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公开(公告)号：CN111643675B
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202010457085.1
申请日：2020-05-26
申请人： 湖南大学
IPC分类号： A61K47/64 , A61K31/704 , A61K45/00 , A61K47/54 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种多肽‑核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明所提供的多肽‑核酸适配体药物偶联物，包括多肽片段和核酸适配体片段，所述多肽片段的N端与核酸适配体片段的5’端连接，所述多肽片段选自靶向HSP70的多肽片段，所述核酸适配体片段靶向肿瘤细胞，所述核酸适配体片段中嵌入有药物分子。本发明所提供的多肽‑核酸适配体药物偶联物对耐药的肿瘤细胞具有更强的杀伤能力，且在显著抑制肿瘤细胞的增殖的同时，还能够降低药物的毒副作用，具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号：CN111961108B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN201910605159.9
申请日：2019-07-05
申请人： 湖南大学
IPC分类号： C07J43/00 , C07F9/24 , C07F9/655 , C07J51/00 , C07H21/04 , C07H1/00 , A61K47/54 , A61K31/09 , A61P35/00 , A61K31/664 , A61K31/665 , A61K31/688
摘要： 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明提供一种核酸适配体药物偶联物，包括药物分子基团和核酸适配体片段，所述药物分子基团与核酸适配体片段之间通过磷酸二酯键连接。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不需DNA合成后修饰，而是将药物的亚磷酰胺单体直接作为一个单体参与DNA的合成，并且通过磷酸二酯键的连接方式极大程度地保证了核酸适体的特异性和化疗药物的疗效。
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公开(公告)号：CN112569365B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN201910935974.1
申请日：2019-09-29
申请人： 湖南大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07H21/00 , C07H1/00
摘要： 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物，包括药物分子基团和核酸适配体片段，所述药物分子基团选自丝裂霉素C基团，所述药物分子基团与核酸适配体片段之间通过连接基团连接。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不仅具有核酸适配体所有的优点，丝裂霉素C是一种非特异性的抗癌药物，对细胞没有选择性，通过特定的连接分子将核酸适配体与丝裂霉素C结合，能够有效提高丝裂霉素C的靶向能力，从而达到特异性杀伤肿瘤细胞的效果。
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公开(公告)号：CN112007169B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN201910460767.5
申请日：2019-05-30
申请人： 湖南大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K31/537 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明提供一种核酸适配体药物偶联物，包括药物分子基团和核酸适配体片段，所述核酸适配体片段的多核苷酸序列包括如SEQ ID NO.1所示的序列。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不仅具有核酸适配体所有的优点，还具有优越的血清稳定性，在生物体内循环时间长，对其稳定性考察方面发现，该适配体有良好的抗酶解能力，并且在核酸适配体5’端修饰小分子药物，提高了核酸适配体药物偶联物的稳定性。
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公开(公告)号：CN111643675A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010457085.1
申请日：2020-05-26
申请人： 湖南大学
IPC分类号： A61K47/64 , A61K31/704 , A61K45/00 , A61K47/54 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种多肽-核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明所提供的多肽-核酸适配体药物偶联物，包括多肽片段和核酸适配体片段，所述多肽片段的N端与核酸适配体片段的5’端连接，所述多肽片段选自靶向HSP70的多肽片段，所述核酸适配体片段靶向肿瘤细胞，所述核酸适配体片段中嵌入有药物分子。本发明所提供的多肽-核酸适配体药物偶联物对耐药的肿瘤细胞具有更强的杀伤能力，且在显著抑制肿瘤细胞的增殖的同时，还能够降低药物的毒副作用，具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号：CN112007169A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201910460767.5
申请日：2019-05-30
申请人： 湖南大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K31/537 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明提供一种核酸适配体药物偶联物，包括药物分子基团和核酸适配体片段，所述核酸适配体片段的多核苷酸序列包括如SEQ ID NO.1所示的序列。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不仅具有核酸适配体所有的优点，还具有优越的血清稳定性，在生物体内循环时间长，对其稳定性考察方面发现，该适配体有良好的抗酶解能力，并且在核酸适配体5’端修饰小分子药物，提高了核酸适配体药物偶联物的稳定性。
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公开(公告)号：CN112569365A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910935974.1
申请日：2019-09-29
申请人： 湖南大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07H21/00 , C07H1/00
摘要： 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物，包括药物分子基团和核酸适配体片段，所述药物分子基团选自丝裂霉素C基团，所述药物分子基团与核酸适配体片段之间通过连接基团连接。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不仅具有核酸适配体所有的优点，丝裂霉素C是一种非特异性的抗癌药物，对细胞没有选择性，通过特定的连接分子将核酸适配体与丝裂霉素C结合，能够有效提高丝裂霉素C的靶向能力，从而达到特异性杀伤肿瘤细胞的效果。
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公开(公告)号：CN111961108A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201910605159.9
申请日：2019-07-05
申请人： 湖南大学
IPC分类号： C07J43/00 , C07F9/24 , C07F9/655 , C07J51/00 , C07H21/04 , C07H1/00 , A61K47/54 , A61K31/09 , A61P35/00 , A61K31/664 , A61K31/665 , A61K31/688
摘要： 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明提供一种核酸适配体药物偶联物，包括药物分子基团和核酸适配体片段，所述药物分子基团与核酸适配体片段之间通过磷酸二酯键连接。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不需DNA合成后修饰，而是将药物的亚磷酰胺单体直接作为一个单体参与DNA的合成，并且通过磷酸二酯键的连接方式极大程度地保证了核酸适体的特异性和化疗药物的疗效。
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