公开(公告)号：CN109206423B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201810731382.3

申请日：2018-07-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  马昌友 ,  吴灵慧 ,  王校飞 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈曙辉 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及作为RORγ抑制剂的硫代酰胺取代的二氢吡咯并吡啶化合物，本发明所提供的式(I)化合物或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN109206423A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201810731382.3

申请日：2018-07-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  马昌友 ,  吴灵慧 ,  王校飞 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈曙辉 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及作为RORγ抑制剂的硫代酰胺取代的二氢吡咯并吡啶化合物，本发明所提供的式(I)化合物或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN111484505A

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN202010076087.6

申请日：2020-01-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  陈浩民 ,  陈小元

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供一种双环RORγ抑制剂的盐酸盐结晶型，更具体而言提供(S)-N-((5-(乙基磺酰基)吡啶-2-基)甲基)-6-异丙-5-(((1R，4S)-4-(三氟甲基)环己基)甲基)-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-c]吡咯-2-甲酰胺盐酸盐的结晶型，及其制备方法、药物组合物和用途。本发明式I化合物的结晶型稳定性高、吸湿性小，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。

公开(公告)号：CN110945002A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201880047103.X

申请日：2018-07-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  吴灵慧 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈浩民 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/33 ,  A61P37/00

摘要： 一种作为RORγ抑制剂的双环化合物，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I-A)或式(I-B)所示的结构，所提供的式(I-A)化合物、式(I-B)或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN111484505B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202010076087.6

申请日：2020-01-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  陈浩民 ,  陈小元

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供一种双环RORγ抑制剂的盐酸盐结晶型，更具体而言提供(S)‑N‑((5‑(乙基磺酰基)吡啶‑2‑基)甲基)‑6‑异丙‑5‑(((1R，4S)‑4‑(三氟甲基)环己基)甲基)‑5,6‑二氢‑4H‑噻吩并[2,3‑c]吡咯‑2‑甲酰胺盐酸盐的结晶型，及其制备方法、药物组合物和用途。本发明式I化合物的结晶型稳定性高、吸湿性小，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。

公开(公告)号：CN110945002B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201880047103.X

申请日：2018-07-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  吴灵慧 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈浩民 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/33 ,  A61P37/00

摘要： 一种作为RORγ抑制剂的双环化合物，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I‑A)或式(I‑B)所示的结构，所提供的式(I‑A)化合物、式(I‑B)或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN109311881A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780034023.6

申请日：2017-06-02

申请人： 南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 胡伯羽 ,  丁照中 ,  黄志刚 ,  林锐彬 ,  肖敏亮 ,  谢金生 ,  陈曙辉 ,  李程

IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一类新型β-内酰胺酶抑制剂，具体公开了式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。