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公开(公告)号：CN108697770A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201680080750.1
申请日：2016-12-21
申请人： 得克萨斯技术大学联合体
IPC分类号： A61K38/31
CPC分类号： C07K1/062 , C07F9/3282 , C07F9/36 , C07F9/5325 , Y02P20/55
摘要： 公开了用于Fmoc/tBu溶液相肽合成的系统和方法，包括开发新的苄基型GAP保护基团及其相关用途。使用这种新的GAP保护基团代替聚合物载体，促进C至N Fmoc肽合成，而无需色谱法、重结晶或聚合物载体。可以高收率添加和去除GAP基团。
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公开(公告)号：CN103189384A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201180052637.X
申请日：2011-10-20
申请人： 隆萨有限公司
发明人： 费尔南多·阿尔贝利西欧 , 米谢勒·克里斯托 , 马蒂厄·吉罗 , 米里亚姆·贡戈拉贝尼特斯 , 茱蒂特·图拉-普赫
CPC分类号： C07K1/068 , C07K1/04 , C07K1/062 , C07K5/06086 , C08F112/08 , Y02P20/55
摘要： 本发明系关于一种用于N端肽片段PEP-N及C端肽片段C-PEP的均质溶液相肽合成（HSPPS）的方法，其中C-PEP带有包含二酮哌嗪（DKP）的特定C端保护基，其含有柄状基团HG，其中HG系连接至肽片段的C端；从而此包含DKP的特定C端保护基可自肽如同习知所用的C端保护基一般选择性裂解。藉由使用此包含DKP及HG的C端保护基，可避免基于HSPPS及固相肽合成（SPPS）的组合的汇集肽合成中的某些方法步骤。本发明进一步关于一种藉由SPPS制备该经特定保护的片段C-PEP的方法，其系藉由使用包含特定二肽及HG的连接子以使生长中的肽链连接至树脂而达成，当肽片段C-PEP自支撑树脂裂解时，该连接子形成该DKP基团；且进一步关于制备方法的中间物。
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公开(公告)号：CN103080058B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201180041916.6
申请日：2011-08-30
申请人： 味之素株式会社
发明人： 高桥大辅
IPC分类号： C07C43/23 , C07C43/225 , C07C217/54 , C07C233/25 , C07C235/42 , C07K1/06 , C07B51/00
CPC分类号： C07K1/066 , C07C41/09 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C209/08 , C07C217/58 , C07C231/14 , C07C233/25 , C07C235/42 , C07C2603/18 , C07K1/062 , C07K5/06086 , C07K5/06165 , C07K5/0819 , C07K5/0821 , C07K5/1008 , C07K5/1021 , C07K7/06
摘要： 本发明提供特定的含有支链的芳香族化合物。本发明的含有支链的芳香族化合物易溶于分液操作性良好的乙酸异丙酯，能够用于肽等的制造方法，其中，仅经过抽提分离即可引向最终产物，无需在各步骤对各中间体进行结晶分离。
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公开(公告)号：CN103080058A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201180041916.6
申请日：2011-08-30
申请人： 味之素株式会社
发明人： 高桥大辅
IPC分类号： C07C43/23 , C07C43/225 , C07C217/54 , C07C233/25 , C07C235/42 , C07K1/06 , C07B51/00
CPC分类号： C07K1/066 , C07C41/09 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C209/08 , C07C217/58 , C07C231/14 , C07C233/25 , C07C235/42 , C07C2603/18 , C07K1/062 , C07K5/06086 , C07K5/06165 , C07K5/0819 , C07K5/0821 , C07K5/1008 , C07K5/1021 , C07K7/06
摘要： 本发明提供特定的含有支链的芳香族化合物。本发明的含有支链的芳香族化合物易溶于分液操作性良好的乙酸异丙酯，能够用于肽等的制造方法，其中，仅经过抽提分离即可引向最终产物，无需在各步骤对各中间体进行结晶分离。
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公开(公告)号：CN102405227A
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN201080015931.9
申请日：2010-03-25
申请人： 奥洁克公司
IPC分类号： C07K1/02 , C07K1/06 , C07K1/107 , C07K14/315
CPC分类号： C07K1/1075 , C07K1/02 , C07K1/04 , C07K1/062 , C07K1/063 , C07K14/315 , C07K14/32
摘要： 本发明提供合成包含至少一个分子内桥的分子内桥连多肽的方法。本发明进一步提供合成包含两个分子内桥的分子内桥连多肽的方法，其中所述两个分子内桥形成两个重叠环、两个串联环或两个嵌入环。本发明亦提供用于合成包括乳链菌肽A在内的羊毛硫抗生素的方法。另外，本发明提供通过本文所公开的方法合成的分子内桥连多肽和差异保护的正交羊毛硫氨酸。
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公开(公告)号：CN101970454A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200880126334.6
申请日：2008-12-22
申请人： 莱特克斯生物制药股份有限公司
发明人： 文哲·斯坦森 , 欧斯汀·瑞克德尔 , 约翰·希谷尔德·斯万德森
CPC分类号： C07K1/062 , C07K1/1077
摘要： 本发明涉及提高肽或拟肽对胰蛋白酶降解的抗性的方法，其中包括将式(I)：X-Y-Z(I)的C-端封端基团并入到所述的肽或拟肽中，其中X是N原子，其可以被支链的或直链的C1-C10烷基或芳基取代，所述的基团可以包含至多2个选自N、O和S的杂原子；Y代表选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团，其中Ra是C、O、S或N，并且Rb是C；每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或无取代；并且Z是包含1至3个环状基团的基团，每一环状基团具有5或6个非氢原子，2个或更多个环状基团可以是稠和的并且一个或多个的环可以被取代；Z基团包含最多15个非氢原子；并且其中Y和Z之间的键是Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。
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