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公开(公告)号：CN100455560C
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200410046282.5
申请日：2004-06-09
IPC分类号： C07C219/22 , A61K31/221 , A61K31/222 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/32 , A61P25/04
摘要： 本发明公开一类含长链脂肪酰基取代的文拉法辛前体药物，为结构如通式I所示的化合物及其可作为药用的盐或水合物，其中，R1代表氢、含1至6个碳的直链或支链烷基或酰基、或三氟甲基；R2代表含8至18个碳的直链或支链羰酰基；*代表手性中心。本发明还公开了该前体药物的制备方法以及在防治中枢神经系统疾病中的应用。本发明提供的前体药物半衰期均接近或超过10小时，与文拉法辛相比，具有优异的长效作用。
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公开(公告)号：CN100413887C
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200510055660.0
申请日：2005-03-22
IPC分类号： C07K14/435 , C12N15/12 , C12N15/63
摘要： 本发明公开了KRAB型锌指蛋白KRANA及其活性片段在制备抑制p53转录功能的负调控分子中的应用；其中，所述KRAB型锌指蛋白KRANA的氨基酸残基序列如SEQ ID NO：1所示。本发明的p53负调控分子对p53的转录抑制作用受ATM的负调控，提示在ATM的调控网络中存在一条新的将信号从ATM向p53传递的支路。本发明不仅扩充了KRAB型锌指蛋白家族的成员，增加了对此类分子作用机制的了解；还为白血病及放射病的防治提供新的靶标和思路。
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公开(公告)号：CN100413866C
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN03813734.8
申请日：2003-07-29
IPC分类号： C07D475/14 , A61K31/525 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/02 , A61P19/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了核黄素衍生物及其制备方法与应用。用该化合物制成的油混悬制剂具有稳定性好，一次肌肉注射150mg，作用时间长达3个月，大大提高了核黄素的生物利用度，为防治常见的核黄素缺乏病及提高核黄素治疗效果提供了一种重要的药物疗法。并发现该制剂对白血病行骨髓移植和抗肿瘤化疗、放疗中所引起的各种皮炎、口腔与消化道粘膜炎以及各种顽固性口腔溃疡有很好的辅助治疗效果，提高了临床病人化疗、放疗的耐受力，同时还具有核黄素治疗或辅助治疗治疗冠心病、高血压并发症、关节炎、烧伤等疾病的效果。本发明具有制备工艺简单、长效机制清楚、疗效确切，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN100335616C
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：CN200310112981.0
申请日：2003-12-29
IPC分类号： C12N5/00 , C12N5/08 , C07K1/36 , C07K14/435 , G01N33/68 , G01N33/574
CPC分类号： C07K14/4748
摘要： 本发明公开了一种获得血液中实体肿瘤相关游离蛋白的方法。本发明所提供的获得血液中实体肿瘤相关游离蛋白的方法，包括以下步骤：1)培养实体肿瘤细胞及相应正常组织获取原代细胞或将实体肿瘤及相应正常组织进行器官培养；2)培养步骤1)中获得的原代细胞或器官，制备条件培养基，进行SDS-PAGE电泳与纳升液相色谱电喷雾串联质谱仪分析，得到差异蛋白质；3)在所述实体肿瘤患者和正常人血浆中检测步骤2)中所述差异蛋白质，确定所述实体肿瘤相关游离蛋白。本发明的方法可快速、准确地获得一组实体肿瘤相关游离蛋白，利用获得的实体肿瘤相关游离蛋白可以制备其抗体，进一步制成ELISA试剂盒或蛋白芯片用于实体肿瘤病人的诊断，进而指导治疗，将在肿瘤的临床诊断和治疗中发挥重要作用。
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公开(公告)号：CN1795846A
公开(公告)日：2006-07-05
申请号：CN200410101492.X
