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公开(公告)号：CN107233564A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710409290.9
申请日：2009-10-02
申请人： 莱特克斯生物制药股份有限公司
发明人： 文哲·斯坦森 , 弗雷德里克·艾伦·里森 , 斯蒂格·欧洛夫·马格努斯·英格威斯特 , 特隆德·弗莱戈斯塔德 , 欧斯汀·瑞克德尔 , 约翰·希谷尔德·斯万德森
CPC分类号： C07K5/0817 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , C07K17/00 , A61L15/32 , A61L15/44 , A61L15/46 , A61L2300/252 , A61L2300/404 , C08L89/00
摘要： 本发明涉及用于治疗个体的生物膜相关的感染的肽或拟肽类，其中所述肽或拟肽类：a)带有净正电荷；b)长度为1‑6个氨基酸，或者是大小相当的拟肽类；以及c)性质上是两亲的，并且具有一个或多个亲脂基团，所述亲脂基团之一包含至少7个非氢的原子。
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公开(公告)号：CN101970459B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN200880126952.0
申请日：2008-12-22
申请人： 莱特克斯生物制药股份有限公司
发明人： 文哲·斯坦森 , 邦特·艾瑞卡·浩格 , 欧斯汀·瑞克德尔 , 约翰·希谷尔德·斯万德森
摘要： 本发明涉及通式(I)AA-AA-AA-X-Y-Z的化合物，其中，以任何顺序，所述AA(氨基酸)部分中的2个为阳离子性氨基酸，并且所述AA中的1个为具有亲脂性R基团的氨基酸，所述R基团具有14个至27个非氢原子；X为N原子，其可以被支链或直链C1-C10烷基或芳基取代，所述基团可以含有高至2个选自N、O和S的杂原子；Y表示选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团，其中Ra为C、O、S或N，并且Rb为C；每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或不被取代；并且Z为包含1至3个环状基团的基团，每一环状基团包含5个或6个非氢原子，2个或更多个环状基团可以是稠合的，并且一个或多个环状基团可以被取代；Z部分包含最多15个非氢原子；并且其中Y和Z之间的键为Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。本发明还涉及包含这些化合物的制剂和它们在治疗方面的用途，尤其是作为抗微生物剂或抗肿瘤剂的用途。
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公开(公告)号：CN102171238A
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200980139263.8
申请日：2009-10-02
申请人： 莱特克斯生物制药股份有限公司
发明人： 文哲·斯坦森 , 弗雷德里克·艾伦·里森 , 斯蒂格·欧洛夫·马格努斯·英格威斯特 , 特隆德·弗莱戈斯塔德 , 欧斯汀·瑞克德尔 , 约翰·希谷尔德·斯万德森
摘要： 本发明涉及用于治疗个体的生物膜相关的感染的肽或拟肽类，其中所述肽或拟肽类：a)带有净正电荷；b)长度为1-6个氨基酸，或者是大小相当的拟肽类；以及c)性质上是两亲的，并且具有一个或多个亲脂基团，所述亲脂基团之一包含至少7个非氢的原子。
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公开(公告)号：CN101970459A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200880126952.0
申请日：2008-12-22
申请人： 莱特克斯生物制药股份有限公司
发明人： 文哲·斯坦森 , 邦特·艾瑞卡·浩格 , 欧斯汀·瑞克德尔 , 约翰·希谷尔德·斯万德森
摘要： 本发明涉及通式(I)AA-AA-AA-X-Y-Z的化合物，其中，以任何顺序，所述AA(氨基酸)部分中的2个为阳离子性氨基酸，并且所述AA中的1个为具有亲脂性R基团的氨基酸，所述R基团具有14个至27个非氢原子；X为N原子，其可以被支链或直链C1-C10烷基或芳基取代，所述基团可以含有高至2个选自N、O和S的杂原子；Y表示选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团，其中Ra为C、O、S或N，并且Rb为C；每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或不被取代；并且Z为包含1至3个环状基团的基团，每一环状基团包含5个或6个非氢原子，2个或更多个环状基团可以是稠合的，并且一个或多个环状基团可以被取代；Z部分包含最多15个非氢原子；并且其中Y和Z之间的键为Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。本发明还涉及包含这些化合物的制剂和它们在治疗方面的用途，尤其是作为抗微生物剂或抗肿瘤剂的用途。
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公开(公告)号：CN101970454A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200880126334.6
申请日：2008-12-22
申请人： 莱特克斯生物制药股份有限公司
发明人： 文哲·斯坦森 , 欧斯汀·瑞克德尔 , 约翰·希谷尔德·斯万德森
CPC分类号： C07K1/062 , C07K1/1077
摘要： 本发明涉及提高肽或拟肽对胰蛋白酶降解的抗性的方法，其中包括将式(I)：X-Y-Z(I)的C-端封端基团并入到所述的肽或拟肽中，其中X是N原子，其可以被支链的或直链的C1-C10烷基或芳基取代，所述的基团可以包含至多2个选自N、O和S的杂原子；Y代表选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团，其中Ra是C、O、S或N，并且Rb是C；每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或无取代；并且Z是包含1至3个环状基团的基团，每一环状基团具有5或6个非氢原子，2个或更多个环状基团可以是稠和的并且一个或多个的环可以被取代；Z基团包含最多15个非氢原子；并且其中Y和Z之间的键是Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。
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