(公告)号：CN113480492B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110954251.3
申请日：2021-08-19
IPC分类号： C07D277/36
摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种依帕司他的制备方法。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将3‑羧甲基绕丹宁、α‑甲基肉桂醛、催化剂和水混合，依次进行缩合反应和加酸中和，得到依帕司他粗品；所述催化剂包括碱性催化剂和相转移催化剂；将所述依帕司他粗品和醇类有机溶剂混合进行重结晶，得到所述依帕司他。本发明所述制备方法采用水作为反应溶剂，安全环保；本发明将现有的“粗品制备‑酸化游离‑重结晶”三道工序简化为“粗品制备‑重结晶”两道工序，将粗品制备和酸化游离两道工序合二为一，简化了工序；重结晶采用醇类有机溶剂有利于回收再利用。
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公开(公告)号：CN113651770A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110953894.6
申请日：2021-08-19
申请人： 山东达因海洋生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07D277/36 , A61K31/426 , A61P3/10 , A61P27/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了一种依帕司他新晶型及其制备方法和应用。本发明依帕司他新晶型的X‑射线粉末衍射图在衍射角2θ为6.39±0.2°，7.57±0.2°，12.69±0.2°，14.67±0.2°，15.04±0.2°，21.79±0.2°，24.36±0.2°，25.59±0.2°，27.30±0.2°和31.48±0.2°处有特征衍射峰。该依帕司他新晶型具有优异的溶出性能和水溶性，提高了其生物利用度；而且，该依帕司他新晶型具有优异的流动性，休止角可达26°以下，压缩系数均小于10％，Hausner比在1.00～1.11之间，适宜作为原料药用于其前体药物或药物制剂的生产。
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