申请日：2004-12-21
IPC分类号： A61K31/155 , A61K9/00 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及一种新型的盐酸二甲双胍口服固体制剂及其制备方法，所述口服固体制剂以盐酸二甲双胍为活性成分，并含有合适的崩解剂、填充剂、溶胀性辅料、助流剂及任选的其它药用辅料或载体。该制剂崩解迅速，分散均匀，可方便病人服药、胃肠道刺激症状轻、饭前服用迅速起效，从而有效控制餐后血糖水平，适于治疗非胰岛素依赖型(II型)糖尿病。
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公开(公告)号：CN1706813A
公开(公告)日：2005-12-14
申请号：CN200410046282.5
申请日：2004-06-09
IPC分类号： C07C217/60 , A61K31/137 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/32 , A61P25/04 , A61P43/00
摘要： 本发明公开一类含长链脂肪酰基取代的文拉法辛前体药物，为结构如通式I所示的化合物及其可作为药用的盐或水合物，其中，R1代表氢、含1至6个碳的直链或支链烷基或酰基、或三氟甲基；R2代表含8至18个碳的直链或支链羰酰基；*代表手性中心。本发明还公开了该前体药物的制备方法以及在防治中枢神经系统疾病中的应用。本发明提供的前体药物半衰期均接近或超过10小时，与文拉法辛相比，具有优异的长效作用。
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公开(公告)号：CN1695625A
公开(公告)日：2005-11-16
申请号：CN200410037897.1
申请日：2004-05-13
发明人： 吕秋军
摘要： 本发明涉及薯蓣皂苷元在预防辐射和化疗药物引起的消化道粘膜炎的新用途和含薯蓣皂苷元的药物组合物。
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公开(公告)号：CN1683548A
公开(公告)日：2005-10-19
申请号：CN200410031176.X
申请日：2004-04-14
摘要： 本发明涉及生物学领域，发明了两端有固定序列的寡核苷酸文库小序列的连接测定方法，结果1次序列测定反应可以获得约8至20条文库小序列，相当于发明前8至20次序列测定反应功效，其费用约为发明前的二十分之一至八分之一之间。此方法设计了一个特别的引物——搭桥引物，用此引物进行聚合酶链式反应(PCR)扩增，扩增的产物克隆到相关载体后进行序列测定。此方法快速、经济地批量测定两端有固定序列的寡核苷酸文库小序列。在阐明生物大分子(包括蛋白质，mRNA，DNA分子)的结合寡核苷酸文库序列中有应用价值。有利于研究发现生物大分子(蛋白质，mRNA，DNA分子)的寡核苷酸小分子药物，对理论研究、和人类疾病治疗药物的研究发现有应用价值。
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公开(公告)号：CN1661373A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN200510001962.X
申请日：2005-01-13
IPC分类号： G01N33/68 , C12Q1/68 , A61K38/17 , A61K39/395 , A61K48/00 , A61K49/00 , A61K35/78 , A61K31/353 , A61P1/16 , A61P31/14
摘要： 本发明涉及一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的新发明靶点及其用途。具体说是抑制纤连蛋白(fibronectin)的表达可以抑制HBV的活性，以纤连蛋白为靶可以有效地抑制HBV的复制及其基因和蛋白的表达，从而用于抗HBV药物的筛选和HBV感染的治疗。本实验室通过应用半定量RT－PCR和WESTERN印迹技术，发现纤连蛋白在转染有HBV基因组能够表达完整Dane氏颗粒的HepG2.2.15细胞中高表达，而在HepG2细胞中不表达，且在抗病毒药物处理HepG2.2.15细胞后，纤连蛋白表达发生显著下调。应用靶向纤连蛋白mRNA的反义序列抑制纤连蛋白的蛋白表达，可显著抑制HepG2.2.15中HBV的复制及其基因和蛋白的表达，这种抑制作用可被外源加入的纤连蛋白拮抗。应用纤连蛋白抗体以及可抑制fibronectin表达的小分子化合物亦可显著抑制HepG2.2.15中HBV的复制及其基因和蛋白的表达。因此，确定纤连蛋白可以作为抗HBV药物的新靶点，可用于抗HBV药物的筛选及指导临床HBV感染的治疗。
